D-15414 - D-15414

D-15414
D-15414 skeletal.svg
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС17NО2
Молярная масса267.328 г · моль−1
3D модель (JSmol )

D-15414 это нестероидный слабый эстроген из 2-фенилиндол группа, которая никогда не продавалась.[1][2] Это главный метаболит из селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) зиндоксифен (D-16726).[3] D-15414 имеет высокий близость для рецептор эстрогена (ER) и подавляет рост ER-положительных MCF-7 рак молочной железы клетки in vitro.[3] Однако последующие исследования, напротив, показали, что препарат полностью вырабатывается. эстрогенный последствия in vitro аналогично, но менее активно, чем эстрадиол, без антиэстрогенный наблюдается активность.[1][2] Причина расхождения между выводами неясна, но может быть связана с методология.[2] Неожиданная эстрогенная активность D-15414 может быть причиной неспособности зиндоксифена в клинические испытания как лечение рак молочной железы.[1][4]

Рекомендации

  1. ^ а б c Джордан, В. Крейг; Торми, Дуглас К. (1988). Эндокринная терапия при раке груди и простаты. Лечение рака и исследования Ctar. Лечение рака и исследования. 39. С. 97–110. Дои:10.1007/978-1-4613-1731-9_7. ISBN  978-1-4612-8974-6. ISSN  0927-3042.
  2. ^ а б c Робинсон С.П., Кох Р., Джордан В.К. (1988). «Эстрогенное действие in vitro на клетки крысы и человека гидроксилированных производных D16726 (зиндоксифен), агента с известной антимаммарной активностью in vivo». Рак Res. 48 (4): 784–7. PMID  3338076.
  3. ^ а б фон Ангерер Э, Прекажак Дж, Бергер М (1985). «Ингибирующее действие 5-ацетокси-2- (4-ацетоксифенил) -1-этил-3-метилиндола (D 16726) на эстроген-зависимые опухоли молочной железы». Eur J Cancer Clin Oncol. 21 (4): 531–7. Дои:10.1016/0277-5379(85)90048-3. PMID  3924626.
  4. ^ Филипп Ю. Максимов; Рассел Э. МакДэниел; В. Крейг Джордан (23 июля 2013 г.). Тамоксифен: новаторское лекарство от рака груди. Springer Science & Business Media. С. 170–. ISBN  978-3-0348-0664-0.