SoRI-20041 - SoRI-20041
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29ЧАС25N3 |
| Молярная масса | 415.540 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
SoRI-20041 является "антагонист -подобно" аллостерический модулятор из амфетамин -индуцированный дофамин релиз[1] (в отличие от соответствующих исследовательских химикатов SoRI-9804 и SoRI-20040, которые "агонист -подобно").[1] SoRI-20041 считается первым примером препарата, который отдельно модулирует поглощение и высвобождение в переносчик дофамина (возможно, показывающий, как входящий и исходящий транспорт представляют различные рабочие режимы DAT); он дает те же эффекты, что и SoRI-20040 и SoRI-9804, в анализах поглощения и связывания, ингибируя повторное поглощение дофамина, но не модулирует d-амфетамин-индуцированное высвобождение DA подавляя и это, как это делают «агонисты» серии.[1]
Это предполагает возможность одновременного действия и увеличения непрямого агонизма за счет двойного действия DRA и DRI эффективность существовать вместе. Это увеличивает ингибирование повторного захвата при синаптических концентрациях дофамина без вмешательства в поток высвобождения дофамина от амфетаминергического фосфорилирования на пораженном переносчике. Это преодолевает препятствие в виде скомпрометированного сайта связывания, который может стать непригодным для использования под действием амфетамина. Обычные ингибиторы обратного захвата дофамина (такие как кокаин или же метилфенидат ) в противном случае неэффективно нацелился бы на такой сайт на каждом конкретном транспортере, на который так воздействовал амфетамин, что делает это примером DRI, который не имеет взаимоисключающих функций против действия DRA в отдельных экземплярах DAT.
Рекомендации
- ^ а б c Ротман РБ, Дерш К.М., Анантан С, Partilla JS (май 2009 г.). «Исследования биогенных переносчиков амина. 13. Идентификация аллостерических модуляторов« агонистов »и« антагонистов »высвобождения дофамина, вызванного амфетамином». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 329 (2): 718–28. Дои:10.1124 / jpet.108.149088. ЧВК 2672863. PMID 19244097.
