Тенофовир алафенамид - Tenofovir alafenamide

Тенофовир алафенамид

Клинические данные
Произношение	/ˌтəˈпoʊжəvɪərˌæлəˈжɛпəмаɪd/
Торговые наименования	Вемлиды Генвоя (с Эльвитегравир, кобицистат и эмтрицитабин ) Одефси (с эмтрицитабином и рилпивирин ) Дескови (с эмтрицитабином) Симтуза (с дарунавир, кобицистат, и эмтрицитабин)
Другие имена	GS-7340
AHFS /Drugs.com	Монография
Данные лицензии	Европа EMA: по ИНН нас DailyMed: Тенофовир_алафенамид
Беременность категория	AU: B3[1] нас: N (еще не классифицировано)[1]
Маршруты администрация	Устно (таблетки )
Код УВД	J05AF13 (ВОЗ) Комбинированные коды: J05AR17 (ВОЗ) J05AR18 (ВОЗ) J05AR19 (ВОЗ) J05AR20 (ВОЗ) J05AR22 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) [2] нас: ℞-только [3] Европа: Только прием [4] В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	~80%[3]
Устранение период полураспада	0,51 час
Экскреция	Кал (31,7%), моча (<1%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК Изопропил (2S)-2-[[[(1р) -2- (6-аминопурин-9-ил) -1-метилэтокси] метилфеноксифосфорил] амино] пропаноат
Количество CAS	379270-37-8
PubChem CID	9574768
DrugBank	DB09299
ChemSpider	7849225
UNII	EL9943AG5J
КЕГГ	D10428
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 90926 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL2107825
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50958941
Химические и физические данные
Формула	C21ЧАС29N6О5п
Молярная масса	476.474 г · моль^−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @ H] (CN1C = NC2 = C (N = CN = C21) N) OC [P @@] (= O) (N [C @@ H] (C) C (= O) OC (C ) C) OC3 = CC = CC = C3
ИнЧИ InChI = 1S / C21H29N6O5P / c1-14 (2) 31-21 (28) 16 (4) 26-33 (29,32-17-8-6-5-7-9-17) 13-30-15 ( 3) 10-27-12-25-18-19 (22) 23-11-24-20 (18) 27 / ч 5-9,11-12,14-16H, 10,13H2,1-4H3, (H , 26,29) (H2,22,23,24) / t15-, 16 +, 33 + / m1 / s1 Ключ: LDEKQSIMHVQZJK-CAQYMETFSA-N

Тенофовир алафенамид фумарат, соль, используемая в лекарственных препаратах.

Тенофовир алафенамид, продается под торговой маркой Вемлиды, это вирус гепатита B (HBV) нуклеотид ингибитор обратной транскриптазы лекарства для лечения вирус хронического гепатита В (HBV) инфекция у взрослых с компенсированное заболевание печени.^[3] Принимается внутрь.^[3]

Тенофовир алафенамид - это пролекарство из тенофовир. Он был разработан Gilead Sciences на основе протид технология Криса МакГигана для использования в лечении ВИЧ / СПИД и хронический гепатит Б, и применяется в форме тенофовира алафенамида фумарат (TAF). Близко к обычно используемому ингибитору обратной транскриптазы тенофовир дизопроксил фумарат (TDF) TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидные ткани чем этот агент.^[5][6] Вемлиди был одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в ноябре 2016 г.^[7]

Галаад объявил Фаза III клиническое испытание, оценивающее схему приема одной таблетки, сочетающую тенофовир алафенамид с кобицистат, эмтрицитабин и Эльвитегравир^[8] и разработали совместную рецептуру препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитор протеазы дарунавир.^[9][10][11] В 48-недельном исследовании по сравнению элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил (торговое наименование Стрибильд) на элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya), результаты показали, что новый препарат не уступает известному, но при гораздо более низких дозировках и с меньшей частотой нежелательных побочных эффектов, таких как нарушение функции почек.^[12][13][14] FDA одобрило схему лечения ВИЧ-1 на основе TAF в ноябре 2015 года.^[15] Genvoya - первая схема на основе TAF, получившая одобрение.^[15]

Комбинации с фиксированными дозами, содержащие тенофовир алафенамид

• Элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Genvoya)^[16] - утвержден как в США, так и в Европейском Союзе в ноябре 2015 г.^[17][18] (сравнивать Эльвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир; торговая марка Stribild^[19][20][21])
• Эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир алафенамид (торговая марка Одефси)^[22] - утвержден в США в марте 2016 г. и в Европейском Союзе в июне 2016 г.^[23][24] (сравнивать Эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир; торговая марка Complera^[25][26])
• Эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Descovy)^[27] - утвержден в США в апреле 2016 г. (ср. Эмтрицитабин / тенофовир; торговая марка Трувада). В октябре 2019 года Descovy был одобрен в США для лечения ВИЧ-1. предэкспозиционная профилактика (ПрЭП).^[28][29]
• Биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Biktarvy)^[30] - утвержден в США в феврале 2018 года.
• Дарунавир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Symtuza)^[31] - утвержден в Европейском Союзе в сентябре 2017 года, в США в июле 2018 года и в Австралии в ноябре 2019 года.^[32][33][34]
• Долутегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид.^[35]

Рекомендации

1. «Тенофовир алафенамид (Вемлиди) Применение во время беременности». Drugs.com. 26 декабря 2018 г.. Получено 18 апреля 2020.
2. «Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Вемлиди 25 мг - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 8 сентября 2020. Получено 12 ноября 2020.
3. «Таблетка Вемлидитенофовира алафенамида». DailyMed. 11 февраля 2020 г.. Получено 18 апреля 2020.
4. «Вемлиды ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA).
5. Айзенберг EJ, He GX, Ли WA (2001). «Метаболизм GS-7340, нового внутриклеточного пролекарства фенилмонофосфорамидата PMPA, в крови». Нуклеозиды Нуклеотиды Нуклеиновые кислоты. 20 (4–7): 1091–8. Дои:10.1081 / NCN-100002496. PMID  11562963. S2CID  24652157.
6. М. Марковиц, А. Золопа и др. GS-7340 демонстрирует большее снижение РНК ВИЧ-1, чем тенофовир дизопроксилфумарат, в течение 14 дней монотерапии у субъектов, инфицированных ВИЧ-1. 18-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям, 2 марта 2011 г. Документ № 152LB
7. «FDA одобряет Вемлиди (тенофовир алафенамид) для лечения хронического гепатита В у взрослых». Министерство здравоохранения и социальных служб США. 21 ноября 2016. В архиве из оригинала 11 октября 2019 г.. Получено 11 октября 2019.
8. «Gilead инициирует фазу 3 клинической программы для тенофовира алафенамида, нового низкодозированного пролекарства для лечения ВИЧ» (Пресс-релиз). Галаад. 24 января 2013 г. В архиве с оригинала 11 октября 2019 г.
9. «Gilead Sciences завершает соглашение с Tibotec Pharmaceuticals о разработке и коммерциализации схемы приема одной таблетки Prezista с Emtriva, GS 7340 и Cobicistat». Gilead Sciences (Пресс-релиз). 15 ноября 2011 г. В архиве из оригинала 11 октября 2019 г.. Получено 10 октября 2019.
10. GS-7340 обладает большей эффективностью при ВИЧ, потенциально более высокой безопасностью по сравнению с Viread Хорн, Тим. 15 марта 2012 г. AIDSmeds.com
11. Фармакокинетика нового режима приема одной таблетки EVG / COBI / FTC / GS-7340. 13-й Международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ. Барселона, Испания. 16–18 апреля 2012 г.
12. Комбо-таблетка с пролекарством тенофовира для приема один раз в день так же эффективна, как и Стрибилд. AIDSmeds.com 1 ноября 2012 г.
13. CROI 2013: новый пролекарственный препарат тенофовир алафенамид оказался одинаково эффективным, но более переносимым. Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 6 марта 2013 г.
14. Horn, T. et al. Регистрационное письмо тенефовира алафенамида фумарата (TAF) в компанию Gilead. 13 июня 2013 г. Группа действий по лечению.
15. «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет схему приема однократных таблеток Genvoya компании Gilead (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) для лечения инфекции ВИЧ-1» (Пресс-релиз). Галаад. 5 ноября 2015. Архивировано с оригинал 8 ноября 2015 г.
16. «Генвоя - элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках». DailyMed. 11 февраля 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
17. «Комбинированная таблетка Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) с фиксированной дозой». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 8 декабря 2015 г.. Получено 28 июля 2020. Сложить резюме (PDF).
18. «Генвоя ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 28 июля 2020.
19. «Пакет одобрения лекарств: Стрибилд (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин, тенофовир дизопроксил фумарат) в фиксированной дозе». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 10 октября 2012 г.. Получено 28 июля 2020. Сложить резюме (PDF).
20. «Стрибилд-эльвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой». DailyMed. 28 января 2019 г.. Получено 28 июля 2020.
21. «Стрибилд ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 28 июля 2020.
22. «Одефси-эмтрицитабин, рилпивирина гидрохлорид и тенофовир алафенамид в таблетках». DailyMed. 6 декабря 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
23. «Таблетки Одефси (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 29 ноября 2016 г.. Получено 28 июля 2020.
24. «Одефси ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 28 июля 2020.
25. «Пакет одобрения лекарственных средств: (эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 202123». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 6 сентября 2012 г.. Получено 28 июля 2020. Сложить резюме (PDF).
26. «Комплераэмтрицитабин, гидрохлорид рилпивирина и тенофовир дизопроксил фумарат, таблетка с пленочным покрытием». DailyMed. 9 декабря 2019 г.. Получено 28 июля 2020.
27. «Десковиэмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках». DailyMed. 13 января 2020 г.. Получено 18 апреля 2020.
28. «FDA одобрило второй препарат для предотвращения ВИЧ-инфекции в рамках продолжающихся усилий по прекращению эпидемии ВИЧ». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 октября 2019. В архиве из оригинала 11 октября 2019 г.. Получено 11 октября 2019.
29. Мандавилли, Апурва (4 октября 2019 г.). «F.D.A одобряет новый препарат для профилактики ВИЧ, но не для всех». Нью-Йорк Таймс. Получено 11 октября 2019.
30. «Биктарвыбиктегравир натрия, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид фумарат в таблетках». DailyMed. 8 августа 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
31. «Симтуза-дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках, покрытых пленочной оболочкой». DailyMed. 6 марта 2020 г.. Получено 18 апреля 2020.
32. «Пакет одобрения лекарственных средств: Симтуза (дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 11 декабря 2018 г.. Получено 19 августа 2020.
33. «Симтуза ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам. Получено 19 августа 2020.
34. http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
35. "Drugs @ FDA: лекарства, одобренные FDA". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 5 декабря 2020.

внешняя ссылка

• «Тенофовир алафенамид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
• «Тенофовира алафенамида фумарат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.