Идоксифен - Idoxifene

Идоксифен
Idoxifene.svg
Клинические данные
Другие именаCB-7432, SB-223030; Пирролидино-4-йодотамоксифен; 4-йодопирролидинотамоксифен
Маршруты
администрация
Устный
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспадаОстрый: 15 часов[1]
Хроническая: 23 дня[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС30яNО
Молярная масса523.458 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Идоксифен (ГОСТИНИЦА, USAN, БАН ) (бывшие кодовые названия развития CB-7432, SB-223030), также известный как пирролидино-4-йодотамоксифен, это нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) трифенилэтилен группа, которая разрабатывалась для лечения рак молочной железы и постменопаузальный остеопороз но никогда не продавался.[1][2][3] Это достигло фаза III клинические испытания для постменопаузального остеопороза и II этап клинические испытания рака груди до разработки были прекращены в 1999 г. из-за недостаточного эффективность в обоих случаях.[1]

Химия

Синтез

Масштабный химический синтез идоксифена.[4]

Рекомендации

  1. ^ а б c d https://adisinsight.springer.com/drugs/800003448[постоянная мертвая ссылка ]
  2. ^ Уильям Р. Миллер; Джеймс Н. Ингл (8 марта 2002 г.). Эндокринная терапия при раке груди. CRC Press. С. 58–. ISBN  978-0-203-90983-6.
  3. ^ Маккейг Р., Леклерк Г., Легрос Н., Гудман Дж., Блэкберн Г.М., Джарман М., Фостер А.Б. (1989). «Производные тамоксифена. Зависимость антиэстрогенности от 4-заместителя». J. Med. Chem. 32 (12): 2527–33. Дои:10.1021 / jm00132a006. PMID  2585441.
  4. ^ Маккейг, Раймонд; Поттер, Джерард А .; Джарман, Майкл (1994). "ЭФФЕКТИВНЫЙ МАСШТАБНЫЙ СИНТЕЗ ИДОКСИФЕНА {(E) -1- [4- [2- (N-ПИРРОЛИДИНО) ЭТОКСИ] ФЕНИЛ] -1- (4-ИОДОФЕНИЛ) -2-ФЕНИЛ-1-БУТЕН}» . Органические препараты и процедуры International. 26 (3): 343–346. Дои:10.1080/00304949409458432. ISSN  0030-4948.

внешняя ссылка