Фадрозол - Fadrozole

Фадрозол

Клинические данные
Торговые наименования	Афема
Маршруты администрация	Устно
Класс препарата	Ингибитор ароматазы; Антиэстроген
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4- (5,6,7,8-тетрагидроимидазо [1,5-а] пиридин-5-ил) бензонитрил
Количество CAS	102676-47-1 Y гидрохлорид:102676-31-3 Y
PubChem CID	59693
ChemSpider	53850 N
UNII	H3988M64PU гидрохлорид:H0Q44H4ECQ Y
КЕГГ	D02451 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL9298 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID5034141
Химические и физические данные
Формула	C14ЧАС13N3
Молярная масса	223.279 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C1CC (N2C = NC = C2C1) C3 = CC = C (C = C3) C # N
ИнЧИ InChI = 1S / C14H13N3 / c15-8-11-4-6-12 (7-5-11) 14-3-1-2-13-9-16-10-17 (13) 14 / h4-7, 9-10,14H, 1-3H2 N Ключ: CLPFFLWZZBQMAO-UHFFFAOYSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

Фадрозол (ГОСТИНИЦА ), продается под торговой маркой Афема (к Новартис ), это селективный, нестероидный ингибитор ароматазы который используется или использовался в Япония для лечения рак молочной железы.^[1][2]

Фармакодинамика ингибиторов ароматазы

Поколение	Медикамент	Дозировка	% ингибирования^а	Учебный класс^б	IC50^c
Первый	Тестолактон	250 мг 4 раза в день п.о.	?	Тип I	?
		100 мг 3 раза в неделю я.	?
	Rogletimide	200 мг 2 раза в день п.о. 400 мг 2 раза в день п.о. 800 мг 2 раза в день п.о.	50.6% 63.5% 73.8%	Тип II	?
	Аминоглутетимид	250 мг мг 4 раза в день п.о.	90.6%	Тип II	4500 нМ
Второй	Форместан	125 мг 1 раз в сутки п.о. 125 мг 2 раза в день п.о. 250 мг 1 раз в день п.о.	72.3% 70.0% 57.3%	Тип I	30 нМ
		250 мг 1 раз в 2 недели я. 500 мг 1 раз в 2 недели я. 500 мг 1 раз в неделю я.	84.8% 91.9% 92.5%
	Фадрозол	1 мг 1 раз в сутки п.о. 2 мг 2 раза в день п.о.	82.4% 92.6%	Тип II	?
В третьих	Экземестан	25 мг 1 раз в день п.о.	97.9%	Тип I	15 нМ
	Анастрозол	1 мг 1 раз в сутки п.о. 10 мг 1 раз в сутки п.о.	96.7–97.3% 98.1%	Тип II	10 нМ
	Летрозол	0,5 мг 1 раз в сутки п.о. 2,5 мг 1 раз в день п.о.	98.4% 98.9%–>99.1%	Тип II	2,5 нМ
Сноски: ^а = В постменопаузальный женщины. ^б = Тип I: Стероидный, необратимый (сайт связывания субстрата ). Тип II: Нестероидный, обратимый (привязка к цитохром P450 гем часть ). ^c = В рак молочной железы гомогенаты. Источники: См. Шаблон.

Рекомендации

1. Браун Л.Дж., Гуд С., Родригес Х., Стил Р.Э., Бхатнагер А. (февраль 1991 г.). «Фадрозола гидрохлорид: мощный селективный нестероидный ингибитор ароматазы для лечения эстроген-зависимого заболевания». J. Med. Chem. 34 (2): 725–36. Дои:10.1021 / jm00106a038. PMID  1825337.
2. Раатс Дж. И., Фалксон Дж., Фалксон ХК (январь 1992 г.). «Исследование фадрозола, нового ингибитора ароматазы, у женщин в постменопаузе с запущенным метастатическим раком груди». J. Clin. Онкол. 10 (1): 111–6. Дои:10.1200 / jco.1992.10.1.111. PMID  1530798.