LG-120907 - LG-120907
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 1,2,3,4-Тетрагидро-2,2-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно [5,6-g] хинолин |
| Класс препарата | Нестероидные антиандрогены |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС13F3N2О |
| Молярная масса | 294.277 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
LG-120907 это нестероидный антиандроген (NSAA) хинолин группа, разработанная Ligand Pharmaceuticals вместе с селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) как LG-121071 и никогда не продавался.[1][2][3][4] Препарат высокогоблизость антагонист из рецептор андрогенов (AR) с Kя значение 26 нМ, и было обнаружено, что рост из вентральная простата и семенные пузырьки у самцов крыс без увеличения циркулирующих уровней лютеинизирующий гормон или же тестостерон.[1][2][3] Однако это избирательность ткани не оценивался на людях.[5] LG-120907 есть перорально активный и показывает большую устную потенция чем арилпропионамид NSAA флутамид.[1][3][4]
7-фтор производная LG-120907, LG-105, также является мощным NSAA и, по-видимому, обладает большей эффективностью по сравнению с ними.[3] И наоборот, 6-этил, 8-дидесметил аналог LG-120907, LG-121071, SARM с мощным андрогенный деятельность, эквивалентная деятельности дигидротестостерон (DHT).[1][3]
Рекомендации
- ^ а б c d Ченгалвала, Мурти; О, Томас; Рой, Арун К. (2005). «Селективные модуляторы рецепторов андрогенов». Экспертное заключение о терапевтических патентах. 13 (1): 59–66. Дои:10.1517/13543776.13.1.59. ISSN 1354-3776.
- ^ а б Молер, Майкл Л; Наир, Випин А; Хван, Дон Джин; Раков, Игорь М; Патил, Ренукадеви; Миллер, Дуэйн Д. (2005). «Нестероидные тканевые селективные модуляторы рецепторов андрогенов: многообещающий класс клинических кандидатов». Экспертное заключение о терапевтических патентах. 15 (11): 1565–1585. Дои:10.1517/13543776.15.11.1565. ISSN 1354-3776. S2CID 96279138.
- ^ а б c d е Гао В., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (2006). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Pharm. Res. 23 (8): 1641–58. Дои:10.1007 / s11095-006-9024-3. ЧВК 2072875. PMID 16841196.
- ^ а б Нюронен TH, Седерхольм AA (2010). «Структурные основы компьютерного скрининга лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Экспертное мнение Drug Discov. 5 (1): 5–20. Дои:10.1517/17460440903468680. PMID 22823968. S2CID 21630468.
- ^ Роб Брэдбери (30 января 2007 г.). Рак. Springer Science & Business Media. С. 67–. ISBN 978-3-540-33120-9.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |