Цефоперазон - Cefoperazone

Цефоперазон

Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a601206
Код УВД	J01DD12 (ВОЗ) QJ51DD12 (ВОЗ)
Фармакокинетический данные
Экскреция	Печеночный
Идентификаторы
Название ИЮПАК (6р,7р)-7-[(2р) -2 - {[(4-Этил-2,3-диоксопиперазин-1-ил) карбонил] амино} -2- (4-гидроксифенил) ацетамидо] -3 - {[(1-метил-1ЧАС-1,2,3,4-тетразол-5-ил) сульфанил] метил} -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Количество CAS	62893-19-0 Y
PubChem CID	44185
DrugBank	DB01329 Y
ChemSpider	40206 Y
UNII	7U75I1278D
КЕГГ	D07645 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL507674 Y
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID2022759
ECHA InfoCard	100.057.936
Химические и физические данные
Формула	C25ЧАС27N9О8S2
Молярная масса	645.67 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки O = C2N1 / C (= C (CS [C @@ H] 1 [C @@ H] 2NC (= O) [C @@ H] (c3ccc (O) cc3) NC (= O) N4C (= O ) C (= O) N (CC) CC4) CSc5nnnn5C) C (= O) O
ИнЧИ InChI = 1S / C25H27N9O8S2 / c1-3-32-8-9-33 (21 (39) 20 (32) 38) 24 (42) 27-15 (12-4-6-14 (35) 7-5- 12) 18 (36) 26-16-19 (37) 34-17 (23 (40) 41) 13 (10-43-22 (16) 34) 11-44-25-28-29-30-31 ( 25) 2 / h4-7,15-16,22,35H, 3,8-11H2,1-2H3, (H, 26,36) (H, 27,42) (H, 40,41) / t15- , 16-, 22- / м1 / с1 Y Ключ: GCFBRXLSHGKWDP-XCGNWRKASA-N Y
(проверять)

Цефоперазон это третье поколение цефалоспорин антибиотик, проданный Pfizer под именем Cefobid. Это один из немногих антибиотиков цефалоспоринового ряда, эффективных при лечении Псевдомонады бактериальные инфекции, которые в остальном устойчивы к этим антибиотикам.

Он был запатентован в 1974 году и разрешен для использования в медицине в 1981 году.^[1] Цефоперазон / сульбактам (Сульперазон) - это совместный препарат с сульбактам.

Спектр восприимчивости бактерий

Цефоперазон обладает широким спектром действия и используется для борьбы с бактериями, вызывающими инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и женских половых путей. Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов.

• Haemophilus influenzae: 0,12 - 0,25 мкг / мл
• Золотистый стафилококк: 0,125 - 32 мкг / мл
• Пневмококк: ≤0,007 - 1 мкг / мл^[2]

Побочные эффекты

Цефоперазон содержит N-метилтиотетразол (NMTT или 1-MTT) боковая цепь. Когда антибиотик расщепляется в организме, он высвобождает свободный NMTT, что может вызвать гипопротромбинемия (вероятно, из-за торможение из фермент эпоксид редуктаза витамина К ) и реакция с этанолом, аналогичная той, что производится дисульфирам (Антабус), из-за подавления альдегиддегидрогеназа.^[3]

Механизм действия

Цефоперазон оказывает бактерицидное действие, подавляя бактериальный клеточная стенка синтез, а сульбактам действует как ингибитор бета-лактамаз, увеличивая антибактериальную активность цефоперазона против организмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Рекомендации

1. Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 494. ISBN  9783527607495.
2. «Цефоперазон (Цефобид) - База знаний по антимикробному индексу - TOKU-E». antibiotics.toku-e.com.
3. Аист CM (2006). «Антибиотики, противогрибковые и противовирусные препараты». В Нельсон Л.Х., Фломенбаум Н., Голдфранк Л.Р., Хоффман Р.Л., Ховленд М.Д., Левин Н.А. (ред.). Токсикологические состояния Голдфрэнка. Нью-Йорк: Макгроу-Хилл. п. 847. ISBN  0-07-143763-0. Получено 2009-07-03.