DCW234 - DCW234

DCW234
DCW234.svg
Клинические данные
Другие именаБутил 4- (бутирилокси) бензоат
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС20О4
Молярная масса264.321 г · моль−1
3D модель (JSmol )

DCW234, также известный как бутил-4- (бутирилокси) бензоат, это синтетический нестероидный эстроген и селективный агонист из ERβ.[1][2][3] Показывает скромный избирательность с точки зрения близость и трансактивация для ERβ над ERα.[1] Его сродство к ERβ составляло 3,43 мкМ, а к ERα - 22,5 мкМ, в то время как он активировал ERβ и ERα с помощью EC50 значения 1,71–2,5 мкМ и 19,8–22,5 мкМ соответственно.[1] Таким образом, его избирательность связывания ERβ по сравнению с ERα была 7-кратной, а его селективность функциональная избирательность для ERβ по сравнению с ERα составлял от 10 до 13 раз.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Линь З, Шен Х, Хуанг Дж, Чен С., Чен Л., Чен Дж, Лю Дж, Цзян Х, Шен Х (2008). «Бутил-4- (бутирилокси) бензоат действует как новый селективный бета-агонист рецептора эстрогена и индуцирует экспрессию GLUT4 в клетках CHO-K1». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 110 (1–2): 150–6. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2008.03.028. PMID  18455388.
  2. ^ Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). «Лиганды рецептора эстрогена β: последние достижения и биомедицинские применения». Med Res Rev. 31 (3): 364–442. Дои:10.1002 / med.20186. PMID  19967775.
  3. ^ Сероцк М.Р., Уэллс А.К., Халил Р.А. (2008). «Модуляторы рецепторов сосудистых половых гормонов и их эффекты при состояниях дефицита эстрогена, связанных с менопаузой». Недавние открытия Pat Cardiovasc Drug Discov. 3 (3): 165–86. Дои:10.2174/157489008786263970. PMID  18991792.