Пивампициллин - Pivampicillin

Пивампициллин
Пивампициллин.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
Фармакокинетический данные
ЭкскрецияПочечный (76%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.046.975 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС29N3О6S
Молярная масса463.55 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Пивампициллин это пивалоилоксиметил сложный эфир из ампициллин. Это пролекарство, который, как считается, улучшает оральный биодоступность ампициллина из-за его большего липофильность по сравнению с ампициллином.

Побочные эффекты

Пролекарства, высвобождающие пивалиновая кислота при расщеплении организмом - например, пивампициллин, пивмециллинам, и цефдиторен пивоксил - давно известно, что они истощают уровни карнитин.[1][2] Этот эффект связан не с самим лекарством, а с пивалатом, который в основном выводится из организма путем образования конъюгата с карнитином. Хотя кратковременное употребление этих препаратов может вызвать заметное снижение уровня карнитина в крови,[3] вряд ли будет иметь клиническое значение;[2] Однако длительное использование не рекомендуется.[2][4][5]

Доступность

Во всем мире пивампициллин доступен только в Дании, где он продается как Пондоциллин®. PharmaCoDane, или Miraxid® от ЛЕО Фарма.[6]

Рекомендации

  1. ^ Холм Э., Гретер Дж., Якобсон К.Э. и др. (Август 1989 г.). «Дефицит карнитина, вызванный терапией пивампициллином и пивмециллинамом». Ланцет. 2 (8661): 469–73. Дои:10.1016 / S0140-6736 (89) 92086-2. PMID  2570185.
  2. ^ а б c Brass EP (декабрь 2002 г.). «Пролекарства, вырабатывающие пивалат, и гомеостаз карнитина у человека». Pharmacol Rev. 54 (4): 589–98. Дои:10.1124 / пр.54.4.589. PMID  12429869.
  3. ^ Abrahamsson K, Holme E, Jodal U, Lindstedt S, Nordin I (июнь 1995 г.). «Влияние кратковременного лечения антибиотиками, содержащими пивалиновую кислоту, на концентрацию карнитина в сыворотке крови - риск независимо от возраста». Biochem. Мол. Med. 55 (1): 77–9. Дои:10.1006 / bmme.1995.1036. PMID  7551831.
  4. ^ Holme E, Jodal U, Linstedt S, Nordin I. (сентябрь 1992 г.). «Влияние пролекарств, содержащих пивалиновую кислоту, на гомеостаз карнитина и реакцию на голодание у детей». Сканд Дж Клин Лаб Инвест. 52 (5): 361–72. Дои:10.3109/00365519209088371. PMID  1514015.
  5. ^ Макино Ю., Сугиура Т., Ито Т., Сугияма Н., Кояма Н. (сентябрь 2007 г.). «Карнитин-ассоциированная энцефалопатия, вызванная длительным лечением антибиотиком, содержащим пивалиновую кислоту». Педиатрия. 120 (3): e739–41. Дои:10.1542 / педс.2007-0339. PMID  17724113.
  6. ^ «Пондоциллин®». Получено 2016-09-18.