Сультамициллин - Sultamicillin

Сультамициллин
Sultamicillin.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC25ЧАС30N4О9S2
Молярная масса594.65 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Сультамициллин, продается под торговой маркой Unasyn среди прочего, это пероральная форма комбинации антибиотиков (codrug или взаимный пролекарство ) ампициллин / сульбактам. Это содержит этерифицированный ампициллин и сульбактам.

Фармакокинетические свойства сультамициллина улучшены по сравнению с комбинацией ампициллина и сульбактама. Султамициллин увеличивает абсорбцию и снижает вероятность понос и дизентерия. Включение сульбактама расширяет спектр действия ампициллина до бета-лактамаза продуцирующие штаммы бактерий. Пероральный сульбактам в парентеральной форме обеспечивает режим непрерывной терапии сульбактамом на протяжении всего лечения, что приводит к лучшим клиническим результатам.

Он был запатентован в 1979 году и разрешен к применению в медицине в 1987 году.[1]

Медицинское использование

Медицинское применение султамициллина включает:

Химическая оценка

Сультамициллин является взаимным пролекарством ампициллина и сульбактама. Ампициллин, а полусинтетический перорально активный антибиотик широкого спектра действия, связан через метиленовая группа с ингибитором бета-лактамаз. Сультамициллин представляет собой химически оксиметилпенициллинатсульфоновый эфир ампициллина.

Механизм действия

После абсорбции султамициллин высвобождает ампициллин и сульбактам в систему, поэтому вся антибактериальная эффективность сультамициллина обусловлена ​​ампициллином и сульбактамом. Ампициллин проявляет антибактериальную активность против чувствительных организмов, ингибируя биосинтез мукопептида клеточной стенки, тогда как сульбактам необратимо ингибирует наиболее важные бета-лактамазы, встречающиеся в устойчивых штаммах.

Рекомендации

  1. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 491. ISBN  9783527607495.

дальнейшее чтение

  • Сингх Г.С. (январь 2004 г.). «Бета-лактамы в новом тысячелетии. Часть II: цефемы, оксацефемы, пенамы и сульбактам». Мини-обзоры по медицинской химии. 4 (1): 93–109. Дои:10.2174/1389557043487547. PMID  14754446.