Цефуроксим - Cefuroxime

Цефуроксим
Скелетная формула цефуроксима
Шаровидная модель молекулы цефуроксима
Клинические данные
Торговые наименованияЗинацеф, Цефтин и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601206
Данные лицензии
Беременность
категория
  • B
Маршруты
администрация		Внутримышечный, внутривенный, через рот
Класс препаратаВторое поколение цефалоспорин
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность37% натощак, до 52% при приеме после еды
Устранение период полураспада80 минут
ЭкскрецияМоча 66–100% без изменений
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.054.127 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС16N4О8S
Молярная масса424.38 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Цефуроксим, продается под торговой маркой Зинацеф среди прочего, это антибиотик используется для лечения и профилактики ряда бактериальные инфекции.[1] К ним относятся пневмония, менингит, средний отит, сепсис, инфекция мочеиспускательного канала, и Болезнь Лайма.[2] Он используется внутрь или инъекция в вену или же мышца.[2]

Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, аллергические реакции и боль в месте инъекции.[2] Серьезные побочные эффекты могут включать: Clostridium difficile инфекционное заболевание, анафилаксия, и Синдром Стивенса-Джонсона.[2] Использовать в беременность и кормление грудью считается безопасным.[3] Это второе поколение цефалоспорин и работает, препятствуя способности бактерий производить клеточная стенка что привело к его смерти.[2]

Цефуроксим был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в 1977 году.[4] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[5] В 2017 году это было 342-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 800 тысяч рецептов.[6]

Медицинское использование

Как и другие цефалоспорины, он чувствителен к бета-лактамаза, хотя, как сорт второго поколения, это не так. Следовательно, он может иметь большую активность против Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, и Болезнь Лайма. В отличие от других цефалоспоринов второго поколения, цефуроксим может проникать через гематоэнцефалический барьер.[7]

Систематический обзор обнаружил высококачественные доказательства того, что введение в глаз цефуроксима после операции по удалению катаракты снижает вероятность развития эндофтальмит после операции.[8]

Побочные эффекты

Цефуроксим обычно хорошо переносится, а его побочные эффекты обычно преходящи. При проглатывании после еды этот антибиотик лучше всасывается и с меньшей вероятностью вызывает наиболее частые побочные эффекты: понос, тошнота, рвота, головные боли /мигрень, головокружение и боль в животе по сравнению с большинством антибиотиков этого класса.[требуется медицинская цитата ]

Хотя широко заявленный перекрестный аллергический риск между цефалоспоринами и цефалоспоринами составляет около 10%. пенициллин, недавний[когда? ] оценки не показали повышенного риска перекрестной аллергической реакции на цефуроксим и некоторые другие цефалоспорины второго поколения или более поздние.[9]

Химия

Цефуроксим аксетил представляет собой ацетоксиэтил сложный эфир пролекарство цефуроксима, который эффективен при приеме внутрь.[10] Это второе поколение цефалоспорин.

Торговые наименования

В США он продается как Зинацеф компанией Covis Pharmaceuticals, поскольку компания приобрела права на продукт в США у GSK.[11] GSK продолжала продавать пероральную суспензию для детей как Цефтин; однако эта презентация была прекращена с 24 июня 2017 года.[12]

В Бангладеш он доступен как Рофурокс пользователя Radiant, Килбак компании Incepta и Ксоримакс пользователя Sandoz. В Индии он доступен как Цефтум в форме таблеток и Supacef в инъекционной форме от GSK.[13] В Польше он доступен как Замур к Mepha, филиал Teva Pharmaceutical Industries.[14] В Австралии «первая генерическая» форма цефуроксима аксетила, Фармакор Цефуроксим (таблетки) от Pharmacor Pty Ltd, была зарегистрирована 27 марта 2017 г. Управление терапевтических товаров.[15] Цефуроксим аксетил также доступен (в двух дозах) в виде гранул для пероральной суспензии от Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd под торговой маркой. Зиннат цефуроксим.[16]

Рекомендации

  1. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 518. ISBN  9780857113382.
  2. ^ а б c d е «Монография цефуроксима натрия для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 22 марта 2019.
  3. ^ «Применение цефуроксима во время беременности». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  4. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 493. ISBN  9783527607495.
  5. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ «Цефуроксим - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ Рут, Ричард К .; Вальдфогель, Фрэнсис; Кори, Лоуренс; Штамм, Уолтер Э. (1999). Клинические инфекционные болезни: практический подход. Издательство Оксфордского университета. п. 259. ISBN  9780195081039.
  8. ^ Гауэр Э.В., Линдсли К., Туленко С.Е., Нанджи А.А., Лейнголд И., МакДоннелл П.Дж. (2017). «Периоперационные антибиотики для профилактики острого эндофтальмита после операции по удалению катаракты». Кокрановская база данных Syst Rev. 2: CD006364. Дои:10.1002 / 14651858.CD006364.pub3. ЧВК  5375161. PMID  28192644.
  9. ^ Пичичеро ME (2006). «Цефалоспорины можно безопасно назначать пациентам с аллергией на пенициллин» (PDF). Журнал семейной практики. 55 (2): 106–12. PMID  16451776. Архивировано из оригинал (PDF) 24 февраля 2012 г.
  10. ^ Вальтер Снейдер (23 июня 2005 г.). Открытие лекарств: история. ISBN  9780471899792.
  11. ^ http://www.covispharma.ch/assets/pdf/covis-pharma-acquires-portfolio-of-drugs-from-glaxosmithkline.pdf
  12. ^ «Нехватка лекарств FDA». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). 20 марта 2018.
  13. ^ "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Limited - Лекарства, отпускаемые по рецепту - Противоинфекционные". Gsk-india.com. 26 марта 2013 г.
  14. ^ "Характеристика продукта лечничного" (PDF). Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. 12 ноября 2015.
  15. ^ «Лекарства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых дженериков и биоподобных препаратов, 2017 г.». TGA. Управление терапевтических товаров. Получено 30 июля 2018.
  16. ^ «ARTG ID 81301». TGA. Управление терапевтических товаров. Получено 30 июля 2018.

внешняя ссылка

  • «Цефуроксим». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.