Ремоглифлозин этабонат - Remogliflozin etabonate

Ремоглифлозин этабонат
Ремоглифлозин этабонат structure.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС38N2О9
Молярная масса522.595 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ремоглифлозин этабонат (ГОСТИНИЦА /USAN )[1] это препарат глифлозин класс для лечения неалкогольный стеатогепатит («НАШ») и тип 2 сахарный диабет. Ремоглифлозин открыла японская компания. Kissei Pharmaceutical и в настоящее время разрабатывается BHV Pharma, дочерняя компания, находящаяся в полной собственности Северной Каролины, США. Аволинт, и Glenmark Pharmaceuticals благодаря сотрудничеству с BHV.[2] Ремоглифлозин был впервые коммерчески запущен в Индии компанией Glenmark в мае 2019 года.

Клинические испытания

Ремоглифлозин этабонат усиливает экскрецию глюкозы с мочой у грызунов и людей. Ранние исследования на диабетиках улучшили уровень глюкозы в плазме.[3][4] Ремоглифлозин этабонат изучался в дозах до 1000 мг.[5] Пара 12-недельных рандомизированных клинических испытаний фазы 2b, опубликованных в 2015 г., обнаружила снижение гликированный гемоглобин и что это обычно хорошо переносится.[6]

Способ действия

Ремоглифлозин этабонат является пролекарством ремоглифлозина. Ремоглифлозин подавляет белки транспорта натрия-глюкозы (SGLT), которые отвечают за глюкозу реабсорбция в почках. Блокирование этого переносчика вызывает вывод глюкозы из крови с мочой.[7] Ремоглифлозин селективен к SGLT2.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Заявление о непатентованном названии, принятое советом USAN
  2. ^ «Avolynt объявляет о завершении фазы 2b BRID исследования ингибитора SGLT2 ремоглифлозин-этабоната» (Пресс-релиз). Аволинт, Инк. Получено 24 июля, 2018.
  3. ^ Мудальяр С., Армстронг Д.А., Мавиан А.А., О'Коннор-Семмс Р., Мидлоу П.К., Йе Дж. И др. (Ноябрь 2012 г.). «Ремоглифлозин этабонат, селективный ингибитор транспортера натрий-глюкозы 2, улучшает сывороточные профили глюкозы при диабете 1 типа». Уход за диабетом. 35 (11): 2198–200. Дои:10.2337 / dc12-0508. ЧВК  3476920. PMID  23011728.
  4. ^ Доббинс Р.Л., О'Коннор-Семмс Р., Капур А., Капица С., Голор Г., Микошиба И. и др. (Январь 2012 г.). «Ремоглифлозин этабонат, селективный ингибитор натрийзависимого переносчика 2, снижает уровень глюкозы в сыворотке крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм. 14 (1): 15–22. Дои:10.1111 / j.1463-1326.2011.01462.x. PMID  21733056. S2CID  23372554.
  5. ^ Сайкс А.П., О'Коннор-Семмс Р., Доббинс Р., Дори Д. Д., Лоример Д. Д., Уокер С. и др. (Январь 2015 г.). «Рандомизированное исследование, показывающее эффективность и безопасность приема ремоглифлозина этабоната два раза в день для лечения диабета 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм. 17 (1): 94–7. Дои:10.1111 / дом.12391. PMID  25223369. S2CID  6436562.
  6. ^ Сайкс А.П., Кемп Г.Л., Доббинс Р., О'Коннор-Семмс Р., Алмонд С.Р., Уилкисон В.О. и др. (Январь 2015 г.). «Рандомизированное исследование эффективности и безопасности приема ремоглифлозина этабоната один раз в сутки для лечения диабета 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм. 17 (1): 98–101. Дои:10.1111 / дом.12393. PMID  25238025. S2CID  25280330.
  7. ^ «Молекула месяца: Дапаглифлозин». Prous Science. Ноябрь 2007 г. Архивировано с оригинал 6 января 2008 г.