DOV-216,303 - DOV-216,303

DOV-216,303
DOV-216,303.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC11ЧАС11Cl2N
Молярная масса228.12 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

DOV 216 303 является антидепрессант препарат, средство, медикамент первоначально разработан DOV Pharmaceutical и имел лицензию на Merck & Co. в 2004 г .;[1] Мерк и Дов прекратили свои отношения в декабре 2006 года.[2]:12[3]

Это ингибитор тройного обратного захвата (TRI), или ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI).[4] Это рацемический смесь амитифадин (DOV-21,947) и его (-) -энантиомер, DOV-102 677. это IC50 значения для SERT, СЕТЬ, и DAT Kя 14 нМ, 20 нМ и 78 нМ соответственно.[4]

По состоянию на март 2008 г. Дов не имел намерения развивать DOV-216,303, поскольку срок действия патента на соединение истек.[2]:6

Обновлять:[5][требуется разъяснение ]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ Маккой М. (12 августа 2004 г.). «Мерк и ДОВ Фармасьютикал в пакте о лекарствах». Новости химии и машиностроения.
  2. ^ а б «10-K За финансовый год, закончившийся 31 декабря 2007 г.». Дов Фармасьютикал через SEC Edgar. 31 марта 2008 г. DOV 216 303 изначально разрабатывался для лечения депрессии; однако, поскольку заявка на запатентованный состав вещества истекла, клинические испытания DOV 216,303 не проводятся и не планируются.
  3. ^ «ДОВ 216303». Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. Получено 26 февраля 2017.
  4. ^ а б Сколник П., Критер П., Тиццано Дж., Базиль А., Попик П., Чобор П., Липпа А. (2006). «Доклиническая и клиническая фармакология DOV 216,303,« тройного »ингибитора обратного захвата». Обзоры препаратов для ЦНС. 12 (2): 123–34. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2006.00123.x. ЧВК  6494125. PMID  16958986.
  5. ^ Чу TH, Cummins K, Stys PK (май 2018 г.). «Ингибитор тройного обратного захвата моноаминов DOV 216,303 способствует функциональному восстановлению после травмы спинного мозга у мышей». Письма о неврологии. 675: 1–6. Дои:10.1016 / j.neulet.2018.03.050. PMID  29578004. S2CID  5007186.