Андарин - Andarine

Андарин
Клинические данные
Другие имена	Ацетамидоксолутамид; Андроксолутамид; GTx-007; С-4
Код УВД	Никто;
Легальное положение
Легальное положение	нас: Новый исследуемый препарат ;
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (2S) -3- (4-ацетамидофенокси) -2-гидрокси-2-метил-N- (4-нитро-3-трифторметилфенил) пропионамид;
Количество CAS	401900-40-1 ;
PubChem CID	9824562;
IUPHAR / BPS	7849;
DrugBank	DB07423 ;
ChemSpider	8000309 ;
UNII	7UT2HAH49H;
ЧЭМБЛ	ChEMBL125236 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID40193187 ;
ECHA InfoCard	100.230.653
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС18F3N3О6
Молярная масса	441.363 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки FC (F) (F) c1cc (ccc1 [N +] ([O -]) = O) NC (= O) [C @@] (O) (COc2ccc (cc2) NC (= O) C) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C19H18F3N3O6 / c1-11 (26) 23-12-3-6-14 (7-4-12) 31-10-18 (2,28) 17 (27) 24-13-5-8- 16 (25 (29) 30) 15 (9-13) 19 (20,21) 22 / h3-9,28H, 10H2,1-2H3, (H, 23,26) (H, 24,27) / t18 - / м0 / с1 ; Ключ: YVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N ;
	(что это?) (проверять)

Андарин (кодовые названия развития GTx-007, С-4) является следственным селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM) разработан GTX, Inc для лечения таких состояний, как мышца тратить остеопороз и доброкачественная гипертрофия простаты,^[1] с использованием нестероидный антиандроген бикалутамид в качестве свинцового соединения.^[2]

Андарин является перорально активным частичный агонист из рецептор андрогенов (AR). У интактных самцов крыс прием 0,5 мг андарина в день снижает вес простаты до 79,4% и незначительно увеличивает вес мышцы, поднимающей задний проход. У кастрированных самцов крыс эта доза восстанавливала только 32,5% веса простаты, но 101% веса мышцы, поднимающей задний проход. ^[3] Это говорит о том, что андарин способен конкурентно блокировать связывание дигидротестостерон к его рецепторам-мишеням в предстательной железе, но его частичное агонистическое действие на AR предотвращает побочные эффекты, связанные с антиандрогенами, традиционно используемыми для лечения ДГПЖ.^[4]

Смотрите также

Рекомендации

^ Хотт Дж. Л., Боркман РФ (ноябрь 1989 г.). «Нефлуоресценция 4-фтортриптофана». Биохимический журнал. 264 (1): 297–9. Дои:10.1124 / jpet.102.040840. ЧВК 1133577. PMID 2604714.
^ Чен Дж., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (июнь 2005 г.). «Открытие и терапевтические перспективы селективных модуляторов рецепторов андрогенов». Молекулярные вмешательства. 5 (3): 173–88. Дои:10.1124 / миль 5.3.7. ЧВК 2072877. PMID 15994457.
^ граммГао В., Кирби Дж. Д., Наир В. А., Чанг К., Парлоу А. Ф., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (декабрь 2004 г.). «Сравнение фармакологических эффектов нового селективного модулятора рецепторов андрогенов, ингибитора 5альфа-редуктазы финастерида и гидроксифлутамида антиандрогена у интактных крыс: новый подход к доброкачественной гиперплазии простаты». Эндокринология. 145 (12): 5420–8. Дои:10.1210 / en.2004-0627. ЧВК 2098692. PMID 15308613.
^ Гао В., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Фармацевтические исследования. 23 (8): 1641–58. Дои:10.1007 / s11095-006-9024-3. ЧВК 2072875. PMID 16841196.

Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[ReferenceA-1] Хотт Дж. Л., Боркман РФ (ноябрь 1989 г.). «Нефлуоресценция 4-фтортриптофана». Биохимический журнал. 264 (1): 297–9. Дои:10.1124 / jpet.102.040840. ЧВК 1133577. PMID 2604714.

[2] Чен Дж., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (июнь 2005 г.). «Открытие и терапевтические перспективы селективных модуляторов рецепторов андрогенов». Молекулярные вмешательства. 5 (3): 173–88. Дои:10.1124 / миль 5.3.7. ЧВК 2072877. PMID 15994457.

[3] граммГао В., Кирби Дж. Д., Наир В. А., Чанг К., Парлоу А. Ф., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (декабрь 2004 г.). «Сравнение фармакологических эффектов нового селективного модулятора рецепторов андрогенов, ингибитора 5альфа-редуктазы финастерида и гидроксифлутамида антиандрогена у интактных крыс: новый подход к доброкачественной гиперплазии простаты». Эндокринология. 145 (12): 5420–8. Дои:10.1210 / en.2004-0627. ЧВК 2098692. PMID 15308613.

[4] Гао В., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Фармацевтические исследования. 23 (8): 1641–58. Дои:10.1007 / s11095-006-9024-3. ЧВК 2072875. PMID 16841196.

[1]

[2]

[3]

[4]