Вориконазол - Voriconazole

Вориконазол
Вориконазол structure.svg
Вориконазол мяч-и-палка модель.png
Клинические данные
Произношение/vɒrɪˈkɒпəzoʊл/ ворр-я-КОН-ə-золь
Торговые наименованияВифенд, др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa605022
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
  • нас: D (свидетельство риска)
Маршруты
администрация		Внутривенно, устно (планшет, приостановка )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S4 (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
  • Европа: Только прием
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность96% (орально)
Связывание с белками58%
МетаболизмПечень: CYP2C19 (значительное участие), а также CYP2C9, CYP3A4
МетаболитыВориконазол N-оксид (основной; минимальная противогрибковая активность)
Устранение период полураспадаДозозависимый
ЭкскрецияМоча (80–83%)[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.157.870 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС14F3N5О
Молярная масса349.317 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Вориконазол, продается под торговой маркой Вифенд среди прочего, это противогрибковые препараты используется для лечения ряда грибковая инфекция.[2] Это включает в себя аспергиллез, кандидоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, пенициллиоз, и инфекции Scedosporium или же Фузариум.[2] Это можно принять устно или используется инъекция в вену.[2]

Общие побочные эффекты включают проблемы со зрением, тошноту, боль в животе, сыпь, головную боль и т. Д. видеть или слышать то, чего нет.[2] Использовать во время беременность может нанести вред ребенку.[2] Это в триазол семейство лекарств.[2] Он действует, влияя на метаболизм грибов и грибков. клеточные мембраны.[2]

Вориконазол был запатентован в 1990 году и одобрен для медицинского применения в США в 2002 году.[3][4] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[5]

Медицинское использование

Вориконазол используется для лечения инвазивных аспергиллез и кандидоз и грибковые инфекции, вызванные Scedosporium и Фузариум виды, которые могут встречаться в с ослабленным иммунитетом пациенты, в том числе люди, перенесшие аллогенный пересадка костного мозга (BMT), у которых гематологический рак или кто проходит трансплантация органов.[6][7][8][9]

Он также используется для предотвращения грибковой инфекции у людей, которым они подвергаются BMT.[8][6]

Это также рекомендованное лечение грибковых инфекций ЦНС, передаваемых эпидуральной инъекцией загрязненных стероидов.[10]

Его можно принимать внутрь или вводить в кабинете врача или в клинике путем внутривенной инфузии.[6]

Противопоказания

Токсичен для плода; беременные женщины не должны принимать его, а женщины, принимающие его, не должны беременеть.[1]

Людям с наследственной непереносимостью галактоза, Лактазная недостаточность Lapp, или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Его следует с осторожностью применять людям с аритмией или удлиненным интервалом QT.[1]

Коррекция дозы не требуется при почечной недостаточности или пожилом возрасте, но дети, похоже, выводят вориконазол быстрее, чем взрослые, и может потребоваться контроль уровня препарата.[11]

Побочные эффекты

Этикетки содержат несколько предупреждений об опасности реакции в месте инъекции, гиперчувствительность реакции; почка, печень, и поджелудочная железа повреждать; проблемы со зрением; и побочные эффекты на коже, включая повреждения из-за фототоксичность, плоскоклеточный рак кожи, и Синдром Стивенса-Джонсона; при длительном использовании есть предупреждение об опасности костный флюороз и периостит.[1][6]

Кроме того, очень частые побочные эффекты, встречающиеся у более чем 10% людей, включают периферические отеки, головные боли, затрудненное дыхание, диарею, рвоту, боль в животе, тошноту, сыпь и лихорадку.[6]

Общие побочные эффекты, возникающие у 1-10% людей, включают инфекции носовых пазух, низкое количество белых и красных кровяных телец (агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, и анемия ), низкий уровень сахара в крови, пониженное количество калия и натрия, депрессия, галлюцинации, беспокойство, бессонница, возбуждение, спутанность сознания, судороги, обмороки, тремор, слабость, покалывание, сонливость, головокружение, кровотечение сетчатки глаза, нерегулярное сердцебиение, замедленное или учащенное сердцебиение удары, низкое кровяное давление, воспаленные вены, острый респираторный дистресс-синдром, отек легких, воспаленные губы, опухшее лицо, расстройство желудка, запор, гингивит, желтуха, выпадение волос, шелушение кожи, зуд, покраснение кожи, боль в спине, боль в груди и озноб.[6]

Взаимодействия

Метаболизируется печеночный цитохром P450 Вориконазол взаимодействует со многими лекарственными средствами.[1][6] Вориконазол не следует применять одновременно со многими лекарственными средствами (включая сиролимус, рифампицин, рифабутин, карбамазепин, хинидин и спорынья алкалоидов) и корректировку дозы и / или мониторинг следует проводить при одновременном назначении с другими (включая флуконазол, варфарин, циклоспорин, такролимус, омепразол, и фенитоин ). Вориконазол можно безопасно назначать с циметидин, ранитидин, индинавир, макролид антибиотики, микофенолят, дигоксин и преднизолон.[1]

Фармакология

Фармакокинетика

Вориконазол хорошо всасывается при приеме внутрь с биодоступность 96%, что позволяет пациентам переключаться между внутривенным и пероральным введением.

История

Pfizer вывела на рынок препарат под названием вифенд. Общая версия вориконазола в таблетированной форме была представлена ​​в США в 2011 году после того, как Pfizer и Mylan урегулировали судебный процесс по закону Закон Хэтча-Ваксмана; генерическая версия инъекционной формы была представлена ​​в 2012 году. В Европе патентная защита истекла в 2011 году, а педиатрическая административная исключительность истекла в Европе в 2016 году.[12]

Общество и культура

Фирменные наименования

По состоянию на июль 2017 года препарат продается во всем мире под следующими названиями: Cantex, Pinup, Vedilozin, Vfend, Vodask, Volric, Voramol, Voriconazol, Voriconazole, Voriconazolum, Voricostad, Vorikonazol, Voritek, Voriz, Vornal и Vosicaz.[13]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж «Вифенд-вориконазол таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Вифенд-вориконазол для инъекций, порошок, лиофилизированный, для раствора. Вифенд-вориконазол порошок, для суспензии». DailyMed. 16 сентября 2020 г.. Получено 15 октября 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм «Вориконазол». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 8 декабря 2017.
  3. ^ Кендиг, Эдвин Л .; Уилмотт, Роберт В .; Черник, Виктор (2012). Заболевания дыхательных путей Кендига и Черника у детей. Elsevier Health Sciences. п. 539. ISBN  978-1437719840.
  4. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 503. ISBN  9783527607495.
  5. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ а б c d е ж грамм «Вифенд таблетка и порошок». Сборник электронных лекарств Великобритании. Январь 2017 г.. Получено 30 июля 2017.
  7. ^ Паттерсон, Т.Ф .; Томпсон Г.Р., 3-й; Деннинг, DW; Фишман, JA; Хэдли, S; Herbrecht, R; Контояннис, ДП; Marr, KA; Моррисон, Вирджиния; Nguyen, MH; Segal, BH; Steinbach, WJ; Стивенс, DA; Уолш, Т.Дж.; Вингард-младший; Янг, JA; Беннетт, Дж. Э. (15 августа 2016 г.). «Практические рекомендации по диагностике и лечению аспергиллеза: обновление 2016 г., подготовленное Американским обществом инфекционных болезней». Клинические инфекционные болезни. 63 (4): e1 – e60. Дои:10.1093 / cid / ciw326. ЧВК  4967602. PMID  27365388.
  8. ^ а б Омрани, А.С.; Альмаграби, РС (13 июня 2017 г.). «Осложнения трансплантации гемопоэтических стволов: грибковые инфекции». Гематология / Онкология и терапия стволовыми клетками. 10 (4): 239–244. Дои:10.1016 / j.hemonc.2017.05.013. PMID  28636889.
  9. ^ Herbrecht, R; Деннинг, DW; Паттерсон, Т.Ф .; Беннетт, Дж. Э .; Грин, RE; Остман, JW; Kern, WV; Marr, KA; Ribaud, P; Лортолари, О; Сильвестр, Р. Рубин, Р.Х .; Вингард-младший; Старк, П; Дюран, К; Caillot, D; Тиль, Э; Чандрасекар, PH; Ходжес, MR; Schlamm, HT; Troke, PF; де По, Б. (8 августа 2002 г.). «Вориконазол по сравнению с амфотерицином B для первичной терапии инвазивного аспергиллеза» (PDF). Медицинский журнал Новой Англии. 347 (6): 408–15. Дои:10.1056 / NEJMoa020191. HDL:2066/185528. PMID  12167683.
  10. ^ «Временное руководство по лечению центральной нервной системы и параменингеальных инфекций, связанных с инъекцией загрязненных стероидных препаратов». Центры по контролю и профилактике заболеваний. Получено 6 ноября 2016.
  11. ^ Смит, Дж; Safdar, N; Knasinski, V; Симмонс, Вт; Бхавнани, С.М. Амвросий, PG; Анды, Д. (апрель 2006 г.). «Мониторинг терапевтических препаратов вориконазола». Противомикробные препараты и химиотерапия. 50 (4): 1570–2. Дои:10.1128 / AAC.50.4.1570-1572.2006. ЧВК  1426935. PMID  16569888.
  12. ^ «Вифенд теряет педиатрическую защиту» (PDF). Бюллетень IMS Health Generics. 22 июля 2016 г.
  13. ^ "Международные торговые марки вориконазола". Drugs.com. Получено 30 июля 2017.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

  • «Вориконазол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.