Окситоцин (лекарство) - Oxytocin (medication)

Эта статья о лекарстве. Для природного пептида см. Окситоцин.
Не путать с Оксиконтин.
Окситоцин
Окситоцин с этикетками.png
OxitocinaCPK3D.png
Клинические данные
Произношение/ˌɒksɪˈтoʊsɪп/
Торговые наименованияПитоцин, синтоцинон, другие
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • AU: А
Маршруты
администрация		Интраназальный, IV, Я
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками30%
МетаболизмПечень и в других местах (через окситоциназы )
Устранение период полураспада1–6 мин (в / в)
~ 2 ч (интраназально)[1][2]
ЭкскрецияЖелчных и почка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC43ЧАС66N12О12S2
Молярная масса1007.19 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Синтетический окситоцин, продается под торговой маркой Питоцин среди прочего, это медикамент сделали от пептид окситоцин.[3][4] В качестве лекарства он используется, чтобы вызвать сокращение из матка к начать роды, увеличить скорость труда, и остановить кровотечение после родов.[3] Для этого вводится инъекция либо в мышцу или же в вену.[3]

Использование синтетического окситоцина в качестве лекарства может привести к чрезмерному сокращению матки, что может поставить под угрозу здоровье ребенка.[3] Общий побочные эффекты у матери включают тошноту и медленный пульс.[3] К серьезным побочным эффектам относятся: разрыв матки и с чрезмерным доза, водное отравление.[3] Аллергические реакции включая анафилаксия также может произойти.[3]

Окситоцин в природе был обнаружен в 1906 году.[5][6] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[7]

Медицинское использование

Индукция родов: Внутривенное вливание окситоцина используется для стимулирования родов и поддержки родов в случае медленных родов, если тест на окситоцин терпит неудачу. Неясно, лучше ли высокая доза для индукции родов, чем стандартная. Он в значительной степени заменил эргометрин как основное средство повышения тонуса матки при остром послеродовое кровотечение. Окситоцин также используется при Ветеринария для облегчения родов и стимулирования выработки молока. В токолитический агент атосибан (Tractocile) действует как антагонист рецепторов окситоцина; этот препарат зарегистрирован во многих странах для подавления преждевременных родов на сроке от 24 до 33 недель беременности. У него меньше побочных эффектов, чем у препаратов, ранее использовавшихся для этой цели (ритодрин, сальбутамол, и тербуталин ).[8]

Было обнаружено, что окситоцин не способствует успешному грудному вскармливанию.[9]

Противопоказания

Инъекция окситоцина (синтетического) противопоказана при любом из этих состояний:[10]

Побочные эффекты

Окситоцин относительно безопасен при использовании в рекомендуемых дозах, и побочные эффекты возникают редко.[11] Эти материнские События было сообщено:[11]

Известно, что чрезмерная дозировка или длительное введение (в течение 24 часов или дольше) приводит к столбнячный маточные сокращения, разрыв матки, послеродовое кровотечение и водное отравление, иногда со смертельным исходом.

В 2012 году окситоцин был добавлен в список лекарств повышенной опасности в учреждениях неотложной медицинской помощи Института безопасной медицинской практики.[12] В список включены лекарства, которые имеют высокий риск причинения вреда при неправильном применении.[12]

Во время беременности усиление моторики матки привело к снижению частоты сердечных сокращений, сердечной аритмии, судорогам, повреждение мозга, и смерть в плод или же новорожденный.[11]

Использование связано с повышенным риском послеродовая депрессия в матери.[13]

Окситоцин, вводимый централизованно, нарушает определенные функции обучения и памяти.[14] Кроме того, системное введение окситоцина может ухудшить восстановление памяти при выполнении некоторых аверсивных задач памяти.[15] Тем не менее, окситоцин, похоже, действительно способствует обучению и запоминанию социальной информации. У здоровых мужчин, которым вводили окситоцин интраназально, наблюдается улучшение память для человеческих лиц, в частности счастливые лица.[16][17]

Фармакокинетика

Пути администрирования

Пакетик окситоцина для внутривенного вливания

Один МЕ окситоцина эквивалентно примерно 2мкг или мкг чистого пептида.

История

Его способность сокращать матку были обнаружены британским фармакологом сэром Генри Халлетт Дейл в 1906 г.[6] Свойство окситоцина выделять молоко было описано Оттом и Скоттом в 1910 году.[25] и Шафер и Маккензи в 1911 году.[26]

Окситоцин стал первым полипептидным гормоном, который был секвенирован[27] или же синтезированный.[28][29] Дю Виньо был удостоен Нобелевской премии в 1955 году за свою работу.[30]

Этимология

Слово «окситоцин» произошло от термина окситоцин. Греческий ὀξύς, оксис, и τόκος, токос, что означает «быстрое рождение»).

Общество и культура

Подделки

Окситоцин продается как феромон. Окситоцин в форме спрея продается под торговыми марками Аттракт и Коннект. Не впитывается в кожу при местном применении,[нужна цитата ] но его можно вдохнуть так же, как духи, наносимые на кожу. Спреи с окситоцином для инсуффляции также продаются, но часто с небольшим содержанием окситоцина или вообще без него.[нужна цитата ]

В африканских странах некоторые препараты окситоцина оказались поддельные лекарства.[31][32]

Исследование

Вызывающее доверие свойство окситоцина может помочь тем, у кого социальная тревожность и депрессия,[33] тревога, страх и социальные дисфункции, такие как генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство и социальное тревожное расстройство, а также аутизм и шизофрения, среди прочего.[34][35] Однако только в одном метаанализе расстройство аутистического спектра показали значительную величину комбинированного эффекта.[36]

Люди, принимающие окситоцин, лучше распознают позитив социальные сигналы через угрожающие социальные сигналы [37][38] и улучшенное распознавание страха.[39]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Вейсман О., Загоры-Шарон О., Фельдман Р. (сентябрь 2012 г.). «Интраназальное введение окситоцина отражается в человеческой слюне». Психонейроэндокринология. 37 (9): 1582–86. Дои:10.1016 / j.psyneuen.2012.02.014. PMID  22436536. S2CID  25253083.
  2. ^ а б Huffmeijer R, Alink LR, Tops M, Grewen KM, Light KC, Bakermans-Kranenburg MJ, Ijzendoorn MH (2012). «Уровни окситоцина в слюне остаются повышенными более двух часов после интраназального введения окситоцина». Письма о нейроэндокринологии. 33 (1): 21–25. PMID  22467107.
  3. ^ а б c d е ж грамм час я «Окситоцин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала 20 мая 2015 г.. Получено 1 июня 2015.
  4. ^ Оксфордский справочник просоциального поведения. Издательство Оксфордского университета. 2015. стр. 354. ISBN  978-0-19-539981-3. В архиве из оригинала от 01.08.2017.
  5. ^ Хурлеманн Р., Гриневич В. (2018). Поведенческая фармакология нейропептидов: окситоцин. Springer. п. 37. ISBN  978-3319637396.
  6. ^ а б Дейл HH (май 1906 г.). «О некоторых физиологических действиях спорыньи». Журнал физиологии. 34 (3): 163–206. Дои:10.1113 / jphysiol.1906.sp001148. ЧВК  1465771. PMID  16992821.
  7. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Бадден А., Чен Л.Дж., Генри А. (9 октября 2014 г.). «Режимы инфузии высоких доз окситоцина по сравнению с низкими дозами для индукции родов в срок». Кокрановская база данных систематических обзоров. 10 (10): CD009701. Дои:10.1002 / 14651858.CD009701.pub2. PMID  25300173.
  9. ^ «Применение окситоцина при грудном вскармливании». Drugs.com. В архиве из оригинала от 15.12.2016.
  10. ^ «Архивная копия». В архиве из оригинала от 21.12.2016. Получено 2016-12-16.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  11. ^ а б c «Питоцин (этикетка для профессионалов)». Список Rx. WebMD. В архиве из оригинала 2011-04-15. Получено 2010-09-09.
  12. ^ а б «Лекарства повышенной опасности в учреждениях неотложной помощи». Институт безопасных методов лечения. Получено 2019-05-06.
  13. ^ Kroll-Desrosiers, AR; Племянник, Британская Колумбия; Babb, JA; Гиларте-Уокер, Y; Мур Симас, TA; Делигианнидис, К.М. (февраль 2017 г.). «Связь послеродового введения синтетического окситоцина с депрессивными и тревожными расстройствами в течение первого послеродового года». Депрессия и тревога. 34 (2): 137–46. Дои:10.1002 / da.22599. ЧВК  5310833. PMID  28133901.
  14. ^ Gimpl G, Fahrenholz F (апрель 2001 г.). «Система рецепторов окситоцина: структура, функция и регуляция». Физиологические обзоры. 81 (2): 629–83. Дои:10.1152 / Physrev.2001.81.2.629. PMID  11274341. S2CID  13265083.
  15. ^ de Oliveira LF, Camboim C, Diehl F, Consiglio AR, Quillfeldt JA (январь 2007 г.). «Глюкокортикоид-опосредованные эффекты системного окситоцина при восстановлении памяти». Нейробиология обучения и памяти. 87 (1): 67–71. Дои:10.1016 / j.nlm.2006.05.006. PMID  16997585. S2CID  25371427.
  16. ^ Guastella AJ, Mitchell PB, Mathews F (август 2008 г.). «Окситоцин улучшает кодирование позитивных социальных воспоминаний у людей». Биологическая психиатрия. 64 (3): 256–58. Дои:10.1016 / j.biopsych.2008.02.008. PMID  18343353. S2CID  38681820.
  17. ^ Риммеле Ю., Хедигер К., Хайнрихс М., Клавер П. (январь 2009 г.). «Окситоцин делает лицо знакомым». Журнал неврологии. 29 (1): 38–42. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.4260-08.2009. ЧВК  6664913. PMID  19129382.
  18. ^ Барибо Д.А., Анагносту Э. (2015). «Окситоцин и вазопрессин: связь нейропептидов гипофиза и их рецепторов с социальными нейросетями». Границы неврологии. 9: 335. Дои:10.3389 / fnins.2015.00335. ЧВК  4585313. PMID  26441508.
  19. ^ Сейчик Дж., Кастильо М (декабрь 1982 г.). «Окситоциновое усиление дисфункциональных родов. I. Клинические данные». Американский журнал акушерства и гинекологии. 144 (8): 899–905. Дои:10.1097/00006254-198307000-00010. PMID  7148921.
  20. ^ Mehta AC (1986). «Трансбуккальные и пероральные препараты: индукция родов». Acta Chirurgica Hungarica. 27 (3): 157–63. PMID  3469841.
  21. ^ Де Гроот А.Н., Ври Т.Б., Хекстер Ю.А., Песман Г.Дж., Свип ФК, Ван Донген П.Дж., Ван Роосмален Дж. (1995). «Биодоступность и фармакокинетика сублингвального окситоцина у мужчин-добровольцев» (PDF). Журнал фармации и фармакологии. 47 (7): 571–75. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1995.tb06716.x. HDL:2066/21581. PMID  8568623. S2CID  8615529.
  22. ^ Маленка Р.К., Нестлер Э.Дж., Хайман С.Е. (2009). «Глава 7: Нейропептиды». В Sydor A, Brown RY (ред.). Молекулярная нейрофармакология: основа клинической неврологии (2-е изд.). Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical. ISBN  978-0-07-148127-4. Окситоцин может быть доставлен человеку через назальный спрей, после чего он проникает через гематоэнцефалический барьер. ... В двойном слепом эксперименте спрей окситоцина усиливал доверительное поведение по сравнению с спреем плацебо в денежной игре с реальными деньгами.
  23. ^ McGregor IS, Callaghan PD, Hunt GE (май 2008 г.). «От ультрасоциального к антиобщественному: роль окситоцина в острых усиливающих эффектах и ​​долгосрочных неблагоприятных последствиях употребления наркотиков?». Британский журнал фармакологии. 154 (2): 358–68. Дои:10.1038 / bjp.2008.132. ЧВК  2442436. PMID  18475254. Недавние исследования также подчеркивают замечательные анксиолитические и просоциальные эффекты интраназально вводимого ОТ у людей, включая повышение «доверия», снижение активации миндалины в отношении вызывающих страх стимулов, улучшение распознавания социальных сигналов и усиление взгляда, направленного на области глаз других людей (Кирш и др. ., 2005; Kosfeld et al., 2005; Domes et al., 2006; Guastella et al., 2008).
  24. ^ Ли С.И., Ли А.Р., Хванбо Р., Хан Дж., Хонг М., Бан Г.Х. (2015). "Доказательно ли применение окситоцина для лечения расстройств аутистического спектра?". Экспериментальная нейробиология. 24 (4): 312–24. Дои:10.5607 / en.2015.24.4.312. ЧВК  4688331. PMID  26713079.
  25. ^ Отт I, Скотт JC (1910). «Действие Infundibulum на секрецию молочных желез». Труды Общества экспериментальной биологии и медицины. 8: 48–49. Дои:10.3181/00379727-8-27. S2CID  87519246.
  26. ^ Шафер Э.А., Маккензи К. (июль 1911 г.). «Действие экстрактов животных на секрецию молока». Труды Королевского общества B. 84 (568): 16–22. Bibcode:1911РСПСБ..84 ... 16С. Дои:10.1098 / rspb.1911.0042.
  27. ^ Du Vigneaud V, Ressler C, Trippett S (декабрь 1953 г.). «Последовательность аминокислот в окситоцине с предложением о структуре окситоцина». Журнал биологической химии. 205 (2): 949–57. PMID  13129273.
  28. ^ дю Виньо V, Ресслер С., Свон Дж. М., Робертс К. В., Кацояннис П. Г., Гордон С. (1953). «Синтез октапептидного амида с гормональной активностью окситоцина». Варенье. Chem. Soc. 75 (19): 4879–80. Дои:10.1021 / ja01115a553.
  29. ^ du Vigneaud V, Ressler C, Swan JM, Roberts CW, Katsoyannis PG (июнь 1954 г.). «Синтез окситоцина». Варенье. Chem. Soc. 76 (12): 3115–21. Дои:10.1021 / ja01641a004.
  30. ^ Du Vigneaud V (июнь 1956 г.). «След исследования серы: от инсулина к окситоцину». Наука. 123 (3205): 967–74. Bibcode:1956Научный ... 123..967D. Дои:10.1126 / science.123.3205.967. PMID  13324123.
  31. ^ Torloni MR, Gomes Freitas C, Kartoglu UH, Metin Gülmezoglu A, Widmer M (декабрь 2016 г.). «Качество окситоцина, доступного в странах с низким и средним уровнем дохода: систематический обзор литературы». BJOG: Международный журнал акушерства и гинекологии. 123 (13): 2076–86. Дои:10.1111/1471-0528.13998. PMID  27006180.
  32. ^ Стэнтон С., Коски А., Кофи П., Мирзабаги Е., Грейди Б.Л., Брук С. (2012). «Качество утеротонических препаратов: оценка эффективности инъекционных утеротонических препаратов, приобретенных моделированными клиентами в трех районах Ганы». BMJ Open. 2 (3): e000431. Дои:10.1136 / bmjopen-2011-000431. ЧВК  3346944. PMID  22556159.
  33. ^ Хурлеманн Р., Патин А., Онур О.А., Коэн М.Х., Баумгартнер Т., Мецлер С., Дзиобек И., Галлинат Дж., Вагнер М., Майер В., Кендрик К.М. (апрель 2010 г.). «Окситоцин усиливает зависимое от миндалины, социально подкрепленное обучение и эмоциональное сочувствие у людей». Журнал неврологии. 30 (14): 4999–5007. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.5538-09.2010. ЧВК  6632777. PMID  20371820.
  34. ^ Кокран Д.М., Фэллон Д., Хилл М., Фрейзер Дж. А. (2013). «Роль окситоцина при психических расстройствах: обзор результатов биологических и терапевтических исследований». Гарвардский обзор психиатрии. 21 (5): 219–47. Дои:10.1097 / HRP.0b013e3182a75b7d. ЧВК  4120070. PMID  24651556.
  35. ^ Нойман И.Д., Слэттери Д.А. (2016). «Окситоцин при общей тревоге и социальном страхе: трансляционный подход». Биологическая психиатрия. 79 (3): 213–21. Дои:10.1016 / j.biopsych.2015.06.004. PMID  26208744.
  36. ^ Бакерманс-Краненбург MJ, ван И Джендорн MH (2013). «Нюхать окситоцин: обзор и метаанализ испытаний в здоровых и клинических группах с последствиями для фармакотерапии». Трансляционная психиатрия. 3 (5): e258. Дои:10.1038 / tp.2013.34. ЧВК  3669921. PMID  23695233.
  37. ^ Ункельбах К., Гуастелла А.Дж., Форгас Дж. П. (ноябрь 2008 г.). «Окситоцин избирательно способствует распознаванию положительных слов о сексе и отношениях». Психологическая наука. 19 (11): 1092–94. Дои:10.1111 / j.1467-9280.2008.02206.x. PMID  19076479. S2CID  19670817.
  38. ^ Марш А.А., Ю. Х. Х., Пайн Д. С., Блэр Р. Дж. (Апрель 2010 г.). «Окситоцин улучшает распознавание положительных выражений лица». Психофармакология. 209 (3): 225–32. Дои:10.1007 / s00213-010-1780-4. PMID  20186397. S2CID  4820244.
  39. ^ Фишер-Шофти М, Шамай-Цури С.Г., Харари Х., Левковиц Ю. (2010). «Влияние интраназального введения окситоцина на распознавание страха». Нейропсихология. 48 (1): 179–84. Дои:10.1016 / j.neuropsychologia.2009.09.003. PMID  19747930. S2CID  34778485.
  40. ^ Бартц Дж. А., Холландер Э (2008). «Окситоцин и экспериментальная терапия расстройств аутистического спектра». Достижения в области вазопрессина и окситоцина - от генов к поведению и болезням. Прогресс в исследованиях мозга. 170. С. 451–62. Дои:10.1016 / S0079-6123 (08) 00435-4. ISBN  978-0-444-53201-5. PMID  18655901.
  41. ^ Вударчик О.А., Эрп Б.Д., Гуастелла А., Савулеску Дж. (2013). «Можно ли использовать интраназальный окситоцин для улучшения взаимоотношений? Необходимые условия исследования, клиническая политика и этические соображения». Современное мнение о психиатрии. 26 (5): 474–84. Дои:10.1097 / YCO.0b013e3283642e10. ЧВК  3935449. PMID  23880593.