THIQ - THIQ

Эта статья о селективном MC4 агонист. Для гетероциклического амина см. Тетрагидроизохинолин.
THIQ
THIQ structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС41ClN6О2
Молярная масса589,169 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

THIQ препарат, используемый в научных исследованиях, первый непептидный агонист разработан, который является селективным для рецептор меланокортина подтип MC4.[1][2] В исследованиях на животных THIQ стимулировал половую активность у крыс,[3] но мало влияет на аппетит или воспаление.[4] Это поддерживает возможное применение MC4 селективные агонисты для лечения сексуальной дисфункции у людей,[5] хотя сам THIQ имеет низкую биодоступность при пероральном приеме и короткую продолжительность действия, поэтому необходимо будет разработать улучшенные аналоги.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Мутулис Ф., Яхорава С., Мутуле И., Яхорау А., Лиепиньш Е., Копанчук С., Вейксина С., Тарс К., Беляков С., Мишнев А., Ринкен А., Викберг Дж. Э. (август 2004 г.). «Новые замещенные пиперазины в качестве лигандов для рецепторов меланокортина. Корреляция с рентгеновской структурой» THIQ"". Журнал медицинской химии. 47 (18): 4613–26. Дои:10.1021 / jm0311285. PMID  15317471.
  2. ^ Погожева И.Д., Чай Б.Х., Ломизе А.Л., Фонг Т.М., Вайнберг Д.Х., Наргунд Р.П., Малхолланд М.В., Ганц И., Мосберг Н.И. (август 2005 г.). «Взаимодействие рецептора меланокортина 4 человека с непептидными и пептидными агонистами». Биохимия. 44 (34): 11329–41. Дои:10.1021 / bi0501840. ЧВК  2532597. PMID  16114870.
  3. ^ Мартин В.Дж., Макгоуэн Е., Кашен Д.Е., Гантерт Л.Т., Дриско Дж.Э., Хом Г.Дж., Наргунд Р., Себхат И., Ховард А.Д., Ван дер Плог Л.Х., Макинтайр Д.Е. (ноябрь 2002 г.) «Активация рецепторов меланокортина MC (4) увеличивает эректильную активность у крыс ex copula». Европейский журнал фармакологии. 454 (1): 71–9. Дои:10.1016 / S0014-2999 (02) 02479-2. PMID  12409007.
  4. ^ Муцениеце Р., Звейниеце Л., Вилскерстс Р., Лиепиньш Э., Баумане Л., Калвиньш И., Викберг Ю.Е., Дамброва М. (декабрь 2007 г.). «Функциональная оценка THIQ, агониста рецептора меланокортина 4, на моделях потребления пищи и воспаления». Фундаментальная и клиническая фармакология и токсикология. 101 (6): 416–20. Дои:10.1111 / j.1742-7843.2007.00133.x. PMID  18028105.
  5. ^ Шадиак А.М., Шарма С.Д., Эрл, округ Колумбия, Испания C, Халлам Т.Дж. (2007). «Меланокортины в лечении мужской и женской сексуальной дисфункции». Актуальные темы медицинской химии. 7 (11): 1137–44. CiteSeerX  10.1.1.326.8017. Дои:10.2174/156802607780906681. PMID  17584134.
  6. ^ Король С.Х., Майоров А.В., Бальсе-Сринивасан П., Хруби В.Дж., Вандера Т.В., Уэсселлс Х. (2007). «Рецепторы меланокортина, меланотропные пептиды и эрекция полового члена». Актуальные темы медицинской химии. 7 (11): 1098–1106. Дои:10.2174/1568026610707011111. ЧВК  2694735. PMID  17584130.