Облимерсен - Oblimersen

Облимерсен
Клинические данные
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC172ЧАС221N62О91п17S17
Молярная масса5684.58 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Облимерсен (ГОСТИНИЦА, торговое наименование Genasense; также известный как Аугмерозен и bcl-2 антисмысловой олигодезоксинуклеотид G3139) является антисмысловой олигодезоксирибонуклеотид изучается как возможное лечение нескольких типов рак, включая хронический лимфолейкоз, В-клеточная лимфома, и рак молочной железы. Он может убивать раковые клетки, блокируя производство Bcl-2 —А белок это заставляет раковые клетки жить дольше, делая их более чувствительными к химиотерапии.

История

Антисмысловой олигонуклеотид препарат, средство, медикамент Genasense (G3139) был разработан Genta Incorporated на цель Bcl-2. An антисмысловой Цепь ДНК или РНК не кодирует и комплементарна кодирующей цепи (которая является матрицей для получения соответственно РНК или белка). An антисмысловой препарат представляет собой короткую последовательность РНК, которая гибридизуется с мРНК и инактивирует ее, предотвращая образование белка.

Было показано, что распространение человеческого лимфома клетки (с транслокацией t (14; 18)) может ингибироваться антисмысловой РНК, нацеленной в начале кодон район Bcl-2 мРНК. В пробирке Исследования привели к идентификации Genasense, который комплементарен первым 6 кодонам мРНК Bcl-2.[1]

Они показали успешные результаты в исследованиях фазы I / II для лимфомы, а в 2004 году было начато крупное исследование фазы III.[2]

К первому кварталу 2010 года Genasense не получила FDA одобрение из-за неутешительных результатов исследования меланомы. Хотя безопасность и эффективность Genasense не установлены для какого-либо использования, Genta Incorporated по-прежнему заявляет на своем веб-сайте, что в настоящее время проводятся исследования для изучения потенциальной роли Genasense при различных клинических показаниях.

Рекомендации

  1. ^ Диас Н., Штейн Калифорния (ноябрь 2002 г.). «Возможные роли антисмысловых олигонуклеотидов в терапии рака. Пример антисмысловых олигонуклеотидов Bcl-2». Европейский журнал фармацевтики и биофармацевтики. 54 (3): 263–9. Дои:10.1016 / S0939-6411 (02) 00060-7. PMID  12445555.
  2. ^ Mavromatis BH, Cheson BD (июнь 2004 г.). «Новые методы лечения хронического лимфолейкоза». Отзывы о крови. 18 (2): 137–48. Дои:10.1016 / S0268-960X (03) 00039-0. PMID  15010151.

внешняя ссылка

  • Аугмерозен запись в общедоступном словаре NCI терминов по раку