Весамикол - Vesamicol

Весамикол
Vesamicol.png
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС25NО
Молярная масса259.393 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Весамикол экспериментальный препарат, действующий пресинаптически подавляя ацетилхолин (ACh) захватывается синаптическими пузырьками и снижает его высвобождение.[1] Везамикол может применяться для лечения аденокарцинома in situ легкого.[2]

Механизм действия

В целом везамикол можно отнести к холинергическим препаратам. физиологический антагонист, поскольку снижает видимую активность холинергических нейроны, но не действует на постсинаптический рецептор ACh. Везамикол вызывает неконкурентную и обратимую блокировку внутриклеточного транспортера. ВАЧТ ответственны за перенос вновь синтезированного ACh в секреторные пузырьки в пресинаптическом нервном окончании. Этот процесс транспорта управляется протонным градиентом между клеточными органеллами и цитоплазмой. Блокирование нагрузки ацетилхолином приводит к слиянию пустых везикул с мембранами нейронов, уменьшая высвобождение АХ.

Рекомендации

  1. ^ Салин-Паскуаль Р.Дж., Хименес-Ангиано А (октябрь 1995 г.). «Везамикол, блокатор захвата ацетилхолина в пресинаптических пузырьках, подавляет быстрые движения глаз (REM) сон у крыс». Психофармакология. 121 (4): 485–7. Дои:10.1007 / BF02246498. PMID  8619013. S2CID  25197707.
  2. ^ Лау Дж. К., Браун К. К., Торнхилл Б. А., Крэбтри С. М., Дом А. М., Витте Т. Р. и др. (Февраль 2013). «Ингибирование холинергической передачи сигналов вызывает апоптоз бронхоальвеолярной карциномы человека» (PDF). Исследования рака. 73 (4): 1328–39. Дои:10.1158 / 0008-5472.CAN-12-3190. PMID  23222296.