Беклометазон - Beclometasone

Беклометазон
Беклометазона дипропионат.png
Беклометазон-дипропионат-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияQvar, Beconase AQ, другие
Другие именаБеклометазон (USAN ); Беклометазона дипропионат; Беклометазона дипропионат
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa681047
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
Маршруты
администрация		Ингаляционные, назальные, актуальные
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьПревращается в беклометазон-17-монопропионат (17-BMP) во время абсорбции
Связывание с белками87% от 17-BMP до альбумина и транскортина
МетаболизмК эстераза ферменты, обнаруженные в большинстве тканей
Устранение период полураспада2,8 часов
ЭкскрецияБилиарный (60%), почечный (12%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.024.442 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС37ClО7
Молярная масса521.05 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 117 до 120 ° C (от 243 до 248 ° F) (разл.)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Беклометазон, также известный как беклометазона дипропионат, и продается под торговой маркой Qvar среди прочего, это стероидные препараты.[1] Он доступен как ингалятор, крем, таблетки и назальный спрей.[2] Ингаляционная форма используется при длительном лечении астма.[1] Крем можно использовать для дерматит и псориаз.[3] Таблетки использовались для лечения язвенный колит.[4] Назальный спрей используется для лечения аллергический ринит и носовые полипы.[5]

Общие побочные эффекты при вдыхании включают: респираторные инфекции, головные боли и воспаление горла.[1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск заражения, катаракта, синдром Кушинга, и тяжелые аллергические реакции.[1] Длительный прием таблеток может вызвать: надпочечниковая недостаточность.[4] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности.[4] Ингаляционная форма обычно считается безопасной в беременность.[6] Беклометазон в основном глюкокортикоид.[1]

Беклометазона дипропионат был впервые запатентован в 1962 году и использовался в медицине в 1972 году.[7] Он был одобрен для медицинского использования в США в 1976 году.[1] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[8] В 2017 году это было 153-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более четырех миллионов рецептов.[9][10]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты при вдыхании включают: респираторные инфекции, головные боли и воспаление горла.[1] Серьезные побочные эффекты включают повышенный риск заражения, катаракта, синдром Кушинга, и тяжелые аллергические реакции.[1] Длительный прием таблеток может вызвать надпочечниковая недостаточность.[4] Таблетки также могут вызывать изменения настроения или личности.[4] Ингаляционная форма обычно считается безопасной в беременность.[6]

Иногда это может вызвать кашель при вдыхании. Осаждение на язык и горло может способствовать устному кандидоз, который выглядит как белый налет, возможно, при раздражении.[11][12][13]Обычно этого можно избежать, прополоскав рот водой после использования ингалятора. Другой побочная реакция на лекарство побочные эффекты могут редко включать: запах, похожий на запах горящей пластмассы, неприятный вкус, охриплость или же заложенность носа, боль или головная боль и визуальные изменения. Аллергический реакции могут возникнуть, но редко.

Назальные кортикостероиды могут быть связаны с: центральная серозная ретинопатия.[14]

Фармакология

Основная статья: Глюкокортикоид

Беклометазон в основном глюкокортикоид.[1] Глюкокортикоиды - это кортикостероиды, которые связываются с рецептор глюкокортикоидов[15] что присутствует почти в каждом позвоночное животное животная клетка. Активированный глюкокортикоидный рецептор-глюкокортикоидный комплекс усиливает экспрессию противовоспалительных белков в ядро (процесс, известный как трансактивация ) и подавляет экспрессию провоспалительных белков в цитозоль предотвращая перемещение других факторы транскрипции из цитозоля в ядро ​​(трансрепрессия ).[16]

Глюкокортикоиды являются частью механизма обратной связи в иммунная система что снижает определенные аспекты иммунной функции, такие как воспаление.

Имена

Беклометазона дипропионат является ГОСТИНИЦА модифицированный и дипропионат беклометазона является USAN и бывший БАН. Это пролекарство в свободной форме, беклометазон (МНН). Пролекарство беклометазон продается в Норвегия и Россия.[17][18][19][20][21]

Clenil, Qvar - торговые марки ингаляторов. Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl для назального спрея или аэрозоля.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я «Беклометазона дипропионат». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано из оригинала на 2015-12-08. Получено 2 декабря, 2015.
  2. ^ «Перечень товаров: ДИПРОПИОНАТ БЕКЛОМЕТАЗОНА». MHRA. Архивировано из оригинала от 8 декабря 2015 г.. Получено 6 декабря 2015.
  3. ^ «Беклометазона дипропионат 0,25 мг / г крем» (PDF). MHRA. Архивировано из оригинал (PDF) 8 декабря 2015 г.. Получено 6 декабря 2015.
  4. ^ а б c d е «Клипер» (PDF). MHRA. Архивировано из оригинал (PDF) на 2015-12-08. Получено 6 декабря 2015.
  5. ^ «Беклометазона дипропионат иент». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано из оригинала на 2015-12-08. Получено 2 декабря, 2015.
  6. ^ а б Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Джонс и Бартлетт Обучение. п. 349. ISBN  9781284057560.
  7. ^ Макферсон, Эдвин М. (2007). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Берлингтон: Эльзевир. п. 539. ISBN  9780815518563. Архивировано из оригинала от 08.12.2015.
  8. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ «Беклометазон - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  11. ^ Уилли Р., Милн Л., Кромптон Г., Грант I. (1976). «Аэрозоль беклометазона дипропионата и кандидоз ротоглотки». Br J Dis Сундук. 70 (1): 32–8. Дои:10.1016/0007-0971(76)90004-8. PMID  1259918.
  12. ^ Зальцман Г., Пищинский Д. (1988). «Орофарингеальный кандидоз у пациентов, получавших дипропионат беклометазона, вводимый только с помощью дозированного ингалятора и с помощью Aerochamber». J Allergy Clin Immunol. 81 (2): 424–8. Дои:10.1016/0091-6749(88)90911-6. PMID  3339197.
  13. ^ Фукусима К., Мацусе Х, Томари С., Обасе Ю., Миядзаки Ю., Симода Т., Коно С. (2003). «Кандидоз полости рта, связанный с использованием ингаляционных кортикостероидов: сравнение флутиказона и беклометазона». Энн Аллергия Астма Иммунол. 90 (6): 646–51. Дои:10.1016 / S1081-1206 (10) 61870-4. PMID  12839324.
  14. ^ Хаймовичи Р., Грагудас Е.С., Дукер Дж. С., Сьяарда Р. Н., Элиотт Д. (октябрь 1997 г.). «Центральная серозная хориоретинопатия, связанная с ингаляционными или интраназальными кортикостероидами». Офтальмология. 104 (10): 1653–60. Дои:10.1016 / s0161-6420 (97) 30082-7. PMID  9331207.
  15. ^ Шкура AC (2011). Глюкокортикоиды: эффекты, механизмы действия и терапевтическое применение. Hauppauge, Нью-Йорк: Nova Science. ISBN  978-1617287589.
  16. ^ Рен Т., Цидловски Дж. А. (октябрь 2005 г.). «Противовоспалительное действие глюкокортикоидов - новые механизмы для старых лекарств». Медицинский журнал Новой Англии. 353 (16): 1711–23. Дои:10.1056 / NEJMra050541. PMID  16236742.
  17. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. стр. 123–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  18. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 95–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  19. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 46–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  20. ^ Мюллер (19 июня 1998 г.). Европейский индекс лекарств: европейские регистрации лекарств, четвертое издание. CRC Press. С. 141–. ISBN  978-3-7692-2114-5.
  21. ^ «Беклометазон». наркотики.com.

внешняя ссылка

  • «Беклометазон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.