GBR-12935 - GBR-12935

GBR-12935

Идентификаторы
Название ИЮПАК 1- (2- (дифенилметокси) этил) -4- (3-фенилпропил) пиперазин
Количество CAS	76778-22-8 Y
PubChem CID	3456
IUPHAR / BPS	4639
ChemSpider	3338 N
UNII	9J9974WIBA
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 64093 N
ЧЭМБЛ	ChEMBL26320 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID2043743
Химические и физические данные
Формула	C28ЧАС34N2О
Молярная масса	414.593 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C1CN (CCN1CCCC2 = CC = CC = C2) CCOC (C3 = CC = CC = C3) C4 = CC = CC = C4
ИнЧИ InChI = 1S / C28H34N2O / c1-4-11-25 (12-5-1) 13-10-18-29-19-21-30 (22-20-29) 23-24-31-28 (26- 14-6-2-7-15-26) 27-16-8-3-9-17-27 / ч 1-9,11-12,14-17,28H, 10,13,18-24H2 N Ключ: RAQPOZGWANIDQT-UHFFFAOYSA-N N
NY (что это?)  (проверять)

GBR-12935 это пиперазин производная, которая является мощным и селективным ингибитор обратного захвата дофамина. Первоначально он был разработан в ³ЧАС радиоактивно меченый формы с целью картирования распределения дофаминергических нейронов в головном мозге путем селективного мечения переносчик дофамина белки.^[1] Это привело к потенциальному клиническому использованию в диагностике болезнь Паркинсона,^[2] хотя селективные радиолиганды, такие как Иофлупан (²³I) теперь доступны для этого приложения. GBR-12935 в настоящее время широко используется в исследованиях на животных болезни Паркинсона и дофаминовых путей в головном мозге.^[3][4][5]

Смотрите также

• Ваноксерин
• GBR-12783
• GBR-13069
• GBR-13098
• DBL-583

Рекомендации

1. Бергер П., Яновский А., Воччи Ф, Сколник П., Швери М. М., Пол С. М. (январь 1985 г.). «[3H] GBR-12935: специфический лиганд с высоким сродством для маркировки транспортного комплекса дофамина». Европейский журнал фармакологии. 107 (2): 289–90. Дои:10.1016/0014-2999(85)90075-5. PMID  3979428.
2. Яновский А., Воччи Ф., Бергер П., Ангел I, Зельник Н., Клейнман Дж. Э. и др. (Август 1987 г.). «Связывание [3H] GBR-12935 с переносчиком дофамина снижается в хвостатом ядре при болезни Паркинсона». Журнал нейрохимии. 49 (2): 617–21. Дои:10.1111 / j.1471-4159.1987.tb02908.x. PMID  3598589.
3. Чжу Дж., Грин Т., Бардо М.Т., Двоскин Л.П. (январь 2004 г.). «Обогащение окружающей среды усиливает сенсибилизацию к активности, индуцированной GBR 12935, и снижает функцию транспортера дофамина в медиальной префронтальной коре головного мозга». Поведенческие исследования мозга. 148 (1–2): 107–17. Дои:10.1016 / s0166-4328 (03) 00190-6. PMID  14684252.
4. Свант J, Вагнер JJ (2006). «Блокада переносчика дофамина увеличивает LTP в области СА1 гиппокампа крысы за счет активации рецептора допамина D3». Обучение и память. 13 (2): 161–7. Дои:10,1101 / лм. 63806. ЧВК  1409827. PMID  16585791.
5. Синь Л.В., Чанг Л.Т., Ротман Р.Б., Дерш К.М., Якобсон А.Э., Райс К.С. (май 2008 г.). «Разработка и синтез 2- и 3-замещенных-3-фенилпропильных аналогов 1- [2- [бис (4-фторфенил) метокси] этил] -4- (3-фенилпропил) пиперазина и 1- [2- (дифенилметокси)». ) этил] -4- (3-фенилпропил) пиперазин: роль амино, фтор, гидроксильных, метоксильных, метиловых, метиленовых и оксо заместителей в сродстве к переносчикам дофамина и серотонина ». Журнал медицинской химии. 51 (9): 2795–806. Дои:10.1021 / jm701270n. ЧВК  5548119. PMID  18393401.