Сонепипразол - Sonepiprazole

Сонепипразол
Сонепипразол.png
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС27N3О3S
Молярная масса401.53 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Сонепипразол (U-101,387, ПНУ-101,387-Г) это препарат, средство, медикамент из фенилпиперазин класс, который действует как очень селективный D4 рецептор антагонист.[1] У животных в отличие от D2 рецептор антагонисты как галоперидол, сонепипразол не блокирует поведенческие эффекты амфетамин или же апоморфин, не меняет спонтанного двигательная активность сам по себе и не хватает экстрапирамидный и нейроэндокринный последствия.[2] Однако он действительно меняет предымпульсное торможение дефицит, вызванный апоморфином,[3] а также было показано, что улучшает корковый активность и подавлять стресс -индуцированный познавательный обесценение.[4][5] В результате он был исследован как антипсихотик для лечения шизофрения в плацебо -управляемый клиническое испытание, но в отличие от своего компаратора оланзапин не было обнаружено никаких преимуществ, и дальнейшие исследования этого показания не проводились.[6][7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ TenBrink RE, Bergh CL, Duncan JN и др. (Июнь 1996 г.). «(S) - (-) - 4- [4- [2- (изохроман-1-ил) этил] пиперазин-1-ил] бензолсульфонамид, селективный антагонист дофамина D4». Журнал медицинской химии. 39 (13): 2435–7. Дои:10.1021 / jm960084f. PMID  8691438.
  2. ^ Торговец К.М., Гилл Г.С., Харрис Д.В. и др. (Декабрь 1996 г.). «Фармакологическая характеристика U-101387, селективного антагониста рецептора дофамина D4». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 279 (3): 1392–403. PMID  8968364.
  3. ^ Мансбах Р.С., Брукс Е.В., Саннер М.А., Цорн С.Х. (январь 1998 г.). «Селективные антагонисты дофаминового рецептора D4 обращают индуцированную апоморфином блокаду предымпульсного ингибирования». Психофармакология. 135 (2): 194–200. Дои:10.1007 / s002130050501. PMID  9497025.
  4. ^ Рубинштейн М., Сепеда С., Херст Р.С. и др. (Июнь 2001 г.). «Мыши с дефицитом дофаминового рецептора D4 проявляют гипервозбудимость коры головного мозга». Журнал неврологии. 21 (11): 3756–63. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.21-11-03756.2001. HDL:11336/79333. ЧВК  6762699. PMID  11356863.
  5. ^ Арнстен А.Ф., Мерфи Б., Торговец К. (октябрь 2000 г.). «Селективный антагонист рецептора дофамина D4, PNU-101387G, предотвращает вызванные стрессом когнитивные нарушения у обезьян». Нейропсихофармакология. 23 (4): 405–10. Дои:10.1016 / S0893-133X (00) 00133-0. PMID  10989267.
  6. ^ Unangst PC, Capiris T, Connor DT и др. (Август 1997 г.). «Хромено [3,4-c] пиридин-5-оны: селективные антагонисты рецептора дофамина D4 человека как потенциальные антипсихотические средства». Журнал медицинской химии. 40 (17): 2688–93. Дои:10.1021 / jm970170v. PMID  9276014.
  7. ^ Corrigan MH, Gallen CC, Bonura ML, Merchant KM (март 2004 г.). «Эффективность селективного антагониста D4 сонепипразола при шизофрении: плацебо-контролируемое испытание». Биологическая психиатрия. 55 (5): 445–51. Дои:10.1016 / j.biopsych.2003.10.004. PMID  15023570.