Β-LGND2 - β-LGND2

Β-LGND2
Клинические данные
Другие имена	β-LGND2; ER-β-селективный лиганд 2
Класс препарата	Нестероидный эстроген; Селективный агонист ERβ
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 4-бром-6,8-дигидрокси-2- (4-гидроксифенил) изохинолин-1-он;
Количество CAS	1462971-30-7 ; 1644567-26-9;
PubChem CID	24962206;
Химические и физические данные
Формула	C15ЧАС10BrNО4
Молярная масса	348.152 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C1 = CC (= CC = C1N2C = C (C3 = CC (= CC (= C3C2 = O) O) O) Br) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C15H10BrNO4 / c16-12-7-17 (8-1-3-9 (18) 4-2-8) 15 (21) 14-11 (12) 5-10 (19) 6-13 ( 14) 20 / ч1-7,18-20ч; Ключ: GLVQMSCCFOGRRG-UHFFFAOYSA-N;

β-LGND2, также известный как ERβ-селективный лиганд 2 или как GTx-878, это синтетический нестероидный эстроген и селективный ERβ агонист который был разработан GTx для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы, простатит, и ревматоидный артрит но никогда не продавался.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6] Он показывает примерно 25-кратное избирательность для активации ERβ над ERα (ЕС₅₀ = 2 нМ и 52 нМ соответственно).^[3] β-LGND2 является изохинолинон производная.^[2]^[5]

Рекомендации

^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800027855
^ ^а ^б Йепуру М., Ишварака Дж., Кирби Дж. Д., Барретт С. М., Рагоу С., Веверка К. А., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т., Нараянан Р. (октябрь 2010 г.). «Лиганды, селективные по рецепторам эстрогена, снижают ожирение у мышей, вызванное диетой с высоким содержанием жиров и овариэктомией». J. Biol. Chem. 285 (41): 31292–303. Дои:10.1074 / jbc.M110.147850. ЧВК 2951204. PMID 20657011.
^ ^а ^б Поннусами С., Тран QT, Харви И., Смоллвуд Х.С., Тиягараджан Т., Банерджи С., Джонсон Д.Л., Далтон Дж. Т., Салливан Р.Д., Миллер Д.Д., Бриджес Д., Нараянан Р. (январь 2017 г.). «Фармакологическая активация рецептора эстрогена β увеличивает функцию митохондрий, расход энергии и коричневую жировую ткань». FASEB J. 31 (1): 266–281. Дои:10.1096 / fj.201600787RR. ЧВК 5161516. PMID 27733447. Мы обнаружили, что β-LGND2, также известный как GTx-878 (GTx, Inc. (31)), снижает массу тела и жировую массу без изменения потребления корма для дикого животного с высоким содержанием жиров (HFD), но не ER-βKO. , мышей.
^ Гиддабасаппа А., Ишварака Дж. Р., Барретт С. М., Баулер М. Н., Ву З., Йепуру М., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (июль 2012 г.). «β-LGND2, селективный агонист ERβ, ингибирует патологическую неоваскуляризацию сетчатки». Вкладывать деньги. Офтальмол. Vis. Наука. 53 (8): 5066–75. Дои:10.1167 / iovs.12-9627. PMID 22714897.
^ ^а ^б Патерни I, Гранчи С., Катценелленбоген Дж. А., Минутоло Ф (ноябрь 2014 г.). «Рецепторы эстрогена альфа (ERα) и бета (ERβ): лиганды, селективные к подтипу и клинический потенциал». Стероиды. 90: 13–29. Дои:10.1016 / j.steroids.2014.06.012. ЧВК 4192010. PMID 24971815.
^ Mohler ML, Narayanan R, Coss CC, Hu K, He Y, Wu Z, Hong SS, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (апрель 2010 г.). «Избирательные нестероидные эстрогены рецептора эстрогена бета: поиск клинических показаний». Мнение эксперта Ther Pat. 20 (4): 507–34. Дои:10.1517/13543771003657164. PMID 20302450. S2CID 314347.

внешняя ссылка

GTx-878 - AdisInsight

[AdisInsight-1] ttps://adisinsight.springer.com/drugs/800027855

[pmid20657011-2] а ^б Йепуру М., Ишварака Дж., Кирби Дж. Д., Барретт С. М., Рагоу С., Веверка К. А., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т., Нараянан Р. (октябрь 2010 г.). «Лиганды, селективные по рецепторам эстрогена, снижают ожирение у мышей, вызванное диетой с высоким содержанием жиров и овариэктомией». J. Biol. Chem. 285 (41): 31292–303. Дои:10.1074 / jbc.M110.147850. ЧВК 2951204. PMID 20657011.

[pmid27733447-3] а ^б Поннусами С., Тран QT, Харви И., Смоллвуд Х.С., Тиягараджан Т., Банерджи С., Джонсон Д.Л., Далтон Дж. Т., Салливан Р.Д., Миллер Д.Д., Бриджес Д., Нараянан Р. (январь 2017 г.). «Фармакологическая активация рецептора эстрогена β увеличивает функцию митохондрий, расход энергии и коричневую жировую ткань». FASEB J. 31 (1): 266–281. Дои:10.1096 / fj.201600787RR. ЧВК 5161516. PMID 27733447. Мы обнаружили, что β-LGND2, также известный как GTx-878 (GTx, Inc. (31)), снижает массу тела и жировую массу без изменения потребления корма для дикого животного с высоким содержанием жиров (HFD), но не ER-βKO. , мышей.

[pmid22714897-4] Гиддабасаппа А., Ишварака Дж. Р., Барретт С. М., Баулер М. Н., Ву З., Йепуру М., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. (июль 2012 г.). «β-LGND2, селективный агонист ERβ, ингибирует патологическую неоваскуляризацию сетчатки». Вкладывать деньги. Офтальмол. Vis. Наука. 53 (8): 5066–75. Дои:10.1167 / iovs.12-9627. PMID 22714897.

[pmid24971815-5] а ^б Патерни I, Гранчи С., Катценелленбоген Дж. А., Минутоло Ф (ноябрь 2014 г.). «Рецепторы эстрогена альфа (ERα) и бета (ERβ): лиганды, селективные к подтипу и клинический потенциал». Стероиды. 90: 13–29. Дои:10.1016 / j.steroids.2014.06.012. ЧВК 4192010. PMID 24971815.

[pmid20302450-6] Mohler ML, Narayanan R, Coss CC, Hu K, He Y, Wu Z, Hong SS, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (апрель 2010 г.). «Избирательные нестероидные эстрогены рецептора эстрогена бета: поиск клинических показаний». Мнение эксперта Ther Pat. 20 (4): 507–34. Дои:10.1517/13543771003657164. PMID 20302450. S2CID 314347.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]