Метенолона энантат - Metenolone enanthate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Инъекция Нибала, Депо Примоболана |
| Другие имена | Метенолона энантат; Метенолона гептаноат; Метенолон 17β-энантат; NSC-64967; SH-601; SQ-16374; 1-метил-4,5α-дигидротестостерон 17β-гептаноат; Гептаноат 1-метил-DHT; 1-метил-5α-андрост-1-ен-17β-ол-3-он 17β-гептаноат |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Андроген; Анаболический стероид; Андрогенный эфир |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Устранение период полураспада | Я: 10,5 дней[1] |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.584  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27ЧАС42О3 |
| Молярная масса | 414.630 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Метенолона энантат, или же метенолона энантат, продается под торговыми марками Примоболан Депо и Нибальная инъекция, является андроген и анаболический стероид (AAS) лекарство, которое используется в основном для лечения анемия из-за недостаточность костного мозга.[2][3][4][5][6][7] Это дается инъекция в мышцу.[6] Хотя в прошлом он широко использовался, в основном это лекарство было прекращено, и, следовательно, в настоящее время в основном доступно только на черном рынке. [5][6][3] Родственный препарат, метенолона ацетат, взят устно.[6]
Побочные эффекты метенолона энантата включают симптомы из маскулинизация подобно угревая сыпь, усиленный рост волос, голос меняется, и увеличил сексуальное желание.[6] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, агонист из рецептор андрогенов (AR), биологическая мишень андрогенов как тестостерон и дигидротестостерон (DHT).[6][8] Имеет умеренный анаболический эффекты и слабые андрогенный эффекты, а также нет эстрогенный последствия или риск повреждение печени.[6][8] Метенолон энантат - это сложный эфир метенолона и длительный пролекарство из метенолон в организме.[6]
Метенолон энантат был введен для медицинского применения в 1962 году.[6] Помимо медицинского применения, метенолон энантат используется для: улучшить телосложение и работоспособность.[6] Препарат представляет собой контролируемое вещество во многих странах немедицинское использование, как правило, незаконно.[6] Он по-прежнему продается для медицинского использования только в нескольких странах, таких как Испания и индюк.[5][6]
Медицинское использование
Метенолон энантат был изучен при лечении рак молочной железы.[9][10]
Побочные эффекты
Фармакология
Фармакодинамика
| Медикамент | Соотношениеа |
|---|---|
| Тестостерон | ~1:1 |
| Андростанолон (DHT) | ~1:1 |
| Метилтестостерон | ~1:1 |
| Метандриол | ~1:1 |
| Флуоксиместерон | 1:1–1:15 |
| Метандиенон | 1:1–1:8 |
| Дростанолон | 1:3–1:4 |
| Метенолон | 1:2–1:30 |
| Оксиметолон | 1:2–1:9 |
| Оксандролон | 1:3–1:13 |
| Станозолол | 1:1–1:30 |
| Нандролон | 1:3–1:16 |
| Этилэстренол | 1:2–1:19 |
| Норетандролон | 1:1–1:20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: а = Отношение андрогенной активности к анаболической. Источники: См. Шаблон. | |
Как производное DHT, метенолон, активная форма энантата метенолона, не является ароматизированный, и поэтому не имеет склонности производить эстрогенный побочные эффекты подобно гинекомастия.[6] Метенолона энантат как ААС антигонадотропный и может подавить гипоталамо-гипофизарно-гонадная ось и производить обратимые гипогонадизм и бесплодие.[6][11]
Фармакокинетика
В биологический период полураспада метенолон энантата составляет около 10,5 дней на внутримышечная инъекция.[1]
| Медикамент | Форма | Основные торговые марки | Продолжительность |
|---|---|---|---|
| Тестостерон | Водная суспензия | Андронак, Стеротат, Виростерон | 2–3 дня |
| Тестостерона пропионат | Масляный раствор | Андротестон, Перандрен, Тестовирон | 3–4 дня |
| Фенилпропионат тестостерона | Масляный раствор | Тестолент | 8 дней |
| Изобутират тестостерона | Водная суспензия | Аговирин Депо, Перандрен М | 14 дней |
| Смешанные эфиры тестостеронаа | Масляный раствор | Triolandren | 10–20 дней |
| Смешанные эфиры тестостеронаб | Масляный раствор | Депо тестозидов | 14–20 дней |
| Тестостерон энантат | Масляный раствор | Делатестрил | 14–28 дней |
| Ципионат тестостерона | Масляный раствор | Деповирин | 14–28 дней |
| Смешанные эфиры тестостеронаc | Масляный раствор | Сустанон 250 | 28 дней |
| Ундеканоат тестостерона | Масляный раствор | Aveed, Небидо | 100 дней |
| Буциклат тестостеронаd | Водная суспензия | 20 Аэт-1, CDB-1781е | 90–120 дней |
| Фенилпропионат нандролона | Масляный раствор | Дураболин | 10 дней |
| Деканоат нандролона | Масляный раствор | Дека Дураболин | 21–28 дней |
| Метандриол | Водная суспензия | Нотандрон, Протандрен | 8 дней |
| Метандриол бисенантоилацетат | Масляный раствор | Notandron Depot | 16 дней |
| Метенолона ацетат | Масляный раствор | Примоболан | 3 дня |
| Метенолона энантат | Масляный раствор | Примоболан Депо | 14 дней |
| Примечание: Все через я. инъекция. Сноски: а = TP, телевидение, и Вт. б = TP и TKL. c = TP, ТЭС, TiCa, и TD. d = Изучено, но никогда не продается. е = Кодовые названия развития. Источники: См. Шаблон. | |||
Химия
Метенолон энантат, или метенолон 17β-энантат, представляет собой синтетический андростан стероидный препарат и производная DHT.[2][3][6] Это C17β энантат (гептаноат) сложный эфир из метенолон, который сам по себе является 1-метил-δ1-4,5α-дигидротестостерон (1-метил-δ1-DHT) или 1-метил-5α-андрост-1-ен-17β-ол-3-он.[2][3][6]
| Анаболический стероид | Структура | Сложный эфир | Относительный мол. масса | Относительный ААС содержаниеб | Продолжительностьc | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Позиция | Moiety | Тип | Длинаа | ||||||
| Болденона ундециленат |  | C17β | Ундециленовая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 11 | 1.58 | 0.63 | Длинный | |
| Дростанолона пропионат |  | C17β | Пропановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 3 | 1.18 | 0.84 | короткий | |
| Метенолона ацетат |  | C17β | Этановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 2 | 1.14 | 0.88 | короткий | |
| Метенолона энантат |  | C17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1.37 | 0.73 | Длинный | |
| Деканоат нандролона |  | C17β | Декановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 10 | 1.56 | 0.64 | Длинный | |
| Фенилпропионат нандролона |  | C17β | Фенилпропановая кислота | Ароматическая жирная кислота | – (~6–7) | 1.48 | 0.67 | Длинный | |
| Тренболона ацетат |  | C17β | Этановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 2 | 1.16 | 0.87 | короткий | |
| Тренболона энантатd |  | C17β | Гептановая кислота | Жирная кислота с прямой цепью | 7 | 1.41 | 0.71 | Длинный | |
| Сноски: а = Длина сложный эфир в углерод атомы за жирные кислоты с прямой цепью или приблизительная длина сложного эфира в атомах углерода для ароматические жирные кислоты. б = Относительное содержание андрогенов / анаболических стероидов по весу (т. Е. Относительное андрогенный /анаболический потенция ). c = Продолжительность к внутримышечный или же подкожная инъекция в масляный раствор. d = Никогда не продавался. Источники: Смотрите отдельные статьи. | |||||||||
История
Метенолон энантат был введен для медицинского применения в 1962 г. Соединенные Штаты под торговой маркой Nibal Depot.[6] Вскоре он был снят с производства в США и продавался в Европа в 1960-х и 1970-х годах под торговой маркой Primobolan Depot.[6]
Общество и культура
Родовые имена
Метенолон энантат это USAN метенолона энантата и метенолон это БАН его активной формы, метенолона.[2][3][4][5] Наоборот, метенолон это ГОСТИНИЦА метенолона.[2][3][4][5]
Фирменные наименования
Метенолон энантат продается или продавался под торговыми марками Nibal Injection и Primobolan Depot.[2][3][6][5]
Доступность
Метенолон энантат продается в Испания и индюк.[5][6]
Допинг в спорте
Известны случаи применения допинга в спорте метенолон энантатом профессиональный спортсмены.
Рекомендации
- ^ а б Педро Руис; Эрик С. Стрейн (2011). Злоупотребление психоактивными веществами Лоуинсона и Руиса: всеобъемлющий учебник. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 358–. ISBN 978-1-60547-277-5.
- ^ а б c d е ж Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 784–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б c d е ж грамм Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 659–661. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ а б c И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 178–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ а б c d е ж грамм https://www.drugs.com/international/metenolone.html
- ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. стр. 633–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ Дж. Ларри Джеймсон; Лесли Дж. Де Гроот (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: электронная книга для взрослых и детей. Elsevier Health Sciences. С. 2388–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ а б Кичман АТ (2008). «Фармакология анаболических стероидов». Br. J. Pharmacol. 154 (3): 502–21. Дои:10.1038 / bjp.2008.165. ЧВК 2439524. PMID 18500378.
- ^ Кеннеди, Б. Дж .; Ярбро, Джон В. (1968). «Эффект энантата метенолона (NSC-64967) при распространенном раке груди». Рак. 21 (2): 197–201. Дои:10.1002 / 1097-0142 (196802) 21: 2 <197 :: AID-CNCR2820210207> 3.0.CO; 2-R. ISSN 0008-543X. PMID 4952912.
- ^ Ноттер, Г. (1975). «Лечение диссеминированной карциномы груди метенолон энантатом». Acta Radiologica: терапия, физика, биология. 14 (6): 545–551. Дои:10.3109/02841867509132696. ISSN 0567-8064. PMID 1224996.
- ^ ван Бреда Э., Кейзер Х.А., Кейперс Х., Вольфенбюттель Б.Х. (апрель 2003 г.). «Использование андрогенных анаболических стероидов и тяжелая гипоталамо-гипофизарная дисфункция: тематическое исследование». Int J Sports Med. 24 (3): 195–196. Дои:10.1055 / с-2003-39089. PMID 12740738.