Винфлунин - Vinflunine

Винфлунин
Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Международные названия лекарств
Данные лицензии	ЕС EMA: по ИНН;
Маршруты; администрация	Внутривенно
Код УВД	L01CA05 (КТО) ;
Легальное положение
Легальное положение	В общем: ℞ (только по рецепту);
Идентификаторы
	Название ИЮПАК метил (2β, 3β, 4β, 5α, 12β, 19α) - 4- (ацетилокси) - 15 - [(4р,6р,8S) - 4- (1,1-дифторэтил) - 8- (метоксикарбонил) - 1,3,4,5,6,7,8,9-октагидро-2,6-метаноазецино [4,3-б] индол-8-ил] - 3-гидрокси-16-метокси-1-метил-6,7-дидегидроаспидоспермидин-3-карбоксилат;
Количество CAS	162652-95-1 ;
PubChem CID	10629256;
ChemSpider	8804619 ;
UNII	5BF646324K;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 90241 ;
ЧЭМБЛ	ChEMBL2110725 ;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID30936722 ;
Химические и физические данные
Формула	C45ЧАС54F2N4О8
Молярная масса	816.944 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC [C @@] 12C = CCN3 [C @@ H] 1 [C @] 4 (CC3) [C @ H] ([C @] ([C @@ H] 2OC (= O) C) (C (= O) OC) O) N (C5 = CC (= C (C = C45) [C @] 6 (C [C @ H] 7C [C @ H] (CN (C7) CC8 = C6NC9 = CC = CC = C89) C (C) (F) F) C (= O) OC) OC) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C45H54F2N4O8 / c1-8-42-14-11-16-51-17-15-43 (36 (42) 51) 30-19-31 (34 (56-5) 20-33 (30) 49 (4) 37 (43) 45 (55,40 (54) 58-7) 38 (42) 59-25 (2) 52) 44 (39 (53) 57-6) 21-26-18-27 ( 41 (3,46) 47) 23-50 (22-26) 24-29-28-12-9-10-13-32 (28) 48-35 (29) 44 / ч9-14,19-20, 26-27,36-38,48,55H, 8,15-18,21-24H2,1-7H3 / t26-, 27 +, 36-, 37 +, 38 +, 42 +, 43 +, 44-, 45- / м0 / с1 ; Ключ: NMDYYWFGPIMTKO-KLCPSUAYSA-N ;
	(что это?) (проверить)

Винфлунин (ГОСТИНИЦА, торговое наименование Javlor) новый фторированный барвинок алкалоид производная^[1] проходят исследования по лечению рака мочевого пузыря. Первоначально он был обнаружен командой профессора Жан-Клода Жакси (UMR CNRS 6514 - Университет Пуатье),^[2] разработан Laboratoires Пьера Фабра и имел лицензию на Бристоль-Майерс Сквибб для развития в некоторых странах, включая Соединенные Штаты.

23 ноября 2007 г. Пьер Фабр Медикамент и Bristol-Myers Squibb объявили о прекращении действия лицензионного соглашения на разработку винфлунина и о том, что Пьер Фабр продолжает «переговоры с регулирующими органами и планирует подать заявку на регистрацию винфлунина для лечения рака мочевого пузыря в первом квартале 2008 года».^[3]

Допуски и показания

По состоянию на 2012 год^{[Обновить]}, винфлунин был зарегистрирован для использования в Австралии для лечения «прогрессирующей или метастатической переходно-клеточной карциномы уротелиального тракта после отказа от предыдущей схемы, содержащей платину», но не покрывается Схема фармацевтических льгот.^[4]

По состоянию на 2016 год^{[Обновить]}, винфлунин был единственным коммерчески одобренным агентом в некоторых странах для терапии спасения уротелиальная карцинома, (с одобрения на основании результатов исследования фазы III), с заявленным медианным значением Операционные системы около 6 месяцев.^[5]^[6]

Клинические испытания

Он прошел III фазу клинических испытаний для продвинутых переходно-клеточная карцинома уротелиального тракта.^[6]

использованная литература

^ Кручинский, Анна; Баррет, Жан-Марк; Этьеван, Шанталь; Кольпаерт, Фрэнсис; Фахи, Жак; Хилл, Бриджит Т. (1998). "Антимитотические и тубулиновые свойства винфлунина, нового фторированного Винча алкалоид". Biochem. Pharmacol. 55 (5): 635–648. Дои:10.1016 / S0006-2952 (97) 00505-4. PMID 9515574.
^ Фахи, Жак; Дюфлос, Ален; Рибет, Жан-Поль; Жакси, Жан-Клод; Берье, Кристиан; Жуанне, Мари-Поль; Зунино, Фабьен (1997). "Винча Алкалоиды в суперкислотных средах: метод создания нового семейства противоопухолевых производных ». Варенье. Chem. Soc. 119 (36): 8576–8577. Дои:10.1021 / ja971864w.
^ «Бристол-Майерс Сквибб и Пьер Фабр предоставляют обновленную информацию о статусе разработки винфлунина» (Пресс-релиз). Бристоль-Майерс Сквибб. 23 ноября 2007 г. Архивировано с оригинал 28 мая 2008 г.. Получено 27 июня, 2008.
^ «Винфлунин, концентрация раствора для внутривенной инфузии, 50 мг в 2 мл и 250 мг в 10 мл (в виде дитартрата), Javlor® - ноябрь 2011 г.». Схема фармацевтических льгот. 16 марта 2012 г.. Получено 22 июня, 2017.
^ Сонпавде, Гуру (2016). "Системная терапия уротелиального рака: не за горами ли ренессанс?". Онкология (Уиллистон-Парк). 30 (6): 580–583, 588. PMID 27306713.
^ ^а ^б Белльмант, Хоаким; Теодор, Кристина; Демков, Томаш; Комяков, Борис; Сенгелов, Лиза; Даугард, Гедске; Кэти, Армель; Карлес, Джоан; Ягайло-Грушфельд, Агнешка; Карякин, Олег; Дельгадо, Франсуа-Мишель; Hurteloup, Патрик; Винквист, Эрик; Морсли, Нассим; Салхи, Ясин; Кулин, Стефан; фон дер Маазе, Ганс (2009). «Испытание фазы III винфлунина в сочетании с наилучшей поддерживающей терапией по сравнению с наилучшей поддерживающей терапией после схемы, содержащей платину, у пациентов с прогрессирующей переходно-клеточной карциномой уротелиального тракта». J. Clin. Онкол. 27 (27): 4454–4461. Дои:10.1200 / JCO.2008.20.5534. PMID 19687335.

Этот противоопухолевый или иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[1] Кручинский, Анна; Баррет, Жан-Марк; Этьеван, Шанталь; Кольпаерт, Фрэнсис; Фахи, Жак; Хилл, Бриджит Т. (1998). "Антимитотические и тубулиновые свойства винфлунина, нового фторированного Винча алкалоид". Biochem. Pharmacol. 55 (5): 635–648. Дои:10.1016 / S0006-2952 (97) 00505-4. PMID 9515574.

[2] Фахи, Жак; Дюфлос, Ален; Рибет, Жан-Поль; Жакси, Жан-Клод; Берье, Кристиан; Жуанне, Мари-Поль; Зунино, Фабьен (1997). "Винча Алкалоиды в суперкислотных средах: метод создания нового семейства противоопухолевых производных ». Варенье. Chem. Soc. 119 (36): 8576–8577. Дои:10.1021 / ja971864w.

[3] «Бристол-Майерс Сквибб и Пьер Фабр предоставляют обновленную информацию о статусе разработки винфлунина» (Пресс-релиз). Бристоль-Майерс Сквибб. 23 ноября 2007 г. Архивировано с оригинал 28 мая 2008 г.. Получено 27 июня, 2008.

[4] «Винфлунин, концентрация раствора для внутривенной инфузии, 50 мг в 2 мл и 250 мг в 10 мл (в виде дитартрата), Javlor® - ноябрь 2011 г.». Схема фармацевтических льгот. 16 марта 2012 г.. Получено 22 июня, 2017.

[5] Сонпавде, Гуру (2016). "Системная терапия уротелиального рака: не за горами ли ренессанс?". Онкология (Уиллистон-Парк). 30 (6): 580–583, 588. PMID 27306713.

[Bellmunt2009-6] а ^б Белльмант, Хоаким; Теодор, Кристина; Демков, Томаш; Комяков, Борис; Сенгелов, Лиза; Даугард, Гедске; Кэти, Армель; Карлес, Джоан; Ягайло-Грушфельд, Агнешка; Карякин, Олег; Дельгадо, Франсуа-Мишель; Hurteloup, Патрик; Винквист, Эрик; Морсли, Нассим; Салхи, Ясин; Кулин, Стефан; фон дер Маазе, Ганс (2009). «Испытание фазы III винфлунина в сочетании с наилучшей поддерживающей терапией по сравнению с наилучшей поддерживающей терапией после схемы, содержащей платину, у пациентов с прогрессирующей переходно-клеточной карциномой уротелиального тракта». J. Clin. Онкол. 27 (27): 4454–4461. Дои:10.1200 / JCO.2008.20.5534. PMID 19687335.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]