Циклопирокс - Ciclopirox
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Многие торговые марки по всему миру[1] |
| AHFS /Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| MedlinePlus | a604021 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Местно (наносится в виде лака для ногтей, крема для кожи или шампуня) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | <5% при длительном использовании |
| Связывание с белками | 94–97% |
| Устранение период полураспада | 1,7 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.045.056  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12ЧАС17NО2 |
| Молярная масса | 207,269 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Циклопирокс синтетический противогрибковый агент для местного дерматологический лечение поверхностные микозы. Это наиболее полезно против Разноцветный лишай. Он продается под многими торговыми марками по всему миру.[1]
Медицинское использование
Циклопирокс показан для лечения tinea pedis и tinea corporis из-за Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes и Epidermophyton floccosum, а также себорейный дерматит. Его нельзя вводить в глаза или влагалище, и кормящим женщинам следует проконсультироваться со своим врачом перед применением, поскольку неизвестно, проникает ли циклопирокс в грудное молоко. При первом нанесении циклопирокса на кожу может ощущаться жжение.[2]
Инфекции ногтей
Помимо других составов, циклопирокс применяется при лаки для местного лечения онихомикоз (грибковые поражения ногтей). А метаанализ из шести испытаний инфекций ногтей, проведенных в 2009 г., пришли к выводу, что они предоставили доказательства того, что местный циклопирокс плохо излечивает и что аморолфин может быть значительно более эффективным, но требуются дополнительные исследования.
«Объединение данных двух испытаний циклопироксоламина по сравнению с плацебо показало, что частота неудач лечения составила 61% и 64% для циклопироксоламина. Эти результаты были получены после длительного периода лечения (48 недель), и это делает циклопироксоламин плохим выбором для лечения инфекций ногтей. Лучшие результаты наблюдались при использовании использование аморолфинового лака; через 1 месяц лечения было обнаружено 6% случаев неудач лечения, но эти данные были собраны на очень небольшой выборке людей, и эти высокие показатели успеха могут быть ненадежными ».[3]
Фармакология
Фармакодинамика
В отличие от азолы и другие антимикотические препараты, механизм действия Циклопирокса изучены недостаточно.[4] Однако потеря функции некоторых каталаза и пероксидаза Ферменты вовлечены в механизм действия, а также различные другие компоненты клеточного метаболизма. В исследовании, проведенном для дальнейшего выяснения механизма действия циклопирокса, несколько Saccharomyces cerevisiae мутанты были проверены и протестированы. Результаты интерпретации эффектов как лекарственного лечения, так и мутации показали, что циклопирокс может оказывать свое действие, нарушая репарацию ДНК, сигналы и структуры клеточного деления (митотические веретена), а также некоторые элементы внутриклеточного транспорта.[5]
В настоящее время он исследуется как альтернативный способ лечения кетоконазол за себорейный дерматит поскольку подавляет рост дрожжей Меха Malassezia. Первоначальные результаты показывают эффективность, аналогичную кетоконазолу, с относительным увеличением субъективного облегчения симптомов из-за присущих ему противовоспалительных свойств.[6]
Химия
Циклопирокс считается гидроксипиримидин (sic) противогрибковое средство.[нужна цитата ] Конструктивно циклопирокс является N-оксид производного 2-гидроксипиридина, и поэтому его следует называть гидроксипиридиновым противогрибковым агентом. Кроме того, структура, показанная выше, представляет собой таутомер лактама.[требуется разъяснение ] и указывает, что молекула представляет собой N-гидрокси-2-пиридон. Отсюда и классификация циклопирокса как противогрибкового средства с 2-пиридоновым покрытием.
Циклопирокс используется клинически как циклопироксоламин, то оламин соль циклопирокса.
Рекомендации
- ^ а б Drugs.com Международные торговые марки циклопирокса Доступ к странице: 201 января 2016 г.
- ^ «Противогрибковый шампунь Ciclopirox Olamine». Окдермо. Получено 2019-08-06.
- ^ Кроуфорд Ф (1996). «Местные методы лечения грибковых поражений кожи и ногтей стопы». Отзывы. 319 (7202): 79–82. Дои:10.1002 / 14651858.CD001434.pub2. ЧВК 28154. PMID 10398626.
- ^ Ниверт М., Кунце Д., Зайболд М., Шаллер М., Кортинг Х.С., Хубе Б. (июнь 2003 г.). «Лечение циклопироксом оламином влияет на характер экспрессии генов Candida albicans, кодирующих факторы вирулентности, белки метаболизма железа и факторы устойчивости к лекарствам». Противомикробные препараты и химиотерапия. 47 (6): 1805–1817. Дои:10.1128 / AAC.47.6.1805-1817.2003. ЧВК 155814. PMID 12760852.
- ^ Лим С.Х., Пак Дж.Э., Ким И.С., Чэ Джи, Сугино А., Суну И. (2003). «Возможный механизм действия циклопироксоламина на дрожжи Saccharomyces cerevisiae». Мол. Клетки. 15 (1): 55–61. PMID 12661761.
- ^ Ратнавел Р.С., Сквайр Р.А., Бурман Г.К. (2007). «Клиническая эффективность шампуней, содержащих циклопироксоламин (1,5%) и кетоконазол (2,0%) при лечении себорейного дерматита». J Dermatolog Treat. 18 (2): 88–96. Дои:10.1080/16537150601092944. PMID 17520465. S2CID 34852507.