Бетагистин - Betahistine

Бетагистин
Betahistine.svg
Бетагистин мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияSerc, другие
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устно Категория беременности = c (риск не исключен)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность~100%[1]
Связывание с белками<5%[1]
МетаболизмПечень[1]
Метаболиты• 2- (2-аминоэтил) пиридин
• 2-пиридилуксусная кислота[1]
Начало действия<1 час (вершина горы )[2]
Устранение период полураспада3,5 часа[3]
ЭкскрецияМоча: 91%[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.024.625 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС12N2
Молярная масса136.198 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Бетагистин, продается под торговой маркой Serc среди прочего, это антигистаминный препарат лекарства от головокружения. Обычно его назначают при нарушение баланса или облегчить головокружение симптомы, например те, которые связаны с Болезнь Меньера. Впервые он был зарегистрирован в Европе в 1970 году для лечения болезни Меньера.

Медицинское использование

Бетагистин используется для лечения Болезнь Меньера и головокружение.[3] Подтверждающие доказательства эффективности бетагистина при болезни Меньера имеют низкое качество.[3] 2011 год Кокрановский обзор В семи исследованиях с участием 243 пациентов с болезнью Меньера был сделан вывод о недостаточности доказательств какого-либо положительного влияния бетагистина на симптомы.[3] В большинстве исследований было обнаружено уменьшение симптомов головокружения и в меньшей степени. тиннитус, но эти эффекты могли быть вызваны систематической ошибкой в ​​методологии исследования.[3]

Бетагистин также проходит клинические испытания при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).[4]

Противопоказания

Бетагистин противопоказан пациентам с феохромоцитома. Пациенты с бронхиальная астма или история язвенная болезнь необходимо внимательно следить.[нужна цитата ]

Побочные эффекты

У пациентов, принимающих бетагистин, могут возникнуть следующие побочные эффекты:[5]

  • Головная боль
  • Низкий уровень побочных эффектов со стороны желудка
  • Тошнота может быть побочным эффектом, но пациент, как правило, уже испытывает тошноту из-за головокружения, поэтому в значительной степени это остается незамеченным.
  • Пациенты, принимающие бетагистин, могут испытывать несколько реакций гиперчувствительности и аллергических реакций. В ноябрьском номере журнала «Безопасность лекарств» за 2006 год д-р Сабина Джек-Толе и д-р Вольфганг Вагнер сообщили, что бетагистин может вызывать несколько аллергических и кожных побочных эффектов. К ним относятся сыпь на нескольких участках тела; зуд и крапивница; и отек лица, языка и рта. Сообщалось о других реакциях гиперчувствительности, включая покалывание, онемение, жжение, одышку и затрудненное дыхание. Авторы исследования предполагают, что реакции гиперчувствительности могут быть прямым результатом роли бетагистина в повышении уровня гистамина во всем организме. После отмены бетагистина реакции гиперчувствительности быстро проходят.

Пищеварительный

Бетагистин также может вызывать несколько побочных эффектов, связанных с пищеварением. На вкладыше к упаковке Serc, торговой марки бетагистина, указано, что пациенты могут испытывать несколько побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Они могут включать тошноту, расстройство желудка, рвоту, диарею, сухость во рту и спазмы желудка. Эти симптомы обычно не являются серьезными и исчезают между приемами. Пациенты, страдающие хроническими проблемами пищеварения, могут снизить свою дозу до минимального эффективного диапазона и принимать бетагистин во время еды. Дополнительные проблемы с пищеварением могут потребовать от пациентов консультации со своим врачом, чтобы найти возможную подходящую альтернативу.

Другие

Люди, принимающие бетагистин, могут испытывать несколько других побочных эффектов, от легких до серьезных. На вкладыше к упаковке Serc указано, что пациенты могут испытывать побочные эффекты со стороны нервной системы, включая головную боль. Некоторые события нервной системы также могут быть частично связаны с основным заболеванием, а не с лекарством, используемым для его лечения. В исследовании Jeck-Thole и Wagner также сообщается, что пациенты могут испытывать головную боль и проблемы с печенью, включая повышение уровня печеночных ферментов и нарушения оттока желчи. Любые побочные эффекты, которые сохраняются или перевешивают облегчение симптомов исходного состояния, могут служить основанием для того, чтобы пациент проконсультировался со своим врачом, чтобы скорректировать или изменить лекарство.

Фармакология

Фармакодинамика

Бетагистин - сильный антагонист из гистамин ЧАС3 рецептор и слабый агонист гистамина ЧАС1 рецептор.[1]

Бетагистин имеет два механизма действия. В первую очередь, это слабый агонист H1 рецепторы, расположенные на кровеносных сосудах внутреннего уха. Это приводит к локальному расширению сосудов и повышенной проницаемости, что помогает обратить вспять основную проблему эндолимфатической водянки.

Что еще более важно, бетагистин оказывает сильное антагонистическое действие на H3 рецепторы, тем самым повышая уровень нейротрансмиттеров гистамин, ацетилхолин, норэпинефрин, серотонин, и ГАМК освобожден от нервных окончаний. Повышенное количество гистамина, выделяемого гистаминергическими нервными окончаниями, может стимулировать рецепторы. Эта стимуляция объясняет мощное сосудорасширяющее действие бетагистина на внутреннее ухо, которое хорошо задокументировано.

Бетагистин, похоже, расширяет кровеносные сосуды во внутреннем ухе, что может снизить давление из-за избытка жидкости и воздействовать на гладкие мышцы.

Предполагается, что повышение уровня бетагистина серотонин в стволе мозга подавляет активность вестибулярные ядра.

Фармакокинетика

Бетагистин выпускается как в форме таблеток, так и в виде раствора для перорального приема, и его принимают внутрь. Быстро и полностью всасывается. Средняя плазма период полувыведения составляет от 3 до 4 часов, а экскреция практически полностью прекращается в моча в течение 24 часов. Белок плазмы привязка очень низкая. Бетагистин превращается в аминоэтилпиридин и гидроксиэтилпиридин и выводится с мочой в виде пиридилуксусная кислота. Есть некоторые свидетельства того, что один из этих метаболитов, аминоэтилпиридин, может быть активным и оказывать действие, подобное действию бетагистина, на ампулярные рецепторы.[6]

Химия

Бетагистин химически представляет собой 2- [2- (метиламино) этил] пиридин и формулируется как дигидрохлорид соль. Его химическая структура очень похож на фенэтиламин и гистамин.[нужна цитата ]

Общество и культура

Фирменные наименования

Бетагистин продается под рядом торговых марок, включая Veserc, Serc, Hiserk, Betaserc и Vergo.[нужна цитата ]

Доступность

Бетагистин широко используется и доступен в Европа, в том числе в объединенное Королевство.[1] Он был одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами в начале 1970-х годов для болезни Меньера, но позже было отменено одобрение из-за отсутствия доказательств эффективности. Отзыв был поддержан апелляционным судом США в 1968 году.[противоречивый ]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм Энтони Дикенсон (12 января 2017 г.). Препараты в неврологии. Издательство Оксфордского университета. С. 408–409. ISBN  978-0-19-966436-8.
  2. ^ Ребекка Уайт; Вики Брэднэм (11 марта 2015 г.). Справочник по применению лекарственных средств через зонды для энтерального питания, 3-е издание. Фармацевтическая пресса. С. 125–. ISBN  978-0-85711-162-3.
  3. ^ а б c d е Адриана П. Тициани (1 июня 2013 г.). Руководство по лекарствам для медсестер Хаварда. Elsevier Health Sciences. С. 1063–. ISBN  978-0-7295-8162-2.
  4. ^ «Эффекты использования бетагистина для лечения взрослых с гиперактивностью дефицита внимания». Clinicaltrials.gov. 2020-07-15. Получено 2020-07-15.
  5. ^ Соколова Л, Хёрр Р, Мищенко Т (2014). «Лечение головокружения: рандомизированное двойное слепое испытание, в котором сравнивается эффективность и безопасность экстракта гинкго билоба EGb 761 и бетагистина». Инт Дж Отоларингол. 2014: 682439. Дои:10.1155/2014/682439. ЧВК  4099171. PMID  25057270.
  6. ^ Ботта Л., Мира Е., Валли С., Зукка Дж., Перин П., Бенвенути С., Фоссати А., Валли П. (июнь 2001 г.). «Влияние бетагистина и его метаболитов на вестибулярные органы чувств». Акта Оториноларингол Итал. 21 (3 Дополнение 66): 24–30. PMID  11677836.