Линаглиптин - Linagliptin

Линаглиптин
Linagliptin.svg
Клинические данные
Произношение/ˌлɪпəˈɡлɪптɪп/ LIN-ə-GLIP-банка
Торговые наименованияTradjenta, Trajenta, другие
Другие именаБИ-1356
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa611036
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность~30% (ТМаксимум = 1,5 часа)
Связывание с белками75–99% (в зависимости от концентрации)
МетаболизмМинимальный (метаболизм ~ 10%)
МетаболитыФармакологически неактивен
Устранение период полураспада~ 24 часа
ЭкскрецияКал (80%), моча (5%)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС28N8О2
Молярная масса472.553 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Линаглиптин, продается под торговой маркой Tradjenta среди прочего, это лекарство, используемое для лечения сахарный диабет 2 типа.[2] Обычно это менее предпочтительно, чем метформин и сульфонилмочевины в качестве начального лечения.[2][3] Он используется вместе с упражнениями и диетой.[2] Не рекомендуется при диабете 1 типа.[2] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают воспаление носа и горла.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: ангионевротический отек, панкреатит, боль в суставах.[3][2] Использовать в беременность и кормление грудью не рекомендуется.[3] Линаглиптин - это ингибитор дипептидилпептидазы-4.[2] Он работает за счет увеличения производства инсулин и уменьшение производства глюкагон посредством поджелудочная железа.[2]

Линаглиптин был одобрен для медицинского применения в США в 2011 году.[2] В 2017 году это было 200-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[4][5]

Медицинское использование

Результаты 2010 г. Фаза III Клинические испытания линаглиптина показали, что препарат может эффективно снижать содержание сахара в крови.[6]

Побочные эффекты

Линаглиптин может вызывать сильную боль в суставах.[1][7]

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предупреждает, что лекарства от диабета 2 типа, такие как ситаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин и алоглиптин может вызвать боль в суставах, которая может быть серьезной и приводить к инвалидности. FDA добавило новое предупреждение и меры предосторожности об этом риске на этикетках всех лекарств этого класса, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы-4 (DPP-4).

Информация о назначении Траженты[8] заявляет, что препарат противопоказан людям с гиперреактивностью бронхов (например, астмой).

Механизм действия

Линаглиптин относится к классу препаратов под названием Ингибиторы ДПП-4.

Терминология

Линаглиптин - это ГОСТИНИЦА.[9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б «Таблетки Траджента (линаглиптин). Полная информация по назначению» (PDF). Берингер Ингельхайм Фармасьютикалс, Инк. Риджфилд, Коннектикут 06877 США. Получено 10 ноября 2016.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j "Монография Линаглиптина для профессионалов".. Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 6 апреля 2019.
  3. ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 680. ISBN  9780857113382.
  4. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  5. ^ «Линаглиптин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Четыре испытания фазы III подтверждают преимущества пероральной ежедневной терапии диабета 2 типа от BI». Новости генной инженерии и биотехнологии. 28 июня 2010 г.
  7. ^ «Ингибиторы DPP-4 при диабете 2 типа: информация о безопасности лекарств - может вызывать сильную боль в суставах». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). 2015-08-28. Получено 1 сентября 2015.
  8. ^ https://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Tradjenta/Tradjenta.pdf?DMW_FORMAT=pdf )
  9. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 61» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 66. Получено 10 ноября 2016.


внешняя ссылка