Энасидениб - Enasidenib

Энасидениб
Клинические данные
Торговые наименования	Идхифа
Другие имена	AG-221
AHFS /Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a617040
Данные лицензии	НАС DailyMed: Энасидениб;
Беременность; категория	Австралия: D; НАС: N (еще не классифицировано); ;
Маршруты; администрация	Устно
Код УВД	L01XX59 (ВОЗ) ;
Легальное положение
Легальное положение	Австралия: S4 (Только по рецепту) ; НАС: ℞-только ;
Идентификаторы
Количество CAS	1446502-11-9;
PubChem CID	89683805;
DrugBank	DB13874;
ChemSpider	38772329;
UNII	3T1SS4E7AG;
КЕГГ	D10901; как соль:D11044;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 145374;
ЧЭМБЛ	ChEMBL3989908;
Лиганд PDB	69Q (PDBe, RCSB PDB);
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС17F6N7О
Молярная масса	473.383 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC (C) (CNC1 = NC (= NC (= N1) NC2 = CC (= NC = C2) C (F) (F) F) C3 = NC (= CC = C3) C (F) (F) F ) O;
	ИнЧИ InChI = InChI = 1S / C19H17F6N7O / c1-17 (2,33) 9-27-15-30-14 (11-4-3-5-12 (29-11) 18 (20,21) 22) 31- 16 (32-15) 28-10-6-7-26-13 (8-10) 19 (23,24) 25 / ч3-8,33H, 9H2,1-2H3, (H2,26,27,28 , 30,31,32); Ключ: DYLUUSLLRIQKOE-UHFFFAOYSA-N;

Энасидениб (ГОСТИНИЦА; торговое наименование Идхифа) - это лекарство, используемое для лечения рецидивов или рефрактерных острый миелоидный лейкоз у людей с определенными мутациями изоцитратдегидрогеназа 2 (IDH2), определяемый с помощью сопутствующего диагностического теста IDH2, одобренного FDA.^[1] Это ингибитор IDH2. Он был разработан Agios Pharmaceuticals и имеет лицензию на Celgene для дальнейшего развития.

Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) считает, что это первое в своем классе лекарство.^[2]

Медицинское использование

Энасидениб используется для лечения рецидивов или рефрактерных острый миелоидный лейкоз у людей с конкретными мутациями гена IDH2, что определяется с помощью сопутствующего диагностического теста IDH2, одобренного FDA.^[1]

Побочные эффекты

Основным серьезным побочным эффектом энасидениба является синдром дифференциации.^[3]

Фармакология

Изоцитратдегидрогеназа - важный фермент в цикл лимонной кислоты. Мутировавшие формы IDH продуцируют высокие уровни (р) -энантиомер 2-гидроксиглутарат (R-2-HG) и может способствовать росту опухолей. IDH1 катализирует эту реакцию в цитоплазме, а IDH2 катализирует эту реакцию в митохондриях. Мутации IDH2 более распространены, чем мутации IDH1, от 8 до 19% по сравнению с 7 до 14% соответственно.^[1] у больных ОМЛ. Энасидениб нарушает этот цикл, снижая уровень общего (R) -2-HG в митохондриях.^{[требуется медицинская цитата ]}

История

Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) удовлетворило заявку на получение энасидениба быстрый трек обозначение и орфанный препарат обозначение для острый миелоидный лейкоз в 2014.^[3]

Энасидениб был одобрен FDA в августе 2017 года для лечения рецидивов или рефрактерных заболеваний. острый миелоидный лейкоз (AML) у людей с конкретными мутациями гена IDH2, определенными с помощью диагностического теста IDH2, одобренного FDA.^[1]^[4]^[5]

внешняя ссылка

«Энасидениб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
«Энасидениб мезилат». Словарь терминов NCI по раку. Национальный институт рака.
«Энасидениб мезилат». Национальный институт рака.

[Kim2017-1] а ^б ^c ^d Ким Е.С. (октябрь 2017 г.). «Энасидениб: первое глобальное одобрение». Наркотики. 77 (15): 1705–1711. Дои:10.1007 / s40265-017-0813-2. PMID 28879540. S2CID 7685848.

[2] Разрешения на новую лекарственную терапию 2017 г. (PDF). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Отчет). Январь 2018. Получено 16 сентября 2020.

[:0-3] а ^б Брантон Л.Л., Хилал-Дандан Р., Ноллманн BC (ред.). Гудман и Гилман: фармакологическая основа терапии (13-е изд.). Нью-Йорк. ISBN 9781259584732. OCLC 993810322.

[AML2017-4] «FDA одобряет новое лечение лейкемии». GEN. 2 августа 2017 года.

[5] «Пресс-релиз: FDA регулярно одобряет применение энасидениба для лечения рецидивирующего или рефрактерного ОМЛ». FDA. 1 августа 2017 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]