Опрозомиб - Oprozomib
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /oʊˈпрɒzoʊмɪб/ ой-ПРОЗ-о-миб |
| Другие имена | О-метил-N- (2-метил-1,3-тиазол-5-карбонил) -L-серил-О-метил-N-{(2S)-1-[(2р) -2-метилоксиран-2-ил] -1-оксо-3-фенилпропан-2-ил} -L-серинамид |
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС32N4О7S |
| Молярная масса | 532.61 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Опрозомиб[1] (под кодовым названием ONX 0912 и PR-047) представляет собой орально активный препарат второго поколения ингибитор протеасомы разработан Proteolix, который был приобретен Onyx Pharmaceuticals, Amgen дочерней компании, в 2009 году. химотрипсин -подобная активность обеих конститутивных протеасом (PSMB5 ) и иммунопротеасомы (LMP7 ).[2]
Он исследуется для лечения гематологические злокачественные новообразования, конкретно, множественная миелома, с Фаза 1b исследования продолжаются (по состоянию на 16 февраля 2016 г.).[3] Как производное эпоксикетона, опрозомиб структурно связан с карфилзомиб и имеет дополнительное преимущество в виде устного биодоступный. Как и карфилзомиб, он активен против бортезомиб -резистентные клетки множественной миеломы.[4]
Опрозомиб был предоставлен орфанный препарат статус для лечения Макроглобулинемия Вальденстрема и множественная миелома в 2014.[5]
Смотрите также
- Иксазомиб (торговое наименование Ninlaro) - пероральный ингибитор протеасом на основе бороновой кислоты, одобренный для лечения множественной миеломы
Рекомендации
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Предлагаемые международные непатентованные наименования: Список 107» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 193. Получено 24 апреля 2016.
- ^ Zhou HJ, Aujay MA, Bennett MK, Dajee M, Demo SD, Fang Y, et al. (Май 2009 г.). «Дизайн и синтез перорального биодоступного и селективного пептидного ингибитора протеасом эпоксикетона (PR-047)». Журнал медицинской химии. 52 (9): 3028–38. Дои:10.1021 / jm801329v. PMID 19348473.
- ^ «Схема трубопроводов Amgen». Amgen Inc. 16 февраля 2016 г. с. 3. Получено 24 апреля 2016.
- ^ Чаухан Д., Сингх А.В., Оджай М., Кирк С.Дж., Банди М., Чиккарелли Б. и др. (Декабрь 2010 г.). «Новый орально активный ингибитор протеасом ONX 0912 вызывает цитотоксичность in vitro и in vivo при множественной миеломе». Кровь. 116 (23): 4906–15. Дои:10.1182 / blood-2010-04-276626. ЧВК 3321748. PMID 20805366.
- ^ «Опрозомиб - Оникс Фармасьютикалс». Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.
 | Этот противоопухолевый или же иммуномодулирующий препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |