Дипальмитат диэтилстильбестрола - Diethylstilbestrol dipalmitate

Дипальмитат диэтилстильбестрола
Диэтилстильбестрол дипальмитат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПальместрил, Стилпальмитат
Другие именаСтилпальмитат
Маршруты
администрация		Внутримышечная инъекция
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC50ЧАС80О4
Молярная масса745.186 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дипальмитат диэтилстильбестрола (фирменные наименования Пальместриль, Стилпальмитат), также известный как стильпальмитат, это синтетический, нестероидный эстроген из стильбестрол группа и сложный эфир из диэтилстильбестрол (DES), который ранее продавался, но теперь больше не доступен.[1][2] Его действия и использование по сути такие же, как у DES, но он поглощен медленнее и по этой причине гораздо дольше продолжительность действия и улучшенный переносимость в сравнении.[3] Разовый 5 мг внутримышечная инъекция дипальмитата DES в масляный раствор было установлено, что средний продолжительность действия от 8 до 10 недель с точки зрения купирования симптомы менопаузы, с продолжительностью от 15 до 16 недель, встречающейся у некоторых женщин.[4][5][6] Однократная внутримышечная инъекция 15 или 20 мг DES дипальмитата в масляном растворе будет контролировать симптомы менопаузы в течение 3 месяцев или дольше.[7] Дипальмитат DES в водная суспензия внутримышечно.[8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 397. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Хаммес Б., Лайтман С.Дж. (2003). «Обновление диэтилстильбестрола (DES): рекомендации по выявлению и ведению лиц, подвергшихся воздействию DES». J акушерство женское здоровье. 48 (1): 19–29. Дои:10.1016 / с1526-9523 (02) 00370-7. PMID  12589302.
  3. ^ N.A.R.D. Журнал ...: Официальный орган Национальной ассоциации розничных аптекарей. Национальная ассоциация розничных аптекарей. 1948. с. 62.
  4. ^ Джеймс, Дэвид В. (лето 1998 г.). «Управление менопаузой» (PDF). Журнал Permanente. 2 (3): 25–29. Аналогичный ответ наблюдается с диэтилстильбэстролом. Свободное соединение менее эффективно, чем дипропионат диэтилстильбэстрола, который, в свою очередь, менее эффективен, чем дипальмитат диэтилстильбэстрола. Об этом наглядно свидетельствуют наши результаты, о которых мы уже сообщали, а именно инъекции диэтилстильбестрола в дозировке 5 мг. один раз в неделю в течение трех недель принесет облегчение пациенту в период менопаузы в среднем на три недели после прекращения лечения. Подобная доза дипропионата будет вызывать терапевтический эффект в течение примерно пяти недель в аналогичных условиях, в то время как дипальмитат оказывает эффект, продолжающийся в среднем девять недель, а нередко до 15-16 недель.
  5. ^ Фрид, С. Чарльз (май 1943 г.). «Эстрогены и андрогены». Американский журнал медицинских наук. 205 (5): 735–753. Дои:10.1097/00000441-194305000-00016. ISSN  0002-9629. Существует вероятность того, что некоторые эстрогены могут быть дополнительно улучшены, так что даже гранулы нельзя будет рассматривать как обладающие преимуществами. В связи с этим Freed и соавторы ввели дипальмитат диэтилстильбестрола26. Эта комбинация эстрогена с относительно высоким содержанием жирной кислоты вводилась в дозах, содержащих 5 мг. активного вещества 3 раза с интервалом в неделю. Период облегчения симптомов после прекращения терапии составлял в среднем от 8 до 9 недель. В некоторых неопубликованных работах автор обнаружил, что одна инъекция составляет 5 мг. доза примерно в 200 случаях вызвала облегчение в среднем в течение 5 недель. Очевидно, что соединения, разработанные по этим направлениям, например, с даже сложными эфирами высших жирных кислот, могут быть даже более эффективными, чем инъекции 10 или 15 мг. дадут результаты, эквивалентные результатам гранул.
  6. ^ Фрид, С. К. (1942). «Терапевтическая эффективность эфиров диэтилстильбэстрола». JAMA: журнал Американской медицинской ассоциации. 119 (17): 1412. Дои:10.1001 / jama.1942.02830340024007. ISSN  0098-7484.
  7. ^ McCullagh, EP (июль 1946 г.). «Климактерический, мужской и женский». Cleveland Clinic Quarterly. 13 (3): 166–176. Дои:10.3949 / ccjm.13.3.166. PMID  20987362. Дипальмитат стилбестрола в масле представляет собой мылообразный материал, который можно сжижать при нагревании и вводить внутримышечно. Разовая инъекция, содержащая 15 или 20 мг. Стилбестрол может контролировать климактерические симптомы в течение трех и более месяцев за раз.
  8. ^ Фрид, С. Чарльз (июнь 1947 г.). «Дипальмитат диэтилстильбэстрола в водной суспензии». J Clin Endocrinol Metab. 7 (6): 448. ISSN  0021-972X. PMID  20344099.