Алгестон ацетофенид - Algestone acetophenide

Не путать с Алгестон ацетонид.
Алгестон ацетофенид
Алгестон ацетофенид.svg
Молекула ацетофенида альгестона ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияPerlutal, Topasel, Unalmes, Yectames, многие другие
Другие именаДигидроксипрогестерона ацетофенид; DHPA; Деладроксон; Дроксон; Альфазона ацетофенид; Альфазона ацетофенид; SQ-15101; 16α, 17α-дигидроксипрогестерона ацетофенид; 16α, 17α-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-дион циклический ацеталь с ацетофеноном; (р) -16α, 17 - [(1-фенилэтилиден) диокси] прегн-4-ен-3,20-дион
Маршруты
администрация		Внутримышечная инъекция
Класс препаратаПрогестаген; Прогестин
Код УВД
  • Никто
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспадаЯ: 24 дня[1][2]
ЭкскрецияПредпочтительно кал[1][2]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.041.981 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС36О4
Молярная масса448.603 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Алгестон ацетофенид, также известный как дигидроксипрогестерона ацетофенид (DHPA) и продается под торговыми марками Perlutal и Топазель среди прочего, это прогестин лекарство, которое используется в сочетании с эстроген как форма длительного инъекционные противозачаточные средства.[3][4][5][6] Он также использовался отдельно, но больше не доступен в качестве отдельного лекарства.[7][8][9] DHPA не активен устно и выдается один раз в месяц инъекция в мышцу.[4][5][6]

Побочные эффекты DHPA аналогичны таковым из других прогестинов. DHPA - это прогестин или синтетический прогестаген, и, следовательно, является агонист из рецептор прогестерона, то биологическая мишень прогестагенов, таких как прогестерон.[10][11][12] Нет другого важного гормональный Мероприятия.[10][13][11][12]

DHPA была открыта в 1958 году и была представлена ​​для медицинского применения в 1960-х годах.[14][15][16] Он не был введен в Соединенные Штаты, но он широко продается Латинская Америка.[17][18][7][16] Ранее он также был доступен отдельно в Италия и как комбинированный инъекционный контрацептив в Португалия и Испания, но в этих странах его производство было прекращено.[8]

Медицинское использование

DHPA используется в сочетании с эстрадиола энантат (E2-EN) или эстрадиол бензоат бутират (EBB) как раз в месяц комбинированный инъекционный контрацептив для женщин в Латинская Америка, Гонконг, и Сингапур.[4][5][6] Он также ранее продавался для использования отдельно в Италия.[7] Сообщается, что DHPA использовался для лечения угревая сыпь.[19][20] E2-EN / DHPA использовался "травестис "(срок для трансгендерные женщины в некоторых культуры, особенно в Южная Америка ) как средство феминизирующая гормональная терапия также.[21]

Доступные формы

Смотрите также: Энантат эстрадиола / ацетофенид альгестона и Бутират бензоата эстрадиола / ацетофенид альгестона

Следующие формы DHPA в сочетании с эстрогенами доступны или были доступны для использования:[5][22][23][24][25][4]

  • 150 мг DHPA и 10 мг энантата эстрадиола (торговые марки Perlutal, Topasel и многие другие)
  • 75 мг DHPA и 5 мг энантата эстрадиола (торговые марки Anafertin, Patector NF, Yectames)
  • 120 мг DHPA и 10 мг энантата эстрадиола (торговые марки Unalmes, Yectuna)
  • 75 мг DHPA и 10 мг энантата эстрадиола (торговая марка Ova Repos; производство прекращено)
  • 150 мг DHPA и 10 мг бутирата бензоата эстрадиола (торговые марки Neolutin N, Redimen, Soluna, Unijab)

Состав 90 мг DHPA и 6 мг энантата эстрадиола также был изучен, но никогда не поступал в продажу.[26][27][28] Комбинация DHPA и энантата эстрадиола также изучалась в других дозах от 75 до 200 мг DHPA и от 5 до 50 мг энантата эстрадиола.[29]

Побочные эффекты

Смотрите также: Прогестин § Побочные эффекты

Побочные эффекты DHPA аналогичны другим прогестинам.[нужна цитата ] Сообщается, что побочные эффекты комбинации DHPA и энантата эстрадиола включают: дисменорея, болезненность молочных желез, Головная боль, отек, вздутие живота, изменения в либидо, депрессия, беспокойство, и боль в месте инъекции.[29][4] Композиция с половинной дозой DHPA и энантата эстрадиола сохраняет противозачаточные эффекты, но вызывает серьезное нарушение менструальное кровотечение узоры.[1][30] Точно так же состав DHPA в сочетании с эстрадиол бензоат бутират был связан с плохим контролем менструального кровотечения.[25][4]

Передозировка

DHPA изучалась при высоких дозах 900 мг / неделю путем внутримышечной инъекции у женщин с рак эндометрия.[31]

Фармакология

Фармакодинамика

DHPA - это прогестаген, или агонист из рецептор прогестерона.[10][11][12] Считается, что он более эффективен и действует дольше, чем родственный гестаген. гидроксипрогестерона капроат.[32] Прогестагенная активность DHPA примерно в 2-5 раз выше, чем у прогестерон у животных.[3] У лекарства нет андрогенный, антиандрогенный, эстрогенный, антиэстрогенный, глюкокортикоид, или же антиминералокортикоид активности, и, следовательно, является чистым гестагеном без нецелевое действие.[1][4][13][10][11][12]

Клинические исследования показали, что на основе эндометрий изменений, E2-EN / DHPA в используемых дозах оказывается комбинацией с преобладанием эстрогена.[13]

Парентеральные потенции и продолжительность действия прогестагенов[а][b]
СложныйФормаДоза для конкретного использования (мг)[c]DOA[d]
TFD[e]POICD[f]CICD[грамм]
Алгестон ацетофенидМасло солн.-–75–15014–32 дней
Гестонорон капроатМасло солн.25–50––8–13 дней
Гидроксипрогест. ацетат[час]Aq. Susp.350––9–16 дней
Гидроксипрогест. капроатМасло солн.250–500[я]–250–5005–21 дн.
Medroxyprog. ацетатAq. Susp.50–1001502514–50 + д
Мегестрола ацетатAq. Susp.-–25> 14 дней
Норэтистерона энантатМасло солн.100–2002005011–52 дня
ПрогестеронМасло солн.200[я]––2–6 дней
Aq. soln.?––1–2 дня
Aq. Susp.50–200––7–14 дней
Примечания и источники:
  1. ^ Источники: [33][34][35][36][37][38][39][40][41][1][25][5][42][43][44][45][46][47][48][49]
  2. ^ Все предоставлено внутримышечный или же подкожная инъекция.
  3. ^ Производство прогестерона во время лютеиновой фазы составляет ~ 25 (15–50) мг / сут. В OID OHPC составляет от 250 до 500 мг / мес.
  4. ^ Продолжительность действия в днях.
  5. ^ Обычно дается в течение 14 дней.
  6. ^ Обычно назначают каждые два-три месяца.
  7. ^ Обычно дозируется один раз в месяц.
  8. ^ Никогда не продавался и не одобрялся этим маршрутом.
  9. ^ а б В разделенных дозах (2 × 125 или 250 мг для OHPC, 10 × 20 мг для P4).

Фармакокинетика

В фармакокинетика DHPA изучены, хотя и ограниченно.[1][50][51] В одном исследовании на женщинах наблюдалось период полувыведения DHPA и его метаболиты 24 дня и обнаружил, что он оставался обнаруживаемым в кровообращении до 60 дней после однократного внутримышечная инъекция.[51][1][2] В другом исследовании продолжительность действия DHPA, как сообщалось, прошло более 100 дней после однократного подкожная инъекция, хотя не уточняется, было ли это у людей или животных.[1] DHPA - это выделенный предпочтительно в кал через желчный маршрут.[13][2][3]

Химия

Смотрите также: Список прогестагенов и Список эфиров прогестагена § Циклические кетали производных прогестерона

DHPA, также известный как 16α, 17α-дигидроксипрогестерона ацетофенид, а также 16α, 17α-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-дион циклический ацеталь с ацетофеноном или как (р) -16α, 17 - [(1-фенилэтилиден) диокси] прегн-4-ен-3,20-дион, представляет собой синтетический прегнане стероидный препарат и производная из прогестерон.[52][7][53] Это, в частности, производное от 17α-гидроксипрогестерон с дополнительным гидроксил группа в позиции C17α, или альгестон (16α, 17α-дигидроксипрогестерон) и с двумя гидроксильными группами циклизованный в ацетофенид часть (а циклический ацеталь с ацетофенон ).[52][7][53] Аналоги DHPA включают другие производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как альгестон ацетонид (ацетонид дигидроксипрогестерона), хлормадинона ацетат, ципротерона ацетат, гестонорон капроат, гидроксипрогестерона капроат, медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат, и сегестерона ацетат.[52][7]

Синтез

Химический синтез DHPA были опубликованы.[54][53][55]

История

Впервые DHPA был описан в литературе в 1958 году и запатентован в 1960 году.[14][15] Он был разработан в сочетании с эстрадиола энантат как длительный комбинированный инъекционный контрацептив под предварительными торговыми марками Деладроксат и Дроксон от Сквибб и изучалась на женщинах с 1964 года.[56][57][58][26] Разработка была прекращена Squibb в Соединенные Штаты в конце 1960-х из-за опасений токсикологический находки у животных, в том числе молочная железа опухоли в бигль собаки и гипофиз гиперплазия у крыс, а также возможное накопление энантата эстрадиола в организме при продолжительном применении.[1][17][16] Последующие исследования развеяли сомнения в том, что эти данные, полученные на животных, применимы к людям и что дозировки, необходимые для контрацепции, могут представлять опасность.[17][1] Хотя это лекарство не продавалось в Соединенных Штатах, его разработка продолжалась в других странах, а затем он был представлен и широко использовался в Латинская Америка и Испания.[18][7][16] Автономная версия DHPA была представлена ​​в Италия в 1982 году под торговыми марками Неолутин Депо и Неолютин Депозитум.[53][7] С тех пор производство этого монолекарственного препарата было прекращено.[8][9] DHPA остается доступным в Латинской Америке, но больше не продается в Европа.[8][9]

Общество и культура

Родовые имена

Алгестон ацетофенид являются английский родовое имя препарата и его INNM и USAN, пока дигидроксипрогестерона ацетофенид (DHPA) - широко используемый синоним.[52][59][60][8][9][61] Его общие названия на других языках следующие:[52][59][60][8][9][61]

  • Французский: акетофенид альгестон и дигидроксипрогестеронацетофенид
  • Немецкий: альгестон ацетофенид и дигидроксипрогестерон ацетофенид
  • Итальянский: альгестона ацетофенид и диидроссипрогестерона ацетофенид
  • португальский и испанский: ацетофенидо де альгестона, альгестона ацетофенидо, ацетофенидо де дигидроксипрогестерона, и дигидроксипрогестерона ацетофенидо

DHPA также известен под своим прежним кодовым названием развития. SQ-15101.[52][7][59][60] Это упоминалось как деладроксон, дроксон, альфазона ацетофенид, и альфазона ацетофенид также.[52][54][53][62][63][59][60][7]

Фирменные наименования

DHPA продается отдельно и в сочетании с эстрогены под самыми разными торговыми марками.[8][9][59][60][7][53][5][18][23][16][25][4][50] Он продавался отдельно под торговой маркой Neolutin Depositum, но выпуск этого препарата был прекращен.[8][7][54][53] Лекарство было разработано под кодовыми названиями развития Деладроксон и Дроксон, но эти торговые марки никогда не использовались в коммерческих целях.[52][62][63] DHPA продается в сочетании с эстрадиола энантат (E2-EN) как комбинированный инъекционный контрацептив в нескольких различных препаратах с различными дозами E2-EN и DHPA.[23][5][18][22][25][4][50] Все эти составы имеют разные торговые марки, в том числе следующие († = снято с производства):[8][9][59][60][22][23][5][18][4][64]

  • E2-EN 10 мг / DHPA 150 мг: ацефил, агурин†, Атримон†, Цикломы, Цикловар, Цикловуляр, Цикнор†, Клиномин, Цикловен, Дайва, Дамикс, Депранс, Депроксон, Эксуна, Гинестест, Гиноплан†, Gynomes, Horprotal, Listen, Luvonal, Neogestar, Neolutin, Nomagest, Nonestrol, Normagest, Normensil, Novular, Oterol, Ovoginal, Patector, Patectro, Perludil, Perlumes, Perlutal, Perlutale, Perlutan, Perlutin-Perlutin, Perlutin, Perlutin -Лесс, Прегнолан, Прогестрол†, Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo и Vagital.
  • E2-EN 10 мг / DHPA 120 мг: Анафертин†, Патент Н.Ф. и Йектамес.
  • E2-EN 5 мг / DHPA 75 мг: Unalmes и Yectuna.
  • E2-EN 10 мг / DHPA 75 мг: Ova Repos†.
  • Несортированный: Evitas†, Феминео†, и Примифар†.

Комбинация E2-EN 10 мг и DHPA 150 мг была разработана под торговой маркой Deladroxate, но эта торговая марка никогда не использовалась в коммерческих целях.[25][4]

В дополнение к E2-EN, DHPA продается в сочетании с эстрадиол бензоат бутират (EBB) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива под торговыми марками Neolutin N, Redimen, Soluna и Unijab.[22][23][24] Эта комбинация была разработана под торговой маркой Unimens, но она никогда не использовалась в коммерческих целях.[25][65]

DHPA также использовался в Ветеринария у коров под торговой маркой Бовитрол.[52][62][66][67][68]

Доступность

Известная доступность DHPA в странах по всему миру (по состоянию на сентябрь 2018 г.).

DHPA можно использовать как отдельно, так и в сочетании с эстрогены.[8][9][25][59][60][7] Он продавался только под торговой маркой Neolutin Depositum в Италия, но эта подготовка была прекращена.[8][7][53] DHPA продается в сочетании с эстрадиола энантат (E2-EN) как комбинированный инъекционный контрацептив как минимум в 19 странах, в основном в Латинская Америка.[5][18][23][16][8][9][59][60] Было представлено несколько различных препаратов с различными дозами E2-EN и DHPA и различной доступностью.[23][5][18][22][25][4][50] Эти составы имеют следующее одобрение и доступность († = производство прекращено в этой стране):[8][9][59][60][22][23][5][18][4]

В дополнение к E2-EN, DHPA продается в сочетании с эстрадиол бензоат бутират (EBB) в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в Перу и Сингапур.[22][23][24] EBB имеет более короткую продолжительность, чем E2-EN, около 3 недель, и поэтому EBB / DHPA был разработан, потому что считалось, что он будет более подходящим для использования в качестве комбинированного инъекционного контрацептива один раз в месяц, чем E2-EN / DHPA.[65]

использование

E2-EN / DHPA - наиболее широко используемый комбинированный инъекционный контрацептив в Латинской Америке.[69] В 1995 году было подсчитано, что E2-EN / DHPA использовался в качестве комбинированного инъекционного контрацептива в Латинской Америке по крайней мере 1 миллионом женщин.[23] Однако маловероятно, что комбинированные инъекционные контрацептивы, такие как E2-EN / DHPA, будут составлять значительную долю использования противозачаточных средств в странах, в которых они доступны.[23]

Исследование

DHPA был изучен его разработчиком Сквибб для использования в качестве инъекционные контрацептивы, содержащие только прогестагены в дозе 100 мг 1 раз в месяц по внутримышечная инъекция под кодовым названием разработки и предварительным торговым наименованием Deladroxone.[65][13] Это было связано с плохим контролем цикла и никогда не продавалось по этому показанию.[13]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j Пел GW (апрель 1994). «Фармакодинамические эффекты вводимых один раз в месяц комбинированных инъекционных контрацептивов». Контрацепция. 49 (4): 361–85. Дои:10.1016/0010-7824(94)90033-7. PMID  8013220.
  2. ^ а б c d «Bula do Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol». Consulta Remédios. Архивировано из оригинал (HTML) на 2018-09-18. Получено 2018-09-18.
  3. ^ а б c Харкин Гонсалес Дж. Д., Эльда де Агирре Л., Родригес К., Абрего де Агилар М., Каррильо Ф., Леон Д. А., Лима М., Тригуэрос С., Акоста Р. (сентябрь 1996 г.). «Дигидроксипрогестерона ацетофенид 150 мг + эстрадиола энантат 10 мг в качестве ежемесячных инъекционных контрацептивов». Adv Contracept. 12 (3): 213–25. Дои:10.1007 / BF01849664. PMID  8910663. S2CID  2522426.
  4. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Ньютон JR, D'arcangues C, Hall PE (1994). «Обзор комбинированных инъекционных контрацептивов« раз в месяц ». J Obstet Gynaecol (Лахор). 4 Дополнение 1: S1–34. Дои:10.3109/01443619409027641. PMID  12290848.
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k Багаде О, Павар В., Пател Р., Пател Б., Авасаркар В., Дивейт С. (2014). «Увеличение использования обратимых контрацептивов длительного действия: безопасный, надежный и экономичный контроль над рождаемостью» (PDF). World J Pharm Pharm Sci. 3 (10): 364–392. ISSN  2278-4357. Архивировано из оригинал (PDF) на 2017-08-10. Получено 2016-08-24.
  6. ^ а б c Роулендс, S (2009). «Новые технологии в контрацепции» (PDF). BJOG: Международный журнал акушерства и гинекологии. 116 (2): 230–239. Дои:10.1111 / j.1471-0528.2008.01985.x. ISSN  1470-0328. PMID  19076955. S2CID  3415547.
  7. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 26–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  8. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/
  9. ^ а б c d е ж грамм час я j Свитмен, Шон С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2082. ISBN  978-0-85369-840-1.
  10. ^ а б c d Лернер Л.Дж., Бреннан Д.М., Борман А. (1961). «Биологическая активность производных 16 альфа, 17 альфа дигидроксипрогестерона». Proc. Soc. Exp. Биол. Med. 106: 231–4. Дои:10.3181/00379727-106-26296. PMID  13761080. S2CID  89428532.
  11. ^ а б c d Лернер, Л. Дж., Бреннан, Д. М., ДеФиллипо, М., и Якас, Э. (1961). Сравнение биологической активности прогестерона, норэтистерона и ацетофеноновых производных 16 альфа, 17 альфа-дигидроксипрогестерона (Abstr.). In Federation Proceedings (Vol. 20, p. 200).
  12. ^ а б c d Курихара Н., Тадокоро С., Огава Х. (1972). «Исследования гормонального действия ацетофенида дигидроксипрогестерона, эстрадиолэнантата и их смесей». Jpn. J. Pharmacol. 22 (1): 43–58. Дои:10.1254 / jjp.22.43. PMID  4537624.
  13. ^ а б c d е ж Toppozada M (июнь 1977 г.). «Клиническое применение ежемесячных инъекционных противозачаточных препаратов». Акушерское гинекологическое обследование. 32 (6): 335–47. Дои:10.1097/00006254-197706000-00001. PMID  865726.
  14. ^ а б Фрид Дж. (1960). Патент США № 2,941,997. Вашингтон, округ Колумбия: Бюро по патентам и товарным знакам США.
  15. ^ а б Фрид Дж., Борман А. (1958). «Синтетические производные корковых гормонов». Витам. Horm. Витамины и гормоны. 16: 303–74. Дои:10.1016 / S0083-6729 (08) 60320-9. ISBN  9780127098166. PMID  13625604.
  16. ^ а б c d е ж Томас Рабе; Бенно Руннебаум (6 декабря 2012 г.). Контроль за рождаемостью - новости и тенденции: новости и тенденции. Springer Science & Business Media. С. 183–. ISBN  978-3-642-86696-8. Заслуживают упоминания два дополнительных ежемесячных комбинированных инъекционных метода. Деладроксат (коммерчески обозначенный как Perlutan, Topasel, Agurin, Horprotal и Uno-Ciclo в различных странах) представляет собой комбинацию 150 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 10 мг эстрадиолэнантата и доступен во многих странах Латинской Америки и Испании. Этот метод очень эффективен, в крупных клинических испытаниях не было зарегистрировано ни одной беременности (Koetsawang 1994). Хотя этот метод доступен с 1960-х годов, он не изучался так широко, как Cyclofem или Mesigyna. Первоначальный производитель отказался от поддержки из-за токсикологических проблем с дигидроксипрогестерона ацетофенидом, и клинические оценки продолжают публиковаться. Недавнее исследование по подбору дозы сравнивало стандартную доступную дозу 150/10 с более низкой дозой 90/6 и пришло к выводу, что более низкая доза была столь же эффективной (Coutinho et al., 1997).
  17. ^ а б c Отчеты о населении: инъекции и имплантаты. Департамент медицинских и общественных связей Университета Джорджа Вашингтона. 1987. с. К-75. В США фармацевтическая компания Squibb отозвала деладроксат из клинических испытаний в конце 1960-х годов из-за опасений по поводу (1) опухолей груди у собак породы бигль, (2) гиперплазии гипофиза у крыс и (3) возможного накопления энантата эстрадиола в организме с продолжение использования (89, 98, 243). Однако впоследствии были подняты вопросы о том, применимы ли такие открытия на животных к людям. Исследования показывают, что побочные эффекты деладроксата на животных могут возникать только при дозах, превышающих эквивалент дозы противозачаточного средства (2, 62, 82, 121, 272).
  18. ^ а б c d е ж грамм час Прамилла Сенанаяке; Малкольм Поттс (14 апреля 2008 г.). Атлас контрацепции, второе издание. CRC Press. С. 50–. ISBN  978-0-203-34732-4.
  19. ^ Джордж В.А. Милн (8 мая 2018 г.). Лекарства: синонимы и свойства: синонимы и свойства. Тейлор и Фрэнсис. С. 1565–. ISBN  978-1-351-78989-9.
  20. ^ Пей-Шоу Джо (21 декабря 2001 г.). Краткий словарь биомедицины и молекулярной биологии. CRC Press. С. 57–. ISBN  978-1-4200-4130-9.
  21. ^ Дон Кулик (12 января 2009 г.). Травести: секс, пол и культура среди трансгендерных проституток Бразилии. Издательство Чикагского университета. С. 64–66. ISBN  978-0-226-46101-4.
  22. ^ а б c d е ж грамм Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Всемирная организация здоровья; Международное агентство по изучению рака (2007 г.). Комбинированные эстроген-прогестагенные контрацептивы и комбинированная эстроген-прогестагеновая терапия менопаузы. Всемирная организация здоровья. С. 431–433, 467. ISBN  978-92-832-1291-1.
  23. ^ а б c d е ж грамм час я j k Рабочая группа МАИР по оценке канцерогенных рисков для человека; Международное агентство по изучению рака (1 января 1999 г.). Гормональная контрацепция и гормональная терапия в постменопаузе (PDF). МАИР. п. 65. ISBN  978-92-832-1272-0.
  24. ^ а б c http://www.mims.com/singapore/drug/info/unijab
  25. ^ а б c d е ж грамм час я Toppozada MK (апрель 1994). «Существующие раз в месяц комбинированные инъекционные контрацептивы». Контрацепция. 49 (4): 293–301. Дои:10.1016/0010-7824(94)90029-9. PMID  8013216.
  26. ^ а б д'Арканг, Екатерина; Сноу, Рэйчел С. (1999). «Инъекционные контрацептивы». Контроль рождаемости - новости и тенденции. С. 121–149. Дои:10.1007/978-3-642-86696-8_6. ISBN  978-3-642-86698-2.
  27. ^ Коутиньо Е.М., Спинола П., Барбоса И., Гатто М., Томаз Дж., Мораис К., Язлле М.Э., де Соуза Р.Н., Пинхо Нето Дж. С., Леал Уде Б., Леал С., Ипполито С.Б., Абранчес А.Д. «Многоцентровое двойное слепое сравнительное клиническое исследование эффективности и приемлемости ежемесячной инъекционной противозачаточной комбинации 150 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 10 мг эстрадиолэнантата по сравнению с ежемесячной инъекционной противозачаточной комбинацией из 90 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида и 6 мг эстрадиол энантата». Контрацепция. 55 (3): 175–81. Дои:10.1016 / S0010-7824 (97) 00018-8. PMID  9115007.
  28. ^ Коутиньо Е.М., Спинола П., Томаз Дж., Мораис К., Нассар де Соуза Р., Сабино Пинхо Нето Дж., Де Баррос Леаль В., Бомфим Ипполито С., Д'Ореа Абранчес А. (апрель 2000 г.). «Эффективность, приемлемость и клинические эффекты низкой дозы инъекционной противозачаточной комбинации дигидроксипрогестерона ацетофенида и эстрадиолэнантата». Контрацепция. 61 (4): 277–80. Дои:10.1016 / S0010-7824 (00) 00099-8. PMID  10899484.
  29. ^ а б Koetsawang S (апрель 1994 г.). «Раз в месяц инъекционные контрацептивы: эффективность и причины отмены». Контрацепция. 49 (4): 387–98. Дои:10.1016/0010-7824(94)90034-5. PMID  8013221.
  30. ^ Ресио Р., Гарса-Флорес Дж., Скьявон Р., Рейес А., Диас-Санчес В., Валлес В., Лус-де-ла-Крус Д., Оропеза Г., Перес-Паласиос Г. (июнь 1986 г.). «Фармакодинамическая оценка дигидроксипрогестерона ацетофенида плюс эстрадиолэнантата в качестве ежемесячного инъекционного контрацептива». Контрацепция. 33 (6): 579–89. Дои:10.1016/0010-7824(86)90046-6. PMID  3769482.
  31. ^ Кеннеди BJ (июль 1968 г.). «Прогестагены в лечении рака эндометрия». Хирургический гинекологический акушер. 127 (1): 103–14. PMID  5657772.
  32. ^ Каваками М, Сойер СН (1967). «Влияние половых гормонов и стероидов против фертильности на пороги мозга кролика». Эндокринология. 80 (5): 857–71. Дои:10.1210 / эндо-80-5-857. PMID  4164655.
  33. ^ Knörr K, Beller FK, Lauritzen C (17 апреля 2013 г.). Lehrbuch der Gynäkologie. Springer-Verlag. С. 214–. ISBN  978-3-662-00942-0.
  34. ^ Knörr K, Knörr-Gärtner H, Beller FK, Lauritzen C (8 марта 2013 г.). Geburtshilfe und Gynäkologie: Physiologie und Pathologie der Reproduktion. Springer-Verlag. С. 583–. ISBN  978-3-642-95583-9.
  35. ^ А. Лабхарт (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика. Springer Science & Business Media. С. 554–. ISBN  978-3-642-96158-8.
  36. ^ Horský J, Presl J (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла». В Horsky J, Presl K (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и лечение. Springer Science & Business Media. С. 309–332. Дои:10.1007/978-94-009-8195-9_11. ISBN  978-94-009-8195-9.
  37. ^ Иоахим Уфер (1969). Принципы и практика гормональной терапии в гинекологии и акушерстве. де Грюйтер. п. 49. 17α-гидроксипрогестерона капроат является депо-гестагеном, не имеющим побочных действий. Доза, необходимая для индукции секреторных изменений в примированном эндометрии, составляет около 250 мг. за менструальный цикл.
  38. ^ Виллибальд Пшайрембель (1968). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte. Вальтер де Грюйтер. С. 598, 601. ISBN  978-3-11-150424-7.
  39. ^ Ферин Дж. (Сентябрь 1972 г.). «Эффекты, продолжительность действия и метаболизм у человека». В Тауск М (ред.). Фармакология эндокринной системы и родственные препараты: прогестерон, препараты для прогестации и противозачаточные средства. II. Pergamon Press. С. 13–24. ISBN  978-0080168128. OCLC  278011135.
  40. ^ Хенцл М.Р., Эдвардс Дж. А. (10 ноября 1999 г.).«Фармакология прогестинов: производные 17α-гидроксипрогестерона и прогестины первого и второго поколения». В Sitruk-Ware R, Mishell DR (ред.). Прогестины и антипрогестины в клинической практике. Тейлор и Фрэнсис. С. 101–132. ISBN  978-0-8247-8291-7.
  41. ^ Джанет Браттон (1976). Фармакология половых гормонов. Академическая пресса. п. 114. ISBN  978-0-12-137250-7.
  42. ^ Goebelsmann U (1986). «Фармакокинетика противозачаточных стероидов у людей». В Gregoire AT, Blye RP (ред.). Противозачаточные стероиды: фармакология и безопасность. Springer Science & Business Media. С. 67–111. Дои:10.1007/978-1-4613-2241-2_4. ISBN  978-1-4613-2241-2.
  43. ^ Беккер H, Дюстерберг B, Клостерхалфен H (1980). «[Биодоступность ацетата ципротерона после перорального и внутримышечного применения у мужчин (авторский перевод)]» [Биодоступность ацетата ципротерона после перорального и внутримышечного применения у мужчин]. Urologia Internationalis. 35 (6): 381–5. Дои:10.1159/000280353. PMID  6452729.
  44. ^ Мольц Л., Хаазе Ф., Шварц Ю., Хаммерштейн Дж. (Май 1983 г.). «[Лечение вирилизованных женщин с внутримышечным введением ципротерона ацетата]» [Эффективность внутримышечно применяемого ципротерона ацетата при гиперандрогении]. Geburtshilfe Und Frauenheilkunde. 43 (5): 281–7. Дои:10.1055 / с-2008-1036893. PMID  6223851.
  45. ^ Райт Дж. К., Берджесс диджей (29 января 2012 г.). Инъекции и имплантаты длительного действия. Springer Science & Business Media. С. 114–. ISBN  978-1-4614-0554-2.
  46. ^ Чу YH, Ли Q, Чжао Ц.Ф. (апрель 1986). «Фармакокинетика мегестрола ацетата у женщин, получающих внутримышечно инъекционный контрацептив эстрадиол-мегестрола длительного действия». Китайский журнал клинической фармакологии. Результаты показали, что после инъекции концентрация МА в плазме быстро увеличивалась. Среднее время пикового уровня MA в плазме составляло 3-й день, наблюдалась линейная зависимость между логарифмом концентрации MA в плазме и временем (днем) после введения у всех субъектов, период полувыведения фазы элиминации t1 / 2β = 14,35 ± 9,1 дня.
  47. ^ Раннебаум BC, Рабе Т., Кизель Л. (6 декабря 2012 г.). Женская контрацепция: новости и тенденции. Springer Science & Business Media. С. 429–. ISBN  978-3-642-73790-9.
  48. ^ Артини П.Г., Генаццани А.Р., Петралья Ф. (11 декабря 2001 г.). Достижения в гинекологической эндокринологии. CRC Press. С. 105–. ISBN  978-1-84214-071-0.
  49. ^ Кинг Т.Л., Брукер М.С., Крибс Дж. М., Фэхи Дж. О. (21 октября 2013 г.). Акушерство Варни. Издательство "Джонс и Бартлетт". С. 495–. ISBN  978-1-284-02542-2.
  50. ^ а б c d Гарза-Флорес Дж (апрель 1994 г.). «Фармакокинетика инъекционных контрацептивов, вводимых один раз в месяц». Контрацепция. 49 (4): 347–59. Дои:10.1016/0010-7824(94)90032-9. PMID  8013219.
  51. ^ а б Gual, C .; Pérez-Palacios, G .; Pérez, A.E .; Ruiz, M.R .; Solis, J .; Сервантес, А .; Iramain, C .; Шрайбер, Э. К. (1973). «Метаболическая судьба инъекционного эстроген-гестагенного контрацептива длительного действия 1,2». Контрацепция. 7 (4): 271–287. Дои:10.1016/0010-7824(73)90145-5. ISSN  0010-7824.
  52. ^ а б c d е ж грамм час я Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 27–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  53. ^ а б c d е ж грамм час Издательство William Andrew (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание. Эльзевир. С. 153–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  54. ^ а б c Аксель Климанн; Юрген Энгель (2001). Фармацевтические субстанции: синтезы, патенты, применение. Тиме. п. 61. ISBN  978-3-13-558404-1.
  55. ^ Die Gestagene. Springer-Verlag. 27 ноября 2013. С. 8–9. ISBN  978-3-642-99941-3.
  56. ^ Резерфорд Р. Н., Бэнкс А. Л., Коберн В. А. (1964). «Деладроксат для профилактики овуляции». Fertil. Стерил. 15 (6): 648–52. Дои:10.1016 / s0015-0282 (16) 35410-3. PMID  14236841.
  57. ^ Таймор М.Л., Планк С., Яхья С. (1964). «Подавление овуляции парентеральной комбинацией прогестоген-эстроген длительного действия». Fertil. Стерил. 15 (6): 653–60. Дои:10.1016 / s0015-0282 (16) 35411-5. PMID  14236842.
  58. ^ Паоло Джованни Артини; Андреа Р. Дженаццани; Феличе Петраглиа (11 декабря 2001 г.). Достижения в гинекологической эндокринологии. CRC Press. С. 101–. ISBN  978-1-84214-071-0. Впоследствии в 1960-х годах3-6 был испытан другой состав, содержащий 150 мг дигидроксипрогестерона ацетофенида (DHPA) с 10 мг эстрадиолэнантата (E2-EN).
  59. ^ а б c d е ж грамм час я https://www.drugs.com/international/algestone.html
  60. ^ а б c d е ж грамм час я https://www.drugs.com/international/algestone-acetophenide.html
  61. ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 10–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  62. ^ а б c Мартин Негвер (1994). Органико-химические препараты и их синонимы: (Международное исследование). Akademie Verlag. п. 2572. ISBN  978-3-05-500156-7. Ацетофенид альгестона, ацетофенид альфазона, бовитрол, деладроксон, ацетофенид дигидроксипрогестерона, дроксон, Neolutin depositum, SQ 15101 U Прогестин, ингибитор сперматогенеза
  63. ^ а б Химическая контрацепция. Международное высшее образование Macmillan. 18 июня 1974 г. С. 55–. ISBN  978-1-349-02287-8.
  64. ^ Галло М.Ф., Граймс Д.А., Лопес Л.М., Шульц К.Ф., d'Arcangues C (2013). «Комбинированные инъекционные контрацептивы для контрацепции». Кокрановская база данных Syst Rev. 3: CD004568. Дои:10.1002 / 14651858.CD004568.pub3. ЧВК  6513542. PMID  23641480.
  65. ^ а б c Мохтар К. Топпозада (1983). «Ежемесячные инъекционные контрацептивы». У Альфредо Голдсмита; Мохтар Топпозада (ред.). Контрацепция длительного действия. С. 93–103. OCLC  35018604.
  66. ^ Государственный университет Северной Дакоты. Консультационная служба (1967). Проспекты. п. XV.
  67. ^ Луизиана сельское хозяйство. Экспериментальная сельскохозяйственная станция, Университет штата Луизиана и Сельскохозяйственный и механический колледж. 1967. с. 38.
  68. ^ Справочник по мясному скотоводству. Фонд Агрисервис. 1971. с. 148.
  69. ^ Леон Сперофф; Марк А. Фриц (2005). Клиническая гинекологическая эндокринология и бесплодие. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 969–. ISBN  978-0-7817-4795-0.