Тофоглифлозин - Tofogliflozin

Моногидрат тофоглифлозина

Клинические данные
Другие имена	CSG452
Код УВД	Никто
Легальное положение
Легальное положение	Следственный
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1S,3'р,4'S,5'S,6'р) -6- (4-Этилбензил) -6 '- (гидроксиметил) -3', 4 ', 5', 6'-тетрагидро-3ЧАС-спиро [2-бензофуран-1,2'-пиран] -3 ', 4', 5'-триолгидрат (1: 1)
Количество CAS	1201913-82-7 903565-83-3 (безводный )
PubChem CID	46908928
ChemSpider	28527871
UNII	P8DD8KX4O4
КЕГГ	D09978
ЧЭМБЛ	ChEMBL2105711
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID70152722
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС28О7
Молярная масса	404.459 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CCc1ccc (cc1) Cc2ccc3c (c2) [C @] 4 ([C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H] ([C @ H] (O4) CO) O) O) O) OC3.O
ИнЧИ InChI = 1S / C22H26O6.H2O / c1-2-13-3-5-14 (6-4-13) 9-15-7-8-16-12-27-22 (17 (16) 10-15) 21 (26) 20 (25) 19 (24) 18 (11-23) 28-22; / ч3-8,10,18-21,23-26H, 2,9,11-12H2,1H3; 1H2 / t18 -, 19-, 20 +, 21-, 22 +; / м1./с1 Ключ: ZXOCGDDVNPDRIW-NHFZGCSJSA-N

Тофоглифлозин (ГОСТИНИЦА,^[1]:88 USAN под кодовым названием CSG452) - экспериментальный препарат для лечения сахарный диабет и разрабатывается Чугай Фарма в сотрудничестве с Kowa и Санофи.^[2] Это ингибитор подтипа 2. транспортный белок натрий-глюкоза (SGLT2 ), который отвечает за не менее 90% глюкозы реабсорбция в почках. По состоянию на сентябрь 2012 г.^{[Обновить]}, препарат находится в III фазе клинические испытания.^[3][4]

Химия

Безводный тофоглифлозин

Активный фрагмент или безводный форма (ChemSpider Я БЫ: 28530778, CHEMBL2110731 ) имеет химическую формулу C₂₂ЧАС₂₆О₆ и молекулярная масса 386,44 г / моль.

В Название, принятое в США тофоглифлозин относится к моногидрат, которая является формой, используемой в качестве лекарственного средства.^[5] В Международное непатентованное название тофоглифлозин относится к безводному соединению^[1] и лекарственная форма упоминается как тофоглифлозина гидрат.

Смотрите также

• Глифлозин

Рекомендации

1. «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 65» (PDF). Всемирная организация здоровья. Получено 15 ноября 2016.
2. Chugai Pharmaceutical: конвейер развития
3. Нагата Т., Фукадзава М., Хонда К., Ята Т., Кавай М., Ямане М. и др. (Февраль 2013). «Селективное ингибирование SGLT2 тофоглифлозином снижает реабсорбцию глюкозы в почках при гипергликемии, но не в условиях гипо- или эугликемии у крыс». Американский журнал физиологии. Эндокринология и метаболизм. 304 (4): E414-23. Дои:10.1152 / ajpendo.00545.2012. PMID  23249697.
4. Отаке Й, Сато Т., Кобаяси Т., Нисимото М., Така Н., Такано К. и др. (Сентябрь 2012 г.). «Открытие тофоглифлозина, нового C-арилглюкозида с O-спирокетальной кольцевой системой, в качестве высокоселективного ингибитора натрий-глюкозного котранспортера 2 (SGLT2) для лечения диабета 2 типа». Журнал медицинской химии. 55 (17): 7828–40. Дои:10.1021 / jm300884k. PMID  22889351.
5. Заявление совета USAN о непатентованном наименовании: Тофоглифлозин.