Базедоксифен - Bazedoxifene
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Конбриза, Дуави, Дуавив, Вивиант |
| Другие имена | ТСЕ-424; WAY-140424; ПУТЬ-TSE-424 |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Лиганд PDB | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.232.728  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30ЧАС34N2О3 |
| Молярная масса | 470.613 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Базедоксифен, используется в качестве базедоксифена ацетат, это медикамент для кость проблемы и, возможно (в ожидании дополнительных исследований) рак.[1] Это третье поколение селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM).[2] С конца 2013 года он имеет США. FDA одобрение базедоксифена как части комбинированный препарат Duavee в профилактике (а не лечении) постменопаузальный остеопороз. Это также изучается на предмет возможного лечения рак молочной железы и панкреатический рак.[3]
Медицинское использование
Базедоксифен используется при лечении постменопаузальный остеопороз.
Доступные формы
Базедоксифен продается как отдельно, так и в сочетании с конъюгированные эстрогены.[4]
Фармакология
Фармакодинамика
Базедоксифен - это селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) или смешанный агонист и антагонист из рецептор эстрогена (ER) в разных ткани.
| Медикамент | Грудь | Кость | Печень | Матка | Влагалище | Мозг | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Липиды | Коагуляция | SHBG | IGF-1 | Приливы | Гонадотропины | |||||||||
| Эстрадиол | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ||||
| «Идеальный SERM» | – | + | + | ± | ± | ± | – | + | + | ± | ||||
| Базедоксифен | – | + | + | + | + | ? | – | ± | – | ? | ||||
| Кломифен | – | + | + | ? | + | + | – | ? | – | ± | ||||
| Ласофоксифен | – | + | + | + | ? | ? | ± | ± | – | ? | ||||
| Оспемифен | – | + | + | + | + | + | ± | ± | – | ± | ||||
| Ралоксифен | – | + | + | + | + | + | ± | – | – | ± | ||||
| Тамоксифен | – | + | + | + | + | + | + | – | – | ± | ||||
| Торемифен | – | + | + | + | + | + | + | – | – | ± | ||||
| Эффект: + = Эстрогенный / агонистический. ± = Смешанный или нейтральный. – = Антиэстрогенный / антагонистический. Заметка: СЭРМ обычно повышают уровень гонадотропина у мужчин с гипогонадизмом и эугонадой, а также у женщин в пременопаузе (антиэстрогенные), но снижают уровень гонадотропина у женщин в постменопаузе (эстрогенные). Источники: См. Шаблон. | ||||||||||||||
Химия
Препарат входит в состав 2-фенилиндол группа SERM, вместе с зиндоксифен и пипендоксифен.[5]
История
Развитие
Базедоксифен был развитый от Pfizer после завершения захвата Wyeth Pharmaceuticals. Это результат эксклюзивного исследовательского сотрудничества между Wyeth Pharmaceuticals и Ligand Pharmaceuticals.
Утверждение
Препарат одобрен в Европейском Союзе Европейское агентство по лекарствам 27 апреля 2009 г.[6]
3 октября 2013 г. FDA одобрило комбинированный препарат базедоксифен 20 мг с 0,45 мг. Premarin (конъюгированные эстрогены) для лечения остеопороза в период менопаузы и лечения приливов средней и тяжелой степени. Это первый одобренный менопаузальная гормональная терапия продукт, содержащий SERM (базедоксифен) и эстроген.
Общество и культура
Фирменные наименования
Базедоксифен продается отдельно под торговыми марками Conbriza и Viviant и в сочетании с конъюгированные эстрогены под торговыми марками Duavee и Duavive.[4]
Смотрите также
использованная литература
- ^ «DUAVEE® (конъюгированные эстрогены / базедоксифен) таблетки для перорального применения» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Октябрь 2013.
- ^ Бискобинг Д.М. (2007). «Обновление базедоксифена: нового селективного модулятора рецепторов эстрогена». Клинические вмешательства при старении. 2 (3): 299–303. ЧВК 2685267. PMID 18044180.
- ^ «Препарат от остеопороза останавливает рост клеток рака груди даже в устойчивых опухолях». Медицинский центр Университета Дьюка. 15 июня 2013 г.
- ^ а б «Базедоксифен». наркотики.com.
- ^ Гордон В. Гриббл (9 октября 2010 г.). Гетероциклические каркасы II :: Реакции и применение индолов. Springer Science & Business Media. С. 14–. ISBN 978-3-642-15732-5.
- ^ «EPARs для разрешенных лекарственных средств для человека - Conbriza». Европейское агентство по лекарственным средствам. 26 мая 2009 г. Архивировано с оригинал 11 июня 2009 г.. Получено 2009-07-08.