Ципионат тестостерона - Testosterone cypionate

Ципионат тестостерона
Тестостерон ципионат.svg
Молекула тестостерона ципионата ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияДепо-Тестостерон, другие
Другие именаТС; TCPP; Ципионат тестостерона; Циклопентилпропионат тестостерона; Циклопентанепропионат тестостерона; Тестостерон 17β-циклопентилпропионат
Маршруты
администрация		Внутримышечная инъекция
Класс препаратаАндроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьУстный: очень низкий
Внутримышечный: очень высоко
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада~ 8 дней я. )[1]
Экскреция90% Моча; 6% кал[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
ECHA InfoCard100.000.335 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС40О3
Молярная масса412.614 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Ципионат тестостерона, продается под торговой маркой Депо-тестостерон среди прочего, это андроген и анаболический стероид (AAS) лекарство, которое используется в основном для лечения низкий уровень тестостерона у мужчин.[2][3][4] Он также используется в гормональная терапия за трансгендерные мужчины.[5][6] Это дается инъекция в мышцу или же подкожно, один раз в одну-четыре недели, в зависимости от клинических показаний.[4][7][8][9]

Побочные эффекты ципионата тестостерона включают симптомы из маскулинизация подобно угревая сыпь, усиленный рост волос, голос меняется, и увеличил сексуальное желание.[4] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, агонист из рецептор андрогенов (AR), биологическая мишень андрогенов как тестостерон и дигидротестостерон (DHT).[10][4] Он имеет сильный андрогенный эффекты и умеренные анаболический эффекты, которые делают его полезным для маскулинизации и подходящим для заместительная андрогенная терапия.[4] Ципионат тестостерона - это эфир тестостерона и длительный пролекарство из тестостерон в организме.[7][2][3] Из-за этого он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона.[11]

Ципионат тестостерона был представлен для медицинского применения в 1951 году.[12][13] Вместе с тестостерон энантат, ундеканоат тестостерона, и пропионат тестостерона, это один из наиболее часто используемых эфиров тестостерона.[10][4] Используется в основном в Соединенные Штаты.[4] В дополнение к своему медицинскому применению, ципионат тестостерона используется для улучшить телосложение и работоспособность.[4] Препарат представляет собой контролируемое вещество во многих странах немедицинское использование, как правило, незаконно.[4]

Медицинское использование

Смотрите также: Андрогенная заместительная терапия § Использование в медицине, и Анаболический стероид § Медицинский

Ципионат тестостерона используется в основном в заместительная андрогенная терапия.[14] В настоящее время он одобрен FDA для лечения первичных или гипогонадотропных гипогонадизм (врожденный или приобретенный). Его безопасность в андропауза (Гипогонадизм с поздним началом у мужчин) еще не установлен.[1] В настоящее время он используется не по прямому назначению для рак молочной железы, заболевания груди, задержка полового созревания у мальчиков, олигоспермия (низкое количество сперматозоидов), заместительная гормональная терапия в трансгендер люди,[9] и остеопороз.[15][1]

Побочные эффекты

Смотрите также: Анаболический стероид § Побочные эффекты, и Андрогенная заместительная терапия § Побочные эффекты

Побочные эффекты ципионата тестостерона включают вирилизация среди прочего.[4] Но если серьезно, это может создать условия для острое сердечно-сосудистое заболевание, увеличение предстательная железа железа печень неисправность, проблемы, связанные с коагуляция, легочная эмболия, и полицитемия.[16]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Тестостерон § Механизм действия, и Анаболический стероид § Фармакология
Андрогенная и анаболическая активность
андрогенов / анаболических стероидов
МедикаментСоотношениеа
Тестостерон~1:1
Андростанолон (DHT)~1:1
Метилтестостерон~1:1
Метандриол~1:1
Флуоксиместерон1:1–1:15
Метандиенон1:1–1:8
Дростанолон1:3–1:4
Метенолон1:2–1:30
Оксиметолон1:2–1:9
Оксандролон1:3–1:13
Станозолол1:1–1:30
Нандролон1:3–1:16
Этилэстренол1:2–1:19
Норетандролон1:1–1:20
Примечания: У грызунов. Сноски: а = Отношение андрогенной активности к анаболической. Источники: См. Шаблон.

Ципионат тестостерона - это пролекарство тестостерона и является андрогеном и анаболический андрогенный стероид (AAS). То есть это агонист из рецептор андрогенов (AR).

Фармакокинетика

В фармакокинетика тестостерона ципионата через депо внутримышечная инъекция, включая его период полувыведения и продолжительность действия, как говорят, чрезвычайно сопоставимы и, следовательно, по существу такие же, как у тестостерон энантат.[4][3] Таким образом, ципионат тестостерона и энантат тестостерона считаются «функционально взаимозаменяемыми» лекарствами.[4] Для справки, энантат тестостерона имеет период полувыведения 4,5 дня и среднее время пребывания 8,5 дней и требует частого введения примерно раз в неделю.[17] Это приводит к большим колебаниям уровня тестостерона, причем уровни изначально повышены и являются супрафизиологическими.[17] Фармакокинетика ципионата тестостерона была изучена и опубликована.[18]

Химия

Смотрите также: Андрогенный эфир и Список эфиров андрогенов

Ципионат тестостерона или 17β-циклопентилпропионат тестостерона синтетический андростан стероидный препарат и производная из тестостерон.[19][20] Это сложный эфир андрогена; в частности, это C17β циклопентилпропионат (ципионат) сложный эфир тестостерона.[19][20]

История

Ципионат тестостерона был впервые синтезирован в 1951 году.[21] и был введен для медицинского использования в Соединенные Штаты в том же году под торговой маркой Depo-Testosterone.[12][13]

Общество и культура

Родовые имена

Ципионат тестостерона это родовое имя препарата и его USP.[19][20][22][23] Препарат не имеет ГОСТИНИЦА, USAN, или же БАН.[19][20][22][23] Это также упоминалось как ципионат тестостерона, а также циклопентилпропионат тестостерона или же циклопентанепропионат тестостерона.[19][20][22][23]

Фирменные наименования

Ципионат тестостерона продается или продавался под различными торговыми марками, включая:[19][20][22][23]

  • Андро Кип
  • Andronaq LA
  • Андронат
  • Деп Андро
  • Dep Test
  • Депостерон
  • Depostomead
  • Депотест
  • Депо-тестостерон
  • Деповирин
  • Дюрандро
  • Самый прочный
  • Jectatest
  • Малоген CYP
  • Pertestis
  • Testa-C
  • Testadiate Depo
  • Тестекс Эльму Пролонгатум
  • Testoject LA
  • Вирилон

Доступность

Смотрите также: Список андрогенов / анаболических стероидов, доступных в США

Ципионат тестостерона продается в Соединенные Штаты.[4][20] Он не широко доступен за пределами Соединенных Штатов, хотя продавался в Канада, Австралия, Испания, Бразилия, и Южная Африка.[4][20]

Легальное положение

Ципионат тестостерона, наряду с другими ААС, является график III контролируемое вещество в Соединенные Штаты под Закон о контролируемых веществах и график IV контролируемое вещество в Канада под Закон о контролируемых наркотиках и веществах.[24][25]

Рекомендации

  1. ^ а б c d Pfizer. «Депо-тестостерон; инъекции тестостерона ципионата, USP» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  2. ^ а б Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 июля 2012 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замещение. Издательство Кембриджского университета. С. 315–. ISBN  978-1-107-01290-5.
  3. ^ а б c Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция. Springer Science & Business Media. С. 442–. ISBN  978-3-540-78355-8.
  4. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 212–216. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  5. ^ Коста, Лаура Бриджейро Фернандес; Роса-э-Силва, Ана Каролина Джапур де Са; Медейруш, Себастьян Фрейтас де; Накул, Андреа Престес; Карвалью, Бруно Рамальо де; Бенетти-Пинто, Кристина Лагуна; Йела, Даниэла Ангераме; Масиэль, Густаво Арантес Роса; Соарес Жуниор, Хосе Мария; Мараньян, Тесия Мария де Оливейра (май 2018 г.). «Рекомендации по применению тестостерона у мужчин-трансгендеров *». Revista Brasileira de Ginecologia e Obstetrícia. 40 (5): 275–280. Дои:10.1055 / с-0038-1657788. ISSN  0100-7203. PMID  29913543.
  6. ^ Ирвиг М.С. (апрель 2017 г.). «Тестостеронотерапия для трансгендерных мужчин». Ланцет. Диабет и эндокринология. 5 (4): 301–311. Дои:10.1016 / S2213-8587 (16) 00036-X. PMID  27084565.
  7. ^ а б Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1185, 1187. ISBN  978-0-7817-1750-2.
  8. ^ Айд Ф.Дж. (2000). Лексикон психиатрии, неврологии и неврологии. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 974–. ISBN  978-0-7817-2468-5.
  9. ^ а б Hembree WC, Cohen-Kettenis PT, Gooren L, Hannema SE, Meyer WJ, Murad MH и др. (Ноябрь 2017 г.). "Эндокринное лечение лиц, страдающих гендерной дисфорией / несовместимостью с полом: клиническое руководство эндокринного общества". Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 102 (11): 3869–3903. Дои:10.1210 / jc.2017-01658. PMID  28945902.
  10. ^ а б Кичман А.Т. (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов». Британский журнал фармакологии. 154 (3): 502–21. Дои:10.1038 / bjp.2008.165. ЧВК  2439524. PMID  18500378.
  11. ^ Санторо Н., Браунштейн Г.Д., Баттс К.Л., Мартин К.А., МакДермотт М., Пинкертон СП (апрель 2016 г.). «Составные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринного общества». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 101 (4): 1318–43. Дои:10.1210 / jc.2016-1271. PMID  27032319.
  12. ^ а б Издательство William Andrew (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание. Эльзевир. С. 3170–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  13. ^ а б Хоберман Дж. (21 февраля 2005 г.). Сны о тестостероне: омоложение, афродизия, допинг. Калифорнийский университет Press. С. 134–. ISBN  978-0-520-93978-3.
  14. ^ HRTGuru corp. «Что такое тестостерон ципионат».CS1 maint: использует параметр авторов (связь)
  15. ^ «Профиль лекарственного средства тестостерона ципионата». Adis Insight.
  16. ^ «Общие побочные эффекты тестостерона ципионата, о которых сообщают реальные пользователи». Получено 2020-09-06.
  17. ^ а б Пейн А.Х., Харди депутат (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезнях. Springer Science & Business Media. С. 423–. ISBN  978-1-59745-453-7.
  18. ^ Нанкин HR (июнь 1987 г.). «Кинетика гормона после внутримышечного введения тестостерона ципионата». Фертильность и бесплодие. 47 (6): 1004–9. Дои:10.1016 / S0015-0282 (16) 59237-1. PMID  3595893.
  19. ^ а б c d е ж Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 641–642. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  20. ^ а б c d е ж грамм час Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1002–1004. ISBN  978-3-88763-075-1.
  21. ^ Деканси Дж., Чепмен Р.Н. (сентябрь 1953 г.). «Фенилпропионат тестостерона (TPP): биологические испытания с новым андрогеном». Br J Pharmacol Chemother. 8 (3): 271–7. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1953.tb00793.x. ЧВК  1509286. PMID  13093945.
  22. ^ а б c d Morton I, Hall JM (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. ISBN  978-94-011-4439-1.
  23. ^ а б c d "Тестостерон". Drugs.com International.
  24. ^ Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание. CRC Press. С. 30–. ISBN  978-1-4200-0346-8.
  25. ^ Лилли Л.Л., Снайдер Дж. С., Коллинз С. Р. (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения. Elsevier Health Sciences. С. 50–. ISBN  978-1-77172-066-3.