Маватреп - Mavatrep

Маватреп
Клинические данные
Другие имена	JNJ-39439335
Идентификаторы
	Название ИЮПАК 2-[2-[2-[(E) -2- [4- (Трифторметил) фенил] этенил] -3ЧАС-бензимидазол-5-ил] фенил] пропан-2-ол;
Количество CAS	956274-94-5;
PubChem CID	17751090;
DrugBank	DB12875;
ChemSpider	29271895;
UNII	F197218T99;
ЧЭМБЛ	ChEMBL2364618;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID90241905 ;
Химические и физические данные
Формула	C25ЧАС21F3N2О
Молярная масса	422.451 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC (C) (C1 = CC = CC = C1C2 = CC3 = C (C = C2) N = C (N3) / C = C / C4 = CC = C (C = C4) C (F) (F) F ) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C25H21F3N2O / c1-24 (2,31) 20-6-4-3-5-19 (20) 17-10-13-21-22 (15-17) 30-23 (29-21) 14-9-16-7-11-18 (12-8-16) 25 (26,27) 28 / h3-15,31H, 1-2H3, (H, 29,30) / b14-9 +; Ключ: ORDHXXHTBUZRCN-NTEUORMPSA-N;

Маватреп (JNJ ‐ 39439335) - это TRPV1 селективный конкурентный антагонист рецепторов.^[1] Это исследовательский анальгетик это может быть потенциальным средством обезболивания и / или воспаление.

Фаза I испытаний была завершена на здоровых добровольцах из Японии и европеоидной расы.^[1]^[2]

Возможные общие побочные эффекты включают термогипестезию, озноб, ощущение холода и жара.^[2]

Фармакокинетика

При пероральном приеме один раз в день маватреп достигал устойчивое состояние у здоровых добровольцев примерно через 14 дней.^[2] Он имеет относительно длительный период полураспада - 68–101 час у японцев и 82–130 часов у субъектов европеоидной расы.^[2]

Маватреп в основном выводится неренациональным путем. Маватреп, по-видимому, метаболизируется до двух основных метаболитов, которые также выводятся не почечно.^[2]

использованная литература

^ ^а ^б Манитписиткул П., Шалаида К., Рассел Л., Санга П., Уильямс Ю., Соланки Б. и др. (Сентябрь 2018 г.). «Биодоступность и фармакокинетика рецептур таблеток и капсул антагониста TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) у здоровых мужчин: два открытых, перекрестных исследования фазы 1 с однократной дозой». Клиническая фармакология в разработке лекарств. 7 (7): 699–711. Дои:10.1002 / cpdd.412. PMID 29125700. S2CID 32666782.
^ ^а ^б ^c ^d ^е Манитписиткул П., Шалаида К., Рассел Л., Санга П., Соланки Б., Карузо Дж. И др. (Сентябрь 2018 г.). «Фармакокинетика и безопасность Mavatrep (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японских и кавказских мужчин: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательное групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств. 7 (7): 712–726. Дои:10.1002 / cpdd.413. PMID 29125703. S2CID 11755963.

[:0-1] а ^б Манитписиткул П., Шалаида К., Рассел Л., Санга П., Уильямс Ю., Соланки Б. и др. (Сентябрь 2018 г.). «Биодоступность и фармакокинетика рецептур таблеток и капсул антагониста TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) у здоровых мужчин: два открытых, перекрестных исследования фазы 1 с однократной дозой». Клиническая фармакология в разработке лекарств. 7 (7): 699–711. Дои:10.1002 / cpdd.412. PMID 29125700. S2CID 32666782.

[:1-2] а ^б ^c ^d ^е Манитписиткул П., Шалаида К., Рассел Л., Санга П., Соланки Б., Карузо Дж. И др. (Сентябрь 2018 г.). «Фармакокинетика и безопасность Mavatrep (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японских и кавказских мужчин: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательное групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств. 7 (7): 712–726. Дои:10.1002 / cpdd.413. PMID 29125703. S2CID 11755963.

[1]

[2]