Триметобензамид - Trimethobenzamide

Триметобензамид

Клинические данные
Торговые наименования	Тиган, Тебамид
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a682693
Беременность категория	нас: C (риск не исключен)
Маршруты администрация	Оральный, ректальный, внутримышечный
Код УВД	R06AA10 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность	60-100%
Устранение период полураспада	От 7 до 9 часов (в среднем)
Экскреция	моча (30-50%), фекалии
Идентификаторы
Название ИЮПАК N- {[4- (2-диметиламиноэтокси) фенил] метил} - 3,4,5-триметоксибензамид
Количество CAS	138-56-7 Y
PubChem CID	5577
IUPHAR / BPS	7614
DrugBank	DB00662 Y
ChemSpider	5375 Y
UNII	W2X096QY97
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 27796 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL1201256 N
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID8023711
ECHA InfoCard	100.004.848
Химические и физические данные
Формула	C21ЧАС28N2О5
Молярная масса	388.464 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C (c1cc (OC) c (OC) c (OC) c1) NCc2ccc (OCCN (C) C) cc2
ИнЧИ InChI = 1S / C21H28N2O5 / c1-23 (2) 10-11-28-17-8-6-15 (7-9-17) 14-22-21 (24) 16-12-18 (25-3) 20 (27-5) 19 (13-16) 26-4 / h6-9,12-13H, 10-11,14H2,1-5H3, (H, 22,24) Y Ключ: FEZBIKUBAYAZIU-UHFFFAOYSA-N Y
NY (что это?)  (проверять)

Триметобензамид (торговые наименования Тебамид, Тиган) является противорвотное средство используется для предотвращения тошнота и рвота.

Механизм действия

Триметобензамид - это антагонист из D₂ рецептор.^[1] Считается, что влияет на триггерная зона хеморецептора (CTZ) продолговатый мозг подавить тошнота и рвота.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, головную боль, мышечные судороги и помутнение зрения. Более серьезные побочные эффекты включают кожную сыпь, тремор, паркинсонизм, и желтуха.

Составы

Триметобензамид продается под торговыми марками Тебамид и Тиган, изготовлены по GlaxoSmithKline и King Pharmaceuticals, соответственно. Он доступен в виде пероральных капсул и инъекционных форм.

Триметобензамид также был доступен для ректального введения. суппозиторий, но такие составы были запрещены США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами 6 апреля 2007 г. в связи с недоказанной эффективностью.^[2]

Синтез

Синтез триметобензамида: Hoffmann La Roche, Патент США 2,879,293 (1959).

Алкилирование натриевой соли п-гидроксибензальдегид (1) с 2-диметиламиноэтилхлоридом дает простой эфир (2). Восстановительное аминирование альдегида в присутствии аммиака дает диамин (3). Ацилирование этого продукта 3,4,5-триметоксибензоилхлоридом дает триметобензамид (4).

Смотрите также

• Домперидон
• Метоклопрамид

Рекомендации

1. Смит HS, Кокс Л. Р., Смит Б. Р. (2012). «Антагонисты дофаминовых рецепторов». Энн Паллиат Мед. 1 (2): 137–42. Дои:10.3978 / j.issn.2224-5820.2012.07.09. PMID  25841474.
2. Вакнин, Яэль (6 апреля 2007 г.). «FDA запрещает суппозитории с триметобензамидом». Medscape. Получено 2007-04-06.^{[мертвая ссылка ]}

внешняя ссылка

• Тебамид
• Тиган (сайт производителя)