Висмодегиб - Vismodegib
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /ˌvɪsмoʊˈdɛɡɪб/ ВИС-мо-DEG-ib |
| Торговые наименования | Эриведж |
| Другие имена | GDC-0449, RG-3616 |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория | |
| Маршруты администрация | Устно (капсулы ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 31.8% |
| Связывание с белками | >99% |
| Метаболизм | <2% метаболизируется CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5 |
| Устранение период полураспада | 4 дня (непрерывное использование), 12 дней (разовая доза) |
| Экскреция | Фекальный (82%), мочевой (4,4%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.234.019  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19ЧАС14Cl2N2О3S |
| Молярная масса | 421.29 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
 | Эта статья должна быть обновлено. (Март 2020 г.) |
Висмодегиб (торговое наименование Эриведж /ˈɛrɪvɛdʒ/ ERR-и-вей ) это препарат, средство, медикамент для лечения базально-клеточная карцинома (BCC). Утверждение висмодегиба 30 января 2012 г. является первым Сигнальный путь ежа агент нацеливания, чтобы получить США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрение.[2] Препарат также проходит клинические испытания для лечения метастазов. колоректальный рак, мелкоклеточный рак легкого, передовой рак желудка, панкреатический рак, медуллобластома и хондросаркома по состоянию на июнь 2011 г.[Обновить].[3] Препарат был разработан биотехнология /фармацевтический Компания Genentech.[2]
Индикация
Висмодегиб показан пациентам с базально-клеточная карцинома (BCC), которая метастазировала в другие части тела, рецидивировала после операции или не поддается лечению хирургическим путем или лучевой терапией.[2][4]
Механизм действия
Вещество действует как циклопамин -конкурентоспособный антагонист из сглаженный рецептор (SMO), который является частью сигнальный путь ежа.[3] Подавление SMO вызывает факторы транскрипции GLI1 и GLI2 оставаться неактивным, что предотвращает экспрессию опосредующих опухоль генов в пути hedgehog.[5] Этот путь патогенетически значим для более чем 90% базальноклеточных карцином.[6]
Побочные эффекты
В клинических исследованиях часто встречается побочные эффекты включали желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор), мышечные спазмы, усталость, выпадение волос и дисгевзия (искажение вкусовых ощущений). Эффекты были в основном от слабых до умеренных.[1]
Смотрите также
- Циклопамин, встречающийся в природе антагонист SMO
Рекомендации
- ^ а б c Информация о профессиональных лекарствах FDA
- ^ а б c «FDA одобрило капсулу Эриведж (висмодегиб), первое лекарство для взрослых с запущенной базально-клеточной карциномой». Рош. 30 января 2012 г.. Получено 9 августа 2020.
- ^ а б «Молекула месяца». Июнь 2011 г. Цитировать журнал требует
| журнал =(помощь) - ^ Лакруа, Марк (2014). Целенаправленная терапия рака. Hauppauge, Нью-Йорк: Издательство Nova Sciences. ISBN 978-1-63321-687-7.
- ^ «Висмодегиб (GDC-0449) сглаженный ингибитор - BioOncology».
- ^ Х. Спрейцер (4 июля 2011 г.). "Neue Wirkstoffe - Vismodegib". Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (14/2011): 10.
дальнейшее чтение
внешняя ссылка
- «Висмодегиб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- Висмодегиб одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA)
