Элиногрель - Elinogrel
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | PRT-060128 |
| Маршруты администрация | Устно, IV |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | В основном без изменений, ~ 15% N-деметилирование[1] |
| Экскреция | Моча, фекалии |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС15ClFN5О5S2 |
| Молярная масса | 523.94 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Элиногрель (ГОСТИНИЦА,[2] USAN ) был экспериментальным антиагрегантный препарат действуя как P2Y12 ингибитор. Аналогично тикагрелор и в отличие от клопидогрель, элиногрель был обратимым ингибитором, который действовал быстро и непродолжительно (около 12 часов), и он не был пролекарство но сам фармакологически активен. Вещество использовалось в виде калий соль, внутривенно для острого лечения и устно для длительного лечения.[3] Разработка была прекращена в 2012 году.
История
Вещество было первоначально разработано Portola Pharmaceuticals, с Фазой II клинические испытания проводился примерно в 2008–2011 гг.[4] В феврале 2009 г. Новартис купила всемирные права на его дальнейшую разработку, намереваясь провести исследования III фазы и коммерциализировать препарат.[5] Новартис прекратил разработку препарата в январе 2012 года.[6]
Рекомендации
- ^ Силлер-Матула Дж. М., Крампхубер Дж., Джилма Б. (февраль 2010 г.). «Фармакокинетический, фармакодинамический и клинический профиль новых антитромбоцитарных препаратов, направленных на сосудистые заболевания». Британский журнал фармакологии. 159 (3): 502–17. Дои:10.1111 / j.1476-5381.2009.00555.x. ЧВК 2828016. PMID 20050853.
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 63» (PDF). Всемирная организация здоровья. стр. 50–1. Получено 1 декабря 2016.
- ^ Гурбель П.А., Керейакес Д., Tantry US (ноябрь 2010 г.). «Элиногрель калия: антагонист рецепторов, антитромбоцитарная терапия». Наркотики будущего. 35 (11): 885–92. Дои:10.1358 / DOF.2010.35.11.1529823 (неактивно 01.09.2020).CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на сентябрь 2020 г. (связь)
- ^ Михельсон А.Д. (2011). «Успехи в антиагрегантной терапии». Гематология. Американское общество гематологии. Образовательная программа. 2011: 62–9. Дои:10.1182 / asheducation-2011.1.62. PMID 22160013.
- ^ «Новартис приобретает всемирные права на элиногрель, соединение фазы II, препятствующее свертыванию, с потенциалом снижения риска сердечного приступа». Науки. Архивировано из оригинал на 2014-07-14.
- ^ «Новартис сразу отпускает элиногрель». Биопортфолио. Архивировано из оригинал на 2012-07-29.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся кровь и органы кроветворения это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |