HDMP-28 - HDMP-28

HDMP-28
HDMP-28.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС21NО2
Молярная масса283,365 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

HDMP-28 или же метилнафтидат это пиперидин основан стимулятор препарат, тесно связанный с метилфенидат, но с бензол кольцо заменено на нафталин. Это мощный ингибитор обратного захвата дофамина, в несколько раз эффективнее метилфенидата и непродолжительное действие,[1] и является структурный изомер другого мощного ингибитора обратного захвата дофамина, N, O-диметил-4- (2-нафтил) пиперидин-3-карбоксилат.

Наложение HDMP-28 и CFT

MMNPC & HDMP-28.png

Большинство аналогов HDMP-28 имеют SERT Значения Ki в диапазоне> 10000 и поэтому являются селективными для обратного захвата дофамина и норадреналина, практически не влияя на серотонин. HDMP-28 также имеет высокое сродство к SERT и поэтому ведет себя как ингибитор тройного обратного захвата.[2]

аЭффект (dl-трео) ТМП и аналоги на транспортерах DA и 5HT.
Ингибирование специфических аналогов при замещении CFT от связывания с DAT & RTI-55 от связывания с SERT
Ar[3ЧАС]CFT DAT[3H] DA Поглощение[3ЧАС]РТИ-55 SERTИнгибирование на 10 мкМD.R.Потенция
Ph83.9224>>10,00019.62.71.00
п-F35.0142>10,00036.94.13.33
м-Cl5.123.0>10,00045.54.52.42
п-Мне33.0126>10,00045.03.80.74
п-NH234.5114>>10,0007.93.32.18
м, п-Cl25.3 (2.67)б7.01,064 (>10,000)б93.31.37.98
β-Нафтил33.9б 11.0c53.0c71.6бnd4.8c—
Кокаин160404401nd2.50.41
аSchweri, et al. (2002);[3] бДэвис и др. (2004);[4] cDeutsch, et al. (2001).[5]

D.R. = Коэффициент дискриминации = [3H] DA ÷ [3H] CFT.

Низкий D.R. = вызывает привыкание, тогда как высокий D.R. = низкая склонность к самоуправлению.

Законность

HDMP-28 запрещен в Швейцарии с декабря 2015 года.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Лил Дж. А., Ван З., Вулвертон В. Л., Франс Дж. Э., Грегг Т. К., Дэвис Н. М., Надер М. А. (октябрь 2003 г.). «Усиливающая эффективность психостимуляторов у макак-резусов: роль фармакокинетики и фармакодинамики». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 307 (1): 356–66. Дои:10.1124 / jpet.103.049825. PMID  12954808. S2CID  5654856.
  2. ^ Дэвис Х.М., Хоппер Д.В., Хансен Т., Лю К., Чайлдерс С.Р. (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их аффинности связывания на сайтах транспорта дофамина и серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии. 14 (7): 1799–802. Дои:10.1016 / j.bmcl.2003.12.097. PMID  15026075.
  3. ^ Швери MM, Deutsch HM, Massey AT, Holtzman SG (май 2002 г.). «Биохимическая и поведенческая характеристика новых аналогов метилфенидата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 301 (2): 527–35. Дои:10.1124 / jpet.301.2.527. PMID  11961053.
  4. ^ Дэвис Х.М., Хоппер Д.В., Хансен Т., Лю К., Чайлдерс С.Р. (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их аффинности связывания на сайтах транспорта дофамина и серотонина». Письма по биоорганической и медицинской химии. 14 (7): 1799–802. Дои:10.1016 / j.bmcl.2003.12.097. PMID  15026075.
  5. ^ Deutsch HM, Ye X, Shi Q, Liu Z, Schweri MM (апрель 2001 г.). «Синтез и фармакология агентов лечения зависимости от места злоупотребления кокаином: новая синтетическая методология для аналогов метилфенидата, основанная на реакции Блейза». Европейский журнал медицинской химии. 36 (4): 303–11. Дои:10.1016 / s0223-5234 (01) 01230-2. PMID  11461755.
  6. ^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien". Der Bundesrat.