Питолизант - Pitolisant

Питолизант
Питолизант skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименованияWakix
Другие именаТипролизант; Ципроксидин; BF2.649
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa619055
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаГистамин ЧАС3 рецептор обратные агонисты
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС26ClNО
Молярная масса295.85 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Питолизант, продается под торговой маркой Wakix, это лекарство для лечения чрезмерной дневной сонливости (EDS) у взрослых с нарколепсия.[1] Это гистамин 3 (H3) рецептор антагонист /обратный агонист.[1] Это первое коммерчески доступное лекарство в своем классе.[3] Питолизант усиливает гистаминергическую активность нейроны в головном мозге, которые улучшают бодрствование человека.[4]

Наиболее частые побочные эффекты включают проблемы со сном, тошноту и чувство беспокойства.[5]

Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) считает, что это первое в своем классе лекарство.[6]

Медицинское использование

Питолизант - это использовал у взрослых для лечения чрезмерной дневной сонливости у людей с нарколепсией, с катаплексией или без нее.[2] Нарколепсия - это нарушение сна, которое характеризуется непреодолимым желанием заснуть и нарушением ночного сна, в то время как катаплексия относится к приступам сильной мышечной слабости, которые вызывают коллапс человека.[2]

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты включают бессонницу (затруднение сна), головную боль, тошноту (тошноту), беспокойство, раздражительность, головокружение, депрессию, тремор, нарушения сна, усталость, рвоту, головокружение (ощущение вращения) и диспепсию (изжогу).[2] Серьезные, но редкие побочные эффекты - это аномальная потеря веса и самопроизвольный аборт.[2]

История

Питолизант был разработан Жан-Шарлем Шварцем, Вальтером Шунаком и его коллегами после того, как первый открыл рецептор H₃.[7] Это был первый обратный агонист H-рецептора, испытанный на людях или представленный для клинического использования.[7] Он был разработан и разработан компанией Bioprojet, которая продавала продукт в Европа с момента его утверждения Европейское агентство по лекарствам в 2016 году.[нужна цитата ]

FDA одобрило питолизант для лечения чрезмерной дневной сонливости у участников с нарколепсией на основании данных двух испытаний (испытание 1 / NCT 01067222, испытание 2 / NCT 01638403).[5] Дополнительное испытание (испытание 3 / NCT01800045), в котором участники с другим типом нарколепсии подвергались воздействию той же дозы питолизанта, было использовано для добавления данных для оценки побочных эффектов.[5] Испытания проводились в Европе и Южной Америке.[5]

В двух основных испытаниях участвовали взрослые с нарколепсией и чрезмерной дневной сонливостью.[5] Участники получали питолизант, плацебо или одобренное лекарство от нарколепсии в течение восьми недель.[5] Для участников, получавших питолизант, доза могла быть увеличена в течение первых трех недель, но должна оставаться такой же в течение следующих пяти недель.[5] Ни участники, ни медицинские работники не знали, какое лечение проводилось во время испытания.[5]

Польза питолизанта оценивалась путем сравнения изменений дневной сонливости во время испытания между участниками, получавшими питолизант и плацебо.[5] Чтобы измерить дневную сонливость, исследователи использовали шкалу, называемую шкалой сонливости Эпворта (ESS).[5] ESS просит участников оценить вероятность того, что они заснут, выполняя восемь повседневных дел (например, сидя и читая или смотря телевизор).[5] Участники оценивают каждый предмет от нуля (никогда не уснули) до трех (высокая вероятность уснуть).[5]

Питолизант одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в августе 2019 г.[5] Было предоставлено орфанный препарат назначение для лечения нарколепсии, быстрый трек назначение для лечения повышенная дневная сонливость (EDS) и катаплексия у людей с нарколепсией и революционная терапия Назначение для лечения катаплексии у людей с нарколепсией. Питолизант представляет собой первую новую терапию в США за более чем пятнадцать лет для лечения как EDS, так и катаплексии у взрослых с нарколепсией.[требуется медицинская цитата ]

Рекомендации

  1. ^ а б c «Вакикс-питолизант гидрохлорид таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 6 ноября 2019 г.. Получено 18 августа 2020.
  2. ^ а б c d е "Wakix EPAR". Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 18 августа 2020. Текст был скопирован из этого источника © European Medicines Agency. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
  3. ^ «FDA одобрило питолизант от дневной сонливости у пациентов с нарколепсией». Аптека Таймс. Получено 18 августа 2020.
  4. ^ Syed YY (20 июля 2016 г.). «Питолизант: первое мировое одобрение». Наркотики. 76 (13): 1313–1318. Дои:10.1007 / s40265-016-0620-1. PMID  27438291. S2CID  42684839.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м "Снимки испытаний лекарств: Вакикс". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 14 августа 2019 г.. Получено 18 марта 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  6. ^ «Новые разрешения на лекарственную терапию 2019». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 31 декабря 2019 г.. Получено 15 сентября 2020.
  7. ^ а б Шварц JC (2011). «Рецептор гистамина H3: от открытия до клинических испытаний питолизанта». Br. J. Pharmacol. 163 (4): 713–21. Дои:10.1111 / j.1476-5381.2011.01286.x. ЧВК  3111674. PMID  21615387.

внешняя ссылка

  • «Питолизант». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
  • «Ципроксидин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.