Тавабороле - Tavaborole

Тавабороле
Tavaborole.svg
Клюшка и мяч Tavaborole model.png
Клинические данные
Торговые наименованияКеридин
Другие именаAN2690
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa614049
Беременность
категория
  • нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Актуальные
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.218.130 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC7ЧАС6BFО2
Молярная масса151.93 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Тавабороле, продается под торговой маркой Керидин, это актуальный противогрибковые препараты для лечения онихомикоз, а грибковые инфекции из гвоздь и ногтевое ложе. Таваборол был одобрен FDA США в июле 2014 года.[1] Лекарство подавляет жизненно важные грибковые фермент, лейцил-тРНК синтетаза, что требуется для синтез белка. Подавление синтеза белка приводит к прекращению рост клеток а потом смерть клетки, устраняя грибковую инфекцию.

Медицинское использование

Таваборол используется при лечении онихомикоз. В клинических испытаниях таваборол оказался более эффективным, чем один только носитель (этилацетат и пропиленгликоль) при лечении онихомикоза. В двух исследованиях грибковая инфекция была устранена с помощью таваборола в 6,5% случаев по сравнению с 0,5% при использовании одного носителя и 27,5% против 14,6% при использовании одного носителя.[2]

Побочные эффекты

Отслаивание в месте нанесения, эритема (сыпь) и раздражение являются возможными побочными эффектами и могут возникать менее чем у 5% людей.[2]

Фармакология

Фармакокинетика

Таваборол, приготовленный из смеси этилацетата и пропиленгликоля в соотношении 1: 1, обладает способностью полностью проникать через ноготь человека.[нужна цитата ] В исследованиях с трупными ногтями 5% раствор таваборола проникал в ноготь в среднем на 524,7 мкг / см.2 после двух недель ежедневного использования.[2]

Таваборол обнаруживается в крови на уровне 3,54 нг / мл после однократного применения 0,2 мл 5% раствора. Тавабороле имеет период полувыведения 28,5 часов, максимальная концентрация 5,17 нг / мл после двух недель ежедневного использования, и требуется 8 дней для достижения максимальной концентрации.[2]

Общество и культура

Экономика

Таваборол начал фаза III клинические испытания в декабре 2010 г.[3] и был одобрен FDA США в июле 2014 года.[4]

Первоначально разработан Анакор, теперь он продается в Соединенных Штатах Новартис дочернее предприятие Sandoz. Анакору заплатили 65 миллионов долларов США а также вошел в участие в прибыли Схема будущих продаж.[5] Бутылка на 10 мл 5% раствора таваборола обойдется пациенту без страховки примерно в 1356 долларов.[6]

Смотрите также

Crisaborole - структурно связанный местный препарат, используемый для лечения легкой и средней степени тяжести атопический дерматит (экзема)

Рекомендации

  1. ^ «FDA одобрило 5% раствор KERYDIN ™ (таваборол) от Anacor Pharmaceuticals для лечения онихомикоза ногтей на ногах». Обзор рынка. 8 июля 2014 г.
  2. ^ а б c d Елевски Б.Е., Али Р., Болдуин С.Л., Гонсалес Сото Р.Ф., Рич П., Вайсфельд М. и др. (Июль 2015 г.). «Эффективность и безопасность 5% раствора таваборола для местного применения, нового противогрибкового средства на основе бора, для лечения онихомикоза ногтей на ногах: результаты 2 рандомизированных исследований III фазы». Журнал Американской академии дерматологии. 73 (1): 62–9. Дои:10.1016 / j.jaad.2015.04.010. PMID  25956661.
  3. ^ Номер клинического исследования NCT01270971 для «Оценка эффективности и безопасности местного раствора AN2690 для лечения онихомикоза ногтей на ногах» в ClinicalTrials.gov
  4. ^ «FDA одобрило 5% -ный раствор KERYDIN ™ (таваборол) от Anacor Pharmaceuticals для лечения онихомикоза ногтей на ногах». Обзор рынка. 8 июля 2014 г.
  5. ^ «Керидин от Anacor будет коммерциализирован компанией Sandoz в США» Zacks.com. 22 июля 2014 г.. Получено 7 октября 2015.
  6. ^ «Керыдин». Получено 12 августа 2015.

внешняя ссылка

  • "Тавабороле". Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.