Белиностат - Belinostat

Белиностат
Belinostat.svg
Клинические данные
Торговые наименованияBeleodaq
Другие именаPXD101
AHFS /Drugs.comBeleodaq
Беременность
категория
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация
Внутривенно (IV)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность100% (IV)
Связывание с белками92.9–95.8%[1]
МетаболизмUGT1A1
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС14N2О4S
Молярная масса318.35 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Белиностат (торговое наименование Beleodaq, ранее известный как PXD101) это ингибитор гистондеацетилазы препарат, разработанный TopoTarget для лечения гематологических злокачественных новообразований и солидных опухолей.[2]

Он был одобрен в июле 2014 г. США FDA лечить периферическая Т-клеточная лимфома.[3]

В 2007 г. были опубликованы предварительные результаты II фазы клинических испытаний внутривенного белиностата в сочетании с карбоплатин и паклитаксел для рецидивов рак яичников.[4] Окончательные результаты в конце 2009 года исследования фазы II для Т-клеточная лимфома были обнадеживающими.[5]Белиностат получил орфанный препарат и быстрый трек обозначение FDA,[6] и был одобрен в США для использования против периферическая Т-клеточная лимфома 3 июля 2014 г.[3] Он не утвержден в Европе с августа 2014 года..[7]

Утвержденный фармацевтический состав дано внутривенно.[8]:180 Белиностат в основном метаболизируется UGT1A1; начальную дозу следует уменьшить, если известно, что реципиент гомозиготный для UGT1A1 * 28 аллель.[8]:179 и 181

Рекомендации

  1. ^ «Beleodaq (белиностат) для инъекций, для внутривенного введения. Полная информация по назначению» (PDF). Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Ирвин, Калифорния 92618. Получено 21 ноября 2015.
  2. ^ Plumb JA, Finn PW, Williams RJ, Bandara MJ, Romero MR, Watkins CJ и др. (Август 2003 г.). «Фармакодинамический ответ и ингибирование роста ксенотрансплантатов опухоли человека новым ингибитором гистондеацетилазы PXD101». Молекулярная терапия рака. 2 (8): 721–8. PMID  12939461.
  3. ^ а б «FDA одобряет Beleodaq для лечения редкой агрессивной формы неходжкинской лимфомы». FDA. 3 июля 2014 г.
  4. ^ «Корпорация CuraGen (CRGN) и TopoTarget A / S объявляют о презентации результатов клинических испытаний белиностата на международной конференции AACR-NCI-EORTC». Октябрь 2007 г. Архивировано с оригинал на 2011-07-16. Получено 2011-12-06.
  5. ^ Окончательные результаты фазы II исследования белиностата (PXD101) у пациентов с рецидивирующей или рефрактерной периферической или кожной Т-клеточной лимфомой, Декабрь 2009 г.
  6. ^ Кэрролл Дж. (2 февраля 2010 г.). «Спектрум добавляет к портфелю раковых заболеваний сделку на 350 миллионов долларов». Жестокая биотехнология.
  7. ^ Spreitzer H (4 августа 2014 г.). "Neue Wirkstoffe - Белиностат". Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (16/2014): 27.
  8. ^ а б Bragalone DL, Американская ассоциация фармацевтов, Lexi-Comp, Inc. (2016). Справочник по лекарствам для онкологии (14-е изд.). Wolters Kluwer. ISBN  9781591953517.