Антиагрегантный препарат - Antiplatelet drug

An антиагрегантный препарат (антиагрегант), также известный как ингибитор агглютинации тромбоцитов или ингибитор агрегации тромбоцитов, является членом класса фармацевтические препараты это уменьшение Скопление тромбоцитов^[1] и подавлять тромб формирование. Они эффективны в артериальный тираж, где антикоагулянты имеют небольшой эффект.^{[нужна цитата ]}

Они широко используются в первичной и вторичной профилактике тромботических цереброваскулярных или сердечно-сосудистых заболеваний.

Антиагрегантная терапия с одним или несколькими из этих препаратов снижает способность образования тромбов, вмешиваясь в процесс активации тромбоцитов в первичной гемостаз.^[2] Антитромбоцитарные препараты могут обратимо или необратимо ингибировать процесс активации тромбоцитов, что приводит к снижению склонности тромбоцитов к прилипанию друг к другу и к поврежденному эндотелию кровеносных сосудов.^[2]

Выбор

Обзор 2006 г.^[3] утверждает: «... аспирин в низких дозах увеличивает риск большого кровотечения в 2 раза по сравнению с плацебо. Однако ежегодная частота серьезных кровотечений из-за низких доз аспирина невысока - всего на 1,3 пациента на тысячу выше, чем при лечении плацебо. Ежегодное лечение примерно 800 пациентов низкими дозами аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний приведет только к 1 дополнительному эпизоду серьезного кровотечения ».

Двойная антиагрегантная терапия

Часто комбинация аспирина и ADP / P2Y ингибитор^[4] (такие как клопидогрель, прасугрель, тикагрелор, или другое) используется для получения большей эффективности, чем с одним агентом. Это известно как «Двойная антитромбоцитарная терапия» (или DAPT).

Классификация

В класс антиагрегантных препаратов входят:

• Необратимый циклооксигеназа ингибиторы
  • Аспирин
  • Трифлузал (Disgren)
• Ингибиторы рецепторов аденозиндифосфата (АДФ)
  • Кангрелор (Кенгреал)
  • Клопидогрель (Плавикс)
  • Прасугрель (Эффективно)
  • Тикагрелор (Брилинта)
  • Тиклопидин (Тиклид)
• Ингибиторы фосфодиэстеразы
  • Цилостазол (Плетаал)
• Антагонисты рецептора-1, активируемого протеазой (PAR-1)
  • Vorapaxar (ЗОНСТВЕННОСТЬ)
• Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA (только для внутривенного введения)
  • Абциксимаб (РеоПро)
  • Эптифибатид (Интегрилин)
  • Тирофибан (Агграстат)
• Ингибиторы обратного захвата аденозина
  • Дипиридамол (Персантин)
• Ингибиторы тромбоксана
  • Ингибиторы тромбоксансинтазы
  • Антагонисты тромбоксановых рецепторов
    • Терутробан

Применение

Профилактика и лечение артериального тромбоза

Профилактика и лечение артериального тромбоза имеют важное значение у пациентов с определенными заболеваниями, когда риск тромбоза или тромбоэмболии может привести к катастрофическим последствиям, таким как сердечный приступ, тромбоэмболия легочной артерии или инсульт.^[2] Пациенты, которым требуется применение антитромбоцитарных препаратов: инсульт с фибрилляцией предсердий или без нее, любые операции на сердце (особенно протезирование сердечного клапана), ишемическая болезнь сердца, такая как стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия и сердечный приступ, пациенты с коронарным стентом, заболевания периферических сосудов / Заболевания периферических артерий и апикальный / желудочковый / настенный тромб.^[2]

Лечение установленного артериального тромбоза включает использование антиагрегантных препаратов и тромболитическая терапия. Антитромбоцитарные препараты изменяют активацию тромбоцитов в месте повреждения сосудов, что имеет решающее значение для развития артериального тромбоза.

• Аспирин и Трифлузал необратимо подавляет фермент ЦОГ, что приводит к снижению выработки ТХА тромбоцитами₂ (тромбоксан - мощный вазоконстриктор, понижающий циклический АМФ и инициирующий реакцию высвобождения тромбоцитов).
• Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов, вызывая повышение циклического АМФ с потенцированием действия PGI₂ - выступает против действий TXA₂
• Клопидогрель влияет на АДФ-зависимую активацию комплекса IIb / IIIa
• Антагонисты рецепторов гликопротеина IIb / IIIa блокировать рецептор на тромбоцитах фибриногена и фактора фон Виллебранда. 3 класса:
  • Химерные антитела мыши и человека (например, абциксимаб)
  • Синтетические пептиды (например, эптифибатид)
  • Синтетические непептиды (например, тирофибан)
• Эпопростенол представляет собой простациклин, который используется для подавления агрегации тромбоцитов во время почечного диализа (с гепарином или без него), а также при первичной легочной гипертензии.

Тромболитическая терапия используется при инфаркте миокарда, церебральном инфаркте и, иногда, при массивной тромбоэмболии легочной артерии. Основной риск - кровотечение. Не следует назначать лечение пациентам, у которых недавно было кровотечение, неконтролируемая артериальная гипертензия или геморрагический инсульт, или хирургическое вмешательство или другие инвазивные процедуры в течение предыдущих 10 дней.

• Стрептокиназа образует комплекс с плазминогеном, что приводит к конформационному изменению, которое активирует другие молекулы плазминогена с образованием плазмина.
• Активаторы плазминогена (ПА)Активаторы плазминогена тканевого типа (альтеплаза, тенектеплаза) производятся по рекомбинантной технологии.

Ведение в периоперационном периоде

При рассмотрении этих лекарств и соотношения риска и пользы в периоперационном периоде необходимо учитывать риск прекращения приема лекарств и образования сгустка по сравнению с риском кровотечения во время или после операции, если лечение продолжается.^[5]

• У пациентов с действительно чувствительными ко времени заболеваниями (определенными в рекомендациях ACC / AHA от 2014 г. как требующие продолжения в течение 2-6 недель) ДАТ может быть прекращена через 3 (три) месяца (90 дней) после установки коронарного стента, если операция откладывается. больше приведет к значительной заболеваемости. Примеры этих типов операций включают некоторые операции по поводу рака и, возможно, некоторые ортопедические операции (лечение несрочных / неотложных переломов). У пациентов, перенесших плановую операцию, желательно продолжить курс ДАТТ от 6 до 12 месяцев.

• Стенты из чистого металла требуют как минимум одного месяца ДАТТ

• Баллонная ангиопластика в предоперационном периоде - пациенты могут приступить к операции через две недели после процедуры.

• АКШ: пациенты могут приступить к операции, как только они выздоровеют после процедуры коронарного шунтирования, и им не требуется какое-либо определенное количество времени на ДАТ

Стоматологическое лечение пациентов, принимающих антиагрегантные препараты

Стоматологи должны знать о риске увеличения времени кровотечения у пациентов, принимающих антиагрегантные препараты, при планировании стоматологического лечения, которое может вызвать кровотечение. Поэтому стоматологам важно знать, как оценить риск кровотечения у пациента и как с ним справиться.^[2]

Оценить риск кровотечения

Определите вероятность и риск возникновения кровотечения из-за стоматологического лечения.^[2]

Стоматологические процедуры вряд ли вызовут кровотечение	Стоматологические процедуры с низким риском послеоперационных кровотечений	Стоматологические процедуры с высоким риском послеоперационных кровотечений
Местная анестезия с использованием аспирационного шприца и сосудосуживающего средства	Простое удаление до 3 зубов с ограниченным размером раны	Удаление при хирургическом вмешательстве, большой раны или более 3 зубов одновременно
Базовое пародонтологическое обследование (BPE)	Разрез и дренирование внутриротовых опухолей	Процедуры подъема лоскута
Наддесневой налет, зубной камень, удаление пятен	Полное обследование пародонта по шести точкам	Реконтурирование десен
Прямая или непрямая реставрация с наддесневым краем	Обработка поверхности корня и удаление поддесневого зубного камня	Биопсии
Ортоградная эндодонтия	Прямые или непрямые реставрации с поддесневым краем
Протезирование
Примерка и регулировка ортодонтических аппаратов.

Токсичность лекарства

На действие антитромбоцитарных препаратов могут влиять принимаемые пациентом лекарства, текущее состояние здоровья, принимаемые пищевые продукты и добавки. Эффект антиагрегантных препаратов может быть увеличен или уменьшен. Повышение антиагрегантного эффекта увеличивает риск кровотечения и приводит к длительному или чрезмерному кровотечению. Снижение антиагрегантного эффекта снизит риск кровотечения и потенциально повысит риск тромбоэмболии.^[2] Токсичность лекарства также может увеличиваться при использовании нескольких антиагрегантов. Желудочно-кишечное кровотечение - частое нежелательное явление, наблюдаемое у многих пациентов.^[6]

Лекарства

Лекарства, которые могут усиливать действие антиагрегантов:^[2]

• НПВП (например: аспирин, ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитотоксические препараты или препараты, связанные с подавлением функции костного мозга (например: лефлунамид, гидрохлорохин, адалимумаб, инфликсимаб, этанерцепт, сульфасалазин, пеницилламин, золото, метотрексат, азатиоприн, микофенолат)
• Другие антикоагулянты или антитромбоцитарные препараты
• Лекарства, влияющие на нервную систему (например: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС))

Лекарства, которые могут снизить действие антиагрегантов:^[2]

• Карбамазепин
• Эритромицин
• Флуконазол
• Омепразол

Следует избегать использования НПВП в рамках стоматологического лечения пациентов с сосудистыми заболеваниями, поскольку НПВП обладают антиагрегантным действием. Вместо этого следует выбирать простые анальгетики, такие как Парацетамол, Ко-кодамол. Если требуются НПВП, стоматолог должен знать о риске кровотечения и минимизировать продолжительность лечения.^[2]

Медицинские условия

Заболевания, которые могут усиливать действие антиагрегантов:^[2]

Хронический почечная недостаточность, заболевание печени, гематологические злокачественные новообразования, недавние или текущие химиотерапия, тяжелая сердечная недостаточность, легкие формы наследственных нарушений свертываемости крови (например, гемофилия, Болезнь фон Виллебранда ) и идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Еда и добавки

Продукты питания и добавки, которые могут усилить действие антиагрегантов:^[2]

Зверобой, гинкго билоба, чеснок

Пероральные антитромбоцитарные препараты доступны в Великобритании

Пероральные антитромбоцитарные препараты	Торговое наименование Великобритании	Другие имена (не для Великобритании)
Аспирин	Nu-Seals, Microprin, каприн Dual с дипиридамолом: Asasantin Retard, Molita Modified Release	Существует множество торговых марок аспирина.
Клопидогрель	Плавикс, Грепид	Iscover
Дипиридамол	Persantin, Persantin Retard, Attia Modified Release, Ofcram PR. Дуал с аспирином: Asasantin Retard, Molita Modified Release
Прасугрель	Efient	Эффиент, Прасита
Тикагрелор	Brilique	Брилинта, Посия

^[2]

Смотрите также

• Антикоагулянтный препарат
• Нитрофорин
• Тромболитический препарат

Рекомендации

1. "agent.htm {{{2}}} " в Медицинский словарь Дорланда
2. «Антикоагулянты и антиагреганты SDCEP» (PDF).
3. Американский журнал медицины, том 119, выпуск 8, страницы 624-638, август 2006 г .: Систематический обзор и метаанализ побочных эффектов низких доз аспирина и клопидогрела в рандомизированных контролируемых исследованиях Проверено 8 февраля 2013 г.
4. Ланге, РА; Хиллис, Л.Д. (2013), «Дуэль между двумя антиагрегантными методами лечения», N Engl J Med, 368 (14): 1356–1357, Дои:10.1056 / NEJMe1302504, PMID  23473370.
5. Йунг, Л. Руководство хирурга по антикоагулянтам и антиагрегантам, часть вторая: антиагреганты и периоперационное ведение долгосрочной антикоагуляции. Open Trauma Surgery & Acute Care Open - журналы BMJ.
6. Шехаб, Надин; Лоуренс С. Сперлинг; Скотт Р. Кеглер; Даниэль С. Будниц (22 ноября 2010 г.). «Национальные оценки посещений отделений неотложной помощи в связи с нежелательными явлениями, связанными с кровотечением, от приема клопидогреля плюс аспирин и варфарина». Arch Intern Med. 170 (21): 1926–1933. Дои:10.1001 / archinternmed.2010.407. PMID  21098354. Получено 2010-11-23.