Проксалутамид - Proxalutamide

Проксалутамид
Проксалутамид skeletal.svg
Клинические данные
Другие именаGT-0918
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаНестероидные антиандрогены
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС19F4N5О2S
Молярная масса517.50 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Проксалутамид (кодовое название разработки GT-0918) это нестероидный антиандроген (NSAA) - в частности, селективный высоко-близость тихий антагонист из рецептор андрогенов (AR) - разрабатывается Suzhou Kintor Pharmaceuticals для лечения рак простаты.[1][2][3] Подавляет AR-опосредованное транскрипция гена сильнее, чем бикалутамид (в ~ 5-10 раз) и энзалутамид (в 2–5 раз) и поддерживает молчаливый антагонизм в кастрационно-резистентный рак простаты (CRPC) клетки.[2] Также было обнаружено, что подавлять AR, что могло бы в дальнейшем дать ему больше эффективность против CRPC по сравнению с существующими NSAA.[2] В отличие от энзалутамида, препарат показал низкие Центральная нервная система распределение и нет индукции припадки у животных.[2][3] По состоянию на 2017 год он находится в II этап клинические испытания при раке простаты.[1] Это также в доклинический исследование для лечения AR-положительных рак молочной железы.[1][2][3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c "Проксалутамид - Сучжоу Кинтор Фармасьютикалс". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ а б c d е Тонг И, Чен С, Ву Дж, Ян Дж, Чжан Х, Ву Х и др. (2014). «Проксалутамид (GT0918), мощный ингибитор пути рецептора андрогенов». Исследования рака. 74 (19 приложение): 614. Дои:10.1158 / 1538-7445.AM2014-614. ISSN  0008-5472.
  3. ^ а б c Тонг И, Чен Ц, Ву Дж, Чжан Х, Ву Х, Дуань И, Гао В, Ниу Х, Ма Л., Го Ц (2014). «Открытие мощных антагонистов рецепторов андрогенов для лечения рака молочной железы CRPC и AR +». Исследования рака. 73 (8 приложение): 2460. Дои:10.1158 / 1538-7445.AM2013-2460. ISSN  0008-5472.