WAY-166818 - WAY-166818

WAY-166818
WAY-166818.svg
Идентификаторы
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС9NО3
Молярная масса227.219 г · моль−1
3D модель (JSmol )

WAY-166818 это синтетический, нестероидный эстроген относится к ПУТЬ-200070 который используется в научное исследование.[1][2] Он действует как очень избирательный полный агонист из ERβ, с 57- и 164-кратной селективностью по ERβ над ERα у крысы и мыши соответственно.[1][2] В человеческих ERβ и ERα WAY-166818 имеет IC50 значения 29 нМ и 1227 нМ (25-кратная разница) соответственно.[1] Было проверено, что соединение пересекает гематоэнцефалический барьер у грызунов.[1][2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Маламас М.С., Манас Е.С., Макдевитт Р.Э., Гунаван И., Сюй З. Б., Коллини М. Д., Миллер С. П., Динь Т., Хендерсон Р. А., Кейт Дж. К., Харрис Н. А. (2004). «Дизайн и синтез арилдифенольных азолов как сильнодействующих и селективных лигандов рецептора эстрогена-бета». J. Med. Chem. 47 (21): 5021–40. Дои:10.1021 / jm049719y. PMID  15456246.
  2. ^ а б c Merchenthaler I, Hoffman GE, Lane MV (2005). «Селективные лиганды рецептора эстрогена и эстрогена- {бета} (ER {beta}) вызывают экспрессию галанина в иммунореактивных нейронах, высвобождающих гормон гонадотропина, в головном мозге самок крыс». Эндокринология. 146 (6): 2760–5. Дои:10.1210 / en.2004-1562. PMID  15790727.