Исилин - Icilin

Исилин
Icilin.svg
Имена
Предпочтительное название IUPAC
3- (2-гидроксифенил) -6- (3-нитрофенил) -3,4-дигидропиримидин-2 (1ЧАС)-один
Другие имена
1- (2-гидроксифенил) -4- (3-нитрофенил) -3,6-дигидропиримидин-2-он
AG-3-5
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
ECHA InfoCard100.164.593 Отредактируйте это в Викиданных
UNII
Характеристики
C16ЧАС13N3О4
Молярная масса311,29 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Исилин (AG-3-5) это синтетический супер-агонист переходного рецепторного потенциала M8 (TRPM8 ) ионный канал. Хотя структурно не связан с ментол, он вызывает сильнейшее ощущение холода как у людей, так и у животных. Он почти в 200 раз сильнее ментола и в 2,5 раза эффективнее.[1] Несмотря на схожие эффекты, ицилин активирует рецептор TRPM8 иначе, чем ментол.[2] Ицилин показал свою эффективность при лечении: зуд в экспериментальной модели зуда.[3] Сейчас он используется как исследовательский инструмент для изучения Каналы TRP, хотя, несмотря на свою высокую эффективность, он менее селективен к TRPM8 по сравнению с другими родственными ионными каналами, чем более новые соединения, такие как WS-12.

Рекомендации

  1. ^ Вэй Е.Т., Сеид Д.А. (1983). «АГ-3-5: химическое вещество, вызывающее ощущение холода». J. Pharm. Pharmacol. 35 (2): 110–2. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1983.tb04279.x. PMID  6131976.
  2. ^ Андерссон Д.А., Чейз Х.В., Беван С. (2004). «Активация TRPM8 ментолом, ицилином и холодом по-разному модулируется внутриклеточным pH». J. Neurosci. 24 (23): 5364–9. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.0890-04.2004. ЧВК  6729305. PMID  15190109.
  3. ^ Биро, Т; Ко, МС; Бромм, В; Wei, ET; Bigliardi, P; Siebenhaar, F; Hashizume, H; Мизери, L; и другие. (2005). «Как лучше всего бороться с этим неприятным зудом - от новых взглядов на нейроиммунологические, нейроэндокринные и нейрофизиологические основы зуда до новых терапевтических подходов». Экспериментальная дерматология. 14 (3): 225–40. Дои:10.1111 / j.0906-6705.2005.0321a.x. PMID  15740597. S2CID  23665244.

внешняя ссылка