Нокодазол - Nocodazole
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Ноябрь 2016) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК Метил [5- (2-тиенилкарбонил) -1ЧАС-бензимидазол-2-ил] карбамат | |
| Идентификаторы | |
3D модель (JSmol ) | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.046.008  |
| Номер ЕС |
|
| КЕГГ | |
PubChem CID | |
| UNII | |
| |
| |
| Характеристики | |
| C14ЧАС11N3О3S | |
| Молярная масса | 301.32 г · моль−1 |
| Внешность | Белый со слабым желтоватым оттенком литой порошок |
| Температура плавления | 256 ° С (493 ° F, 529 К) |
| Примерно 10 мг / мл в ДМСО | |
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 проверять (что   ?) | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Нокодазол является противоопухолевый агент который оказывает влияние на клетки, мешая полимеризация из микротрубочки.[1] Микротрубочки - это один из типов волокон, из которых состоит цитоскелет, а динамическая сеть микротрубочек играет несколько важных ролей в клетке, включая везикулярный транспорт, формируя митотическое веретено И в цитокинез. Несколько препаратов, включая винкристин и колцемид похожи на нокодазол в том, что они мешают полимеризации микротрубочек.
Было показано, что нокодазол снижает онкогенный потенциал раковых клеток через другие микротрубочки-независимые механизмы. Нокодазол стимулирует экспрессию LATS2 что сильно подавляет Сигнальный путь Wnt за счет отмены взаимодействия между Wnt-зависимыми транскрипционными кофакторами бета-катенин и BCL9.[2]
Это связано с мебендазол заменой крайнего левого бензольного кольца на тиофен.
Использование в исследованиях клеточной биологии
Поскольку нокодазол влияет на цитоскелет, он часто используется при клеточная биология эксперименты в качестве контроля: например, некоторые доминирующие отрицательные Ро малые GTPases вызывают тот же эффект, что и нокодазол, и конститутивно активированные мутанты часто обращают или сводят на нет эффект.
Нокодазол часто используется в лабораториях клеточной биологии для синхронизации цикл деления клетки. Клетки, обработанные нокодазолом, задерживают G2 - или же M -фазное содержание ДНК при анализе проточной цитометрии. Микроскопия клеток, обработанных нокодазолом, показывает, что они проникают в митоз но не может образовать метафаза шпиндели потому что микротрубочки (из которых сделаны веретена) не могут полимеризоваться. Отсутствие прикрепления микротрубочек к кинетохоры активирует КПП шпиндельной сборки, в результате чего камера остановится в прометафаза. Для экспериментов по синхронизации клеток нокодазол обычно используется в концентрации 40–100 нг / мл культуральной среды в течение 12–18 часов. Длительная остановка клеток в митозе из-за лечения нокодазолом обычно приводит к гибели клеток от апоптоз.
Еще одно стандартное применение нокодазола в клеточной биологии - индуцировать образование министаков Гольджи в эукариотический клетки. Перинуклеарная структурная организация аппарат Гольджи у эукариот зависит от переноса микротрубочек, но нарушает перенос элементов Гольджи из эндоплазматического ретикулума лечение нокодазолом (33 μM в течение 3 часов) индуцирует образование многочисленных элементов Гольджи рядом с сайтами выхода ER. Эти функциональные министаки Гольджи остаются распределенными по клетке, неспособными двигаться вперед, чтобы сформировать перинуклеарный Гольджи, поскольку нокодазол деполимеризовал микротрубочки.
Также используется с белком Mad2p в качестве препарата против микротрубочек.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Кун, Майкл (17 января 2006 г.). «Деполимеризующие микротрубочки препараты, нокодазол и колхицин ингибируют захват Listeria monocytogenes макрофагами P388D1». Письма о микробиологии FEMS. 160 (1): 87–90. Дои:10.1111 / j.1574-6968.1998.tb12895.x. PMID 9495017.
- ^ Ли, Цзюн; Чен, Сяохун; Дин, Сянмин; Ченг, Индуань; Чжао, Бинь; Лай, Чжи-Чун; Аль Хезайми, Халид; Хакем, Разкаллах; Гуань, Кунь-Лян (2013-12-26). «LATS2 подавляет онкогенную передачу сигналов Wnt, нарушая взаимодействие β-катенин / BCL9». Отчеты по ячейкам. 5 (6): 1650–1663. Дои:10.1016 / j.celrep.2013.11.037. ISSN 2211-1247. ЧВК 3897473. PMID 24360964.