Немифитид - Nemifitide

Немифитид
Nemifitide.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Подкожная инъекция
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: не регулируется
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада15-30 минут[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС43FN10О6
Молярная масса694.769 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Немифитид (ИНН-00835) это роман антидепрессант препарат, средство, медикамент с пентапептид структура аналогично тому из фактор, ингибирующий меланоциты (МИФ-1) и аминокислотная последовательность 4-F-Phe-4-OH-Pro-Arg-Gly-Trp-NH2.[1][2] Он находится в разработке Тетрагенекс (ранее Innapharma, Inc. ) для лечения сильное депрессивное расстройство.[3] Его получили более 430 человек в течение 12 лет. клинические испытания за последнее десятилетие и достигла Фаза III исследования, но еще не утверждены для продажи ни в одной стране.[3]

Немифитид показал смешанную эффективность в облегчении депрессивных симптомов,[4][5] но в тех случаях, когда это сработало, оказалось, что он быстро начало действия (~ 5–7 дней), мало или нет побочные эффекты, и отличный профиль безопасности.[5] Однако он неактивен устно и должен управляться через подкожная инъекция. Примечательно, что несмотря на очень короткий период полураспада всего 15–30 минут,[1] в большинстве или во всех исследованиях, оценивающих его эффективность, немифитид вводился только один раз в день подкожным путем, однако он эффективен при депрессии.

В механизм действия Немифитида неясно, но поскольку было продемонстрировано, что MIF-1 обладает аналогичным антидепрессивным действием[6] он может действовать аналогичным образом.[1][2] Однако, возможно, интересно то, что немифитид связывается с несколькими рецепторы включая 5-HT2А (где было показано, что он действует как антагонист ), NPY1, бомбить, и MC4 и MC5, хотя только микромолярные концентрации.[5] Неясно, имеет ли какое-либо из этих относительно слабых действий какое-либо клиническое значение.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Foye WO, Lemke TL, Williams DA (1 сентября 2007 г.). Принципы медицинской химии Фуа. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 596. ISBN  978-0-7817-6879-5. Получено 15 июля 2016.
  2. ^ а б Holtzheimer PE, Nemeroff CB (декабрь 2008 г.). «Новые цели для лечения антидепрессантами». Текущие отчеты психиатрии. 10 (6): 465–73. Дои:10.1007 / s11920-008-0075-5. ЧВК  4413474. PMID  18980729.
  3. ^ а б "Tetragenex Pharmaceuticals Inc. - Технология продукта - Немифитид". Архивировано из оригинал 25 марта 2012 г.. Получено 13 июн 2011.
  4. ^ Ракофски JJ, Holtzheimer PE, Nemeroff CB (июнь 2009 г.). «Новые цели для лечения антидепрессантами». Современное мнение в области химической биологии. 13 (3): 291–302. Дои:10.1016 / j.cbpa.2009.04.617. ЧВК  4410714. PMID  19501541.
  5. ^ а б c Ренато Д. Аларкон (2004). Антидепрессанты: прошлое, настоящее и будущее. Springer. п. 575. ISBN  978-3-540-43054-4.
  6. ^ Ван дер Вельде CD (1983). «Быстрая клиническая эффективность MIF-I в лечении большого депрессивного заболевания». Пептиды. 4 (3): 297–300. Дои:10.1016/0196-9781(83)90136-5. PMID  6138756.

дальнейшее чтение

  • Dingemanse J (июль 2003 г.). «Немифитид. Иннафарма». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 4 (7): 859–62. PMID  14619408.