Лактулоза - Lactulose

Лактулоза
Лактулоза structure.svg
Клинические данные
Произношение/ˈлæktjʊлoʊz/
Торговые наименованияCholac, Generlac, Consulose, Duphalac, другие
Другие имена4-O-β-D-Галактозил-D-фруктоза
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682338
Беременность
категория
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно (раствор для приема внутрь)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьПлохо усваивается
Метаболизм100% в двоеточии кишечный бактерии
Начало действияОт 8 до 48 часов[2][3]
Устранение период полураспада1,7–2 часа
ЭкскрецияФекальный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.022.752 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС22О11
Молярная масса342.297 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Лактулоза не рассасывается сахар используется при лечении запор и печеночная энцефалопатия.[1][4] Его принимают внутрь при запорах, а также внутрь или в прямую кишку при печеночная энцефалопатия.[1] Обычно он начинает действовать через 8–12 часов, но для устранения запора может потребоваться до 2 дней.[2][3]

Общий побочные эффекты включают брюшной вздутие живота и судороги.[1] Потенциал существует для проблемы с электролитом в результате понос он производит.[1] Не было обнаружено никаких доказательств вреда для ребенка при использовании во время беременность.[1] Обычно это считается безопасным при грудном вскармливании.[5] Классифицируется как осмотическое слабительное.[6]

Лактулоза была впервые произведена в 1929 году и использовалась в медицине с 1950-х годов.[7][8] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[9] Он доступен как общий и брендовый продукт.[4] Лактулоза производится из молочного сахара. лактоза, который состоит из двух простых сахаров, галактоза и глюкоза.[10][1]

Медицинское использование

Запор

Лактулоза используется при лечении хронических запоров у пациентов любого возраста в качестве долгосрочного лечения.[11] Дозировка лактулозы при хроническом идиопатическом запоре регулируется в зависимости от тяжести запора и желаемого эффекта, от мягкого смягчителя стула до диареи. Дозировка уменьшается в случае галактоземия, поскольку большинство препаратов содержат моносахарид галактозу из-за процесса ее синтеза.[требуется медицинская цитата ]

Лактулозу можно использовать для борьбы с запорными эффектами опиоиды, а также в симптоматическом лечении геморрой как смягчитель стула.[требуется медицинская цитата ]

Лактулозу обычно назначают детям, у которых развивается страх перед дефекацией и которые не принимают ее. Это связано с тем, что лактулоза при дозировке в надлежащем количестве вызывает дефекацию, которая не может сохраняться очень долго. Лактулоза также используется пожилыми людьми из-за ее мягких и стабильных результатов.[требуется медицинская цитата ]

Гипераммониемия

Лактулоза полезна при лечении высокий уровень аммиака в крови, что может привести к печеночная энцефалопатия. Лактулоза помогает задерживать аммиак (NH3) в двоеточии и привязать к нему.[12] Он делает это за счет использования кишечной флоры для подкисления толстой кишки, превращая свободно диффундирующий аммиак в аммоний ионы (NH+
4), который больше не может диффундировать обратно в кровь.[13] Это также полезно для предотвращения гипераммониемии, вызванной побочным эффектом введения вальпроевая кислота.[14]

Избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике

Лактулоза используется как тест на избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике (СИБО). В последнее время его надежность для диагностики СИБР подвергается серьезному сомнению.[15][16][17][18] Его дают в большом количестве с последующим тестированием молекулярной водород в дыхании. Тест считается положительным, если увеличение выдыхаемого водорода происходит раньше, чем можно было бы ожидать при нормальном пищеварении. Кишечная флора в толстой кишке. Предполагается, что более ранний результат указывает на пищеварение, происходящее в тонком кишечнике. Альтернативным объяснением различий в результатах является разница во времени прохождения через тонкий кишечник у испытуемых.[18]

Беременность

Не было обнаружено никаких доказательств вреда для ребенка при использовании во время беременность.[1] Обычно считается безопасным при кормлении грудью.[5]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты лактулозы - спазмы в животе, урчание в животе, и метеоризм. У нормальных людей передозировка считается неприятной, но не опасной для жизни.[19] Необычные побочные эффекты: тошнота и рвота. У чувствительных людей, таких как пожилые люди или люди с ограниченным почка функции, превышение дозировки лактулозы может привести к обезвоживание и электролитные нарушения, такие как низкий уровень магния. Прием лактулозы не приводит к увеличению веса, поскольку она не усваивается и не имеет пищевой ценности. Хотя лактулоза реже вызывает кариес чем сахароза, как сахар, потенциал для этого существует. Это следует учитывать при приеме людьми с высокой предрасположенностью к этому состоянию.

Механизм действия

Это дисахарид образованный из одной молекулы каждого из простые сахара (моносахариды ) фруктоза и галактоза. Лактулоза обычно не содержится в сыром молоке, но является продуктом тепловых процессов:[20] чем больше жара, тем больше этого вещества (от 3,5 мг / л в низкотемпературных пастеризованный молоко до 744 мг / л в емкостном стерилизованном молоке).[21] Производится серийно изомеризация лактозы.

Лактулоза не всасывается в тонкий кишечник не расщепляется человеческими ферментами, поэтому остается в пищеварительном комке на протяжении большей части своего пути, вызывая задержку воды через осмос приводит к более мягкому стулу, который легче отводится. Обладает вторичным слабительным действием в толстой кишке, где находится ферментированный посредством Кишечная флора, производя метаболиты которые обладают осмотическими способностями и перистальтика -стимулирующие эффекты (например, ацетат ), но также метан связана с метеоризм.

Лактулоза метаболизируется в двоеточие к бактериальная флора к короткоцепочечным жирным кислотам, включая молочная кислота и уксусная кислота. Они частично диссоциируют, подкисляя содержимое толстой кишки (увеличивая H+ концентрация в кишечнике).[13] Это способствует формированию неабсорбируемого NH+
4 из NH3, захват NH3 в толстой кишке и эффективно уменьшая плазменный NH3 концентрации. Таким образом, лактулоза эффективна при лечении печеночной энцефалопатии.[22] В частности, он эффективен в качестве вторичной профилактики печеночной энцефалопатии у людей с циррозом печени.[23] Более того, исследования показали улучшение когнитивных функций и связанного со здоровьем качества жизни у людей с циррозом с минимальной печеночной энцефалопатией, получавших лактулозу.[24]

Общество и культура

Имя

Лактулоза - это ее международное непатентованное название (ГОСТИНИЦА).[25] Он продается под различными торговыми марками.[нужна цитата ]

Расходы

Он доступен как дженерик.[4] Оптовая цена составляет около 0,18 доллара США за дозу 15 мл.[26] В США 30 доз жидкости стоят около 20 долларов.[27]

Доступность

Лактулоза доступна без рецепта в большинстве стран, но рецепт требуется в Соединенных Штатах и ​​Австрии.

Пищевая добавка

В некоторых странах, где лактулозу можно получить без рецепта, лактулоза обычно используется в качестве пищевая добавка для улучшения вкуса и улучшения кишечного транзита.

Ветеринарное использование

Лактулоза используется в ветеринарии.[28]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час «Лактулоза». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала на 2017-09-04. Получено 11 августа, 2015.
  2. ^ а б Goldman eb, Hain R, Liben S (2006). Оксфордский учебник паллиативной помощи детям (2-е изд.). Оксфорд: Издательство Оксфордского университета. п. 352. ISBN  9780198526537. В архиве из оригинала от 08.09.2017.CS1 maint: дополнительный текст: список авторов (связь)
  3. ^ а б Хелмс, Ричард А. (2006). Учебник терапии: лекарства и лечение болезней (8-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания [u.a.]: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 1310. ISBN  9780781757348. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  4. ^ а б c Гамильтон, Ричард Дж. (2013). Карманная фармакопея Tarascon: классическое издание с карманом на рубашке 2013 г. (27-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning. п. 111. ISBN  9781449665869. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  5. ^ а б Джонс, Венди (2013). Грудное вскармливание и лекарства. Рутледж. п. 127. ISBN  9781136178153. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  6. ^ Уитлоу, Чарльз (2009). Улучшение результатов в хирургии толстой кишки и прямой кишки. Нью-Йорк: Informa Healthcare. п. 366. ISBN  9781420071535. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  7. ^ McSweeney, Paul L.H .; Фокс, Патрик Ф. (2009). Продвинутая химия молочных продуктов (3-е изд.). Нью-Йорк: Springer-Verlag. п. 236. ISBN  9780387848655. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  8. ^ Шуман C (ноябрь 2002 г.). «Лечебные, пищевые и технологические свойства лактулозы. Актуальная информация». Европейский журнал питания. 41 Дополнение 1: I17-25. Дои:10.1007 / s00394-002-1103-6. PMID  12420112. S2CID  20487660.
  9. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. ^ Кунц, Ханс-Дитер (2008). Учебник и атлас гепатологии: история, морфология, биохимия, диагностика, клиника, терапия (3-е изд.). Гейдельберг: Springer. п. 887. ISBN  9783540768395. В архиве из оригинала от 08.09.2017.
  11. ^ «Лактулоза». nih.gov. В архиве из оригинала 5 сентября 2015 г.. Получено 25 августа 2015.
  12. ^ Шукла С., Шукла А., Мехбуб С., Гуха С. (март 2011 г.). «Мета-анализ: влияние модуляции кишечной флоры с помощью пребиотиков, пробиотиков и синбиотиков на минимальную печеночную энцефалопатию». Пищевая фармакология и терапия. 33 (6): 662–71. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2010.04574.x. PMID  21251030. S2CID  37455679.
  13. ^ а б Патил Д.Х., Вестаби Д., Махида Ю.Р., Палмер К.Р., Рис Р., Кларк М.Л., Доусон А.М., Silk DB (март 1987 г.). «Сравнительные механизмы действия лактита и лактулозы при лечении печеночной энцефалопатии». Кишечник. 28 (3): 255–9. Дои:10.1136 / гут.28.3.255. ЧВК  1432706. PMID  3570029.
  14. ^ Герстнер Т., Буэзинг Д., Лонгин Э., Бендл С., Венцель Д., Шайд Б., Гетце Г., Маке А., Липперт Г., Клостерманн В., Майер Г., Аугспах-Хофманн Р., Фитцек С., Хенш К.А., Ройланд М., Кениг С.А. ( Сентябрь 2006 г.). «Энцефалопатия, вызванная вальпроевой кислотой - 19 новых случаев в Германии с 1994 по 2003 год - побочный эффект, связанный с терапией VPA не только у маленьких детей». Захват. 15 (6): 443–8. Дои:10.1016 / j.seizure.2006.05.007. PMID  16787750.
  15. ^ Ваннер С. (апрель 2008 г.). «Лактулозный дыхательный тест для диагностики СИБР у пациентов с СРК: еще один гвоздь в гроб». Американский журнал гастроэнтерологии. 103 (4): 964–5. PMID  18371132.
  16. ^ Барретт Дж. С., Ирвинг П. М., Шеперд С. Дж., Мьюир Дж. Г., Гибсон ПР (июль 2009 г.). «Сравнение распространенности мальабсорбции фруктозы и лактозы среди хронических кишечных расстройств». Пищевая фармакология и терапия. 30 (2): 165–74. Дои:10.1111 / j.1365-2036.2009.04018.x. PMID  19392860. S2CID  31378290.
  17. ^ Гровер М., Канадзава М., Палссон О.С., Читкара Д.К., Гангароса Л.М., Дроссман Д.А., Уайтхед В.Е. (сентябрь 2008 г.). «Избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике при синдроме раздраженного кишечника: связь с моторикой толстой кишки, кишечными симптомами и психологическим стрессом». Нейрогастроэнтерология и моторика. 20 (9): 998–1008. Дои:10.1111 / j.1365-2982.2008.01142.x. ЧВК  3856223. PMID  18482250.
  18. ^ а б Ю. Д., Чизмен Ф, Ваннер С. (март 2011 г.). «Комбинированная оро-слепая сцинтиграфия и дыхательный тест с водородом лактулозы демонстрируют, что дыхательный тест выявляет рото-слепой канал, а не избыточный бактериальный рост в тонком кишечнике у пациентов с СРК». Кишечник. 60 (3): 334–40. Дои:10.1136 / gut.2009.205476. PMID  21112950. S2CID  6749287.
  19. ^ «Паспорт безопасности лактулозы» (PDF). 2015. Получено 3 декабря 2016.
  20. ^ М. Луццана; Д. Аньеллини; П. Кремонези; Г. Караменти; С. Де Вита (сентябрь – октябрь 2003 г.). «Определение лактозы и лактулозы молока методом дифференциального pH» (PDF). Le Lait. 83 (5): 409–16. Дои:10.1051 / lait: 2003022. В архиве (PDF) из оригинала от 12.05.2014.
  21. ^ Э. Маркони; М. С. Мессия; А. Амин; Д. Москоне; Ф. Вернацца; Ф. Стокки; Г. Паллески (2004). «Дифференциация термообработанного молока с помощью чувствительного анализа на лактулозу» (PDF). Пищевая химия. 84 (3): 447–50. Дои:10.1016 / S0308-8146 (03) 00268-1. HDL:2108/12457. Архивировано из оригинал (PDF) на 2013-06-16.
  22. ^ Глууд, Лиз Лотте; Вилструп, Хендрик; Морган, Марша Ю. (2016-05-06). «Невсасывающиеся дисахариды по сравнению с плацебо / без вмешательства и лактулоза по сравнению с лактитолом для профилактики и лечения печеночной энцефалопатии у людей с циррозом». Кокрановская база данных систематических обзоров (5): CD003044. Дои:10.1002 / 14651858.CD003044.pub4. ISSN  1469-493X. ЧВК  7004252. PMID  27153247.
  23. ^ Sharma BC, Sharma P, Agrawal A, Sarin SK (сентябрь 2009 г.). «Вторичная профилактика печеночной энцефалопатии: открытое рандомизированное контролируемое исследование лактулозы по сравнению с плацебо». Гастроэнтерология. 137 (3): 885–91, 891.e1. Дои:10.1053 / j.gastro.2009.05.056. PMID  19501587.
  24. ^ Прасад С., Дхиман Р.К., Дусея А., Чавла Ю.К., Шарма А., Агарвал Р. (март 2007 г.). «Лактулоза улучшает когнитивные функции и качество жизни, связанное со здоровьем, у пациентов с циррозом печени с минимальной печеночной энцефалопатией». Гепатология. 45 (3): 549–59. Дои:10.1002 / hep.21533. PMID  17326150. S2CID  22686421.
  25. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. I.N.N.): Список 7» (PDF). Всемирная организация здоровья. 1967. с. 8. В архиве (PDF) из оригинала 18 мая 2016 г.. Получено 9 ноября 2016.
  26. ^ «Лактулоза». Международный справочник по индикаторам цен на лекарства. Архивировано из оригинал 22 января 2018 г.. Получено 11 августа 2015.
  27. ^ «Цены на лактулозу, купоны и программы помощи пациентам». Drugs.com. В архиве из оригинала 26 марта 2017 г.. Получено 25 марта 2017. Источник называет стоимость 473 мл примерно 20 долларов.
  28. ^ «Запор и запор у мелких животных - пищеварительная система». Ветеринарное руководство. Получено 22 июн 2019.

внешняя ссылка

  • «Лактулоза». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.